Зодак® (Zodac®)
Форма выпуска и состав
препарата Зодак®
Капли для приема внутрь в виде прозрачного, от бесцветного до светло-желтого цвета раствора.
| 1 мл | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат дигидрат, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.
20 мл — флаконы темного стекла (1) с пробкой-капельницей — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цетиризин — активное вещество препарата Зодак® — является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует гистаминовые H1-рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Цетиризин оказывает влияние на гистамин-зависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через ГЭБ и, следовательно, почти не способен достичь центральных H1-рецепторов.
Фармакодинамические эффекты
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 ч, достигало максимума со 2-го по 12-й ч и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 ч. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:
- при дозе 10 мг 1 или 2 раза/сут ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
- при дозе 30 мг/сут ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
- ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
- подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
- ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция P.
В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 мин после приема, его эффект сохраняется до 24 ч.
Показания препарата
Зодак®
Взрослым и детям в возрасте 6 месяцев и старше для облегчения:
- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы);
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
Режим дозирования
Препарат Зодак® предназначен для приема внутрь. Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером. При необходимости препарат Зодак® можно запить стаканом воды.
Препарат Зодак® можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослые — 10 мг (20 капель) 1 раз/сут. Альтернативно, доза может быть разделена на 2 приема (по 10 капель утром и вечером).
Дети
Цетиризин в каплях для приема внутрь не следует назначать детям (применять у детей) в возрасте до 6 месяцев. Безопасность и эффективность цетиризина у детей в возрасте от 0 до 6 месяцев не установлены. Данные отсутствуют
Дети от 6 до 12 месяцев — 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут. Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
Дети от 1 года до 6 лет — 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут, утром и вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Дети от 6 до 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз/сут. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Альтернативно, доза может быть разделена на 2 приема (по 10 капель утром и вечером).
Дети старше 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз/сут.
Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью»).
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку препарат Зодак® выводится из организма в основном почками (см. раздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (СКФ).
При использовании таблицы для коррекции дозы КК должен быть рассчитан в мл/мин.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
| Почечная недостаточность | СКФ (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | ≥90 | 10 мг (20 капель) 1 раз/сут |
| Легкая | 60-89 | 10 мг (20 капель) 1 раз/сут |
| Средняя | 30-59 | 5 мг (10 капель) 1 раз/сут |
| Тяжелая | 15-29 (не требующие диализа) | 5 мг (10 капель) через день |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе | <15 | прием препарата противопоказан |
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования (см. таблицу выше).
Инструкция для открытия флакона
Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.
Побочное действие
Резюме профиля безопасности
Данные, полученные в клинических исследованиях
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Резюме нежелательных реакций
Данные, полученные в клинических исследованиях
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз/сут для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше:
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n=3260) | Плацебо (n=3061) |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | ||
| Утомляемость | 1.63% | 0.95% |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | 1.10% | 0.98% |
| Головная боль | 7.42% | 8.07% |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 0.98% | 1.08% |
| Сухость во рту | 2.09% | 0.82% |
| Тошнота | 1.07% | 1.14% |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 9.63% | 5% |
| Со стороны дыхательной системы | ||
| Фарингит | 1.29% | 1.34% |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата. Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥10), часто (≥1/100, 1/10), нечасто (≥1/1000, 1/100), редко (≥1/10000, 1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
| Частота | Нежелательные реакции |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |
| Очень редко | Тромбоцитопения |
| Со стороны иммунной системы | |
| Редко | Реакция гиперчувствительности |
| Очень редко | Анафилактический шок |
| Со стороны обмена веществ | |
| Частота неизвестна | Повышение аппетита |
| Нарушения психики | |
| Нечасто | Возбуждение |
| Редко | Агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница |
| Очень редко | Тик |
| Частота неизвестна | Суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения) |
| Со стороны нервной системы | |
| Нечасто | Парестезии |
| Редко | Судороги |
| Очень редко | Извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор |
| Частота неизвестна | Нарушения памяти (в т.ч. амнезия) |
| Со стороны органа зрения | |
| Очень редко | Нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм |
| Частота неизвестна | Васкулит |
| Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | |
| Частота неизвестна | Вертиго, глухота |
| Со стороны сердца | |
| Редко | Тахикардия |
| Со стороны ЖКТ | |
| Нечасто | Диарея |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |
| Редко | Печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина) |
| Частота неизвестна | Гепатит |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Нечасто | Сыпь, зуд |
| Редко | Крапивница |
| Очень редко | Ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема |
| Частота неизвестна | Острый генерализованный экзантематозный пустулез |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | |
| очень редко | Дизурия, энурез |
| Частота неизвестна | Задержка мочи |
| Со стороны костно-мышечной системы | |
| Частота неизвестна | Артралгия, миалгия |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | |
| Нечасто | Астения, недомогание |
| Редко | Периферические отеки |
| Лабораторные и инструментальные данные | |
| Редко | Повышение массы тела |
Описание отдельных нежелательных реакции
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в т.ч. интенсивного зуда и/или крапивницы.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин (n=1656) | Плацебо (n=1294) |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Диарея | 1.0% | 0.6% |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 1.8% | 1.4% |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
| Ринит | 1.4% | 1.1% |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | ||
| Утомляемость | 1.0% | 0.3% |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (СКФ <15 мл/мин).
С осторожностью
- хроническая почечная недостаточность (СКФ≥15 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования);
- пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении СКФ);
- эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
- пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);
- одновременное применение с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
- детский возраст до 1 года;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.
Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.
В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг/сут) и цетиризина (20 мг/сут) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные концентрации в плазме крови увеличились до 7.7% и 6.4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16%, а также на — 10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0.8‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный прием цетиризина в дозе 10 мг/сут с глипизидом привел к незначительному снижению концентрации глюкозы. Этот эффект не имел клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием: глипизид — утром, цетиризин — вечером.
Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 ч.
В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.
Где купить Зодак® (Zodac®)
