Ондансетрон-ЛЭНС® (Ondansetron-LANS)

Форма выпуска и состав
препарата Ондансетрон-ЛЭНС^®

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл
ондансетрона гидрохлорид	2 мг

2 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
4 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
4 мл — флаконы (5) — пачки картонные.
4 мл — флаконы (10) — пачки картонные.
4 мл — флаконы (50) — коробки картонные.
4 мл — флаконы (85) — коробки картонные.
4 мл — флаконы (100) — коробки картонные.
8 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
8 мл — флаконы (5) — пачки картонные.
8 мл — флаконы (10) — пачки картонные.
8 мл — флаконы (50) — коробки картонные.
8 мл — флаконы (85) — коробки картонные.
8 мл — флаконы (100) — коробки картонные.

Раствор для инъекций 0.2% прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета.

	1 мл	1 фл.
ондансетрона гидрохлорид	2 мг	4 мг

2 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Раствор для инъекций 0.2% прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета.

	1 мл	1 фл.
ондансетрона гидрохлорид	2 мг	8 мг

4 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ₃ (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ₃, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТ₃-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания п.vagus в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Показания препарата

Ондансетрон-ЛЭНС^®

• предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией;
• предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Режим дозирования

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:

При умеренноэметогенной химиотерапии или радиотерапии:

8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;

При высокоэметогенной химиотерапии:

• 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа
• непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
• 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей после первых 24-часов от начала химио- или радиотерапии как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренноэметогенной терапии — рекомендуется продолжить применение ондансетрона внутрь в течение 5 дней.

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м² поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 часов; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.

Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии. Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пациенты пожилого возраста

Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.

Для разведения инъекционного раствора ондансетрона могут применяться следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочное действие

Побочные действия классифицированы по системам органов.

Иммунная система: реакции немедленной гиперчувствительности (в том числе тяжелые, вплоть до анафилаксии)

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.

Нервная система: головная боль; экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции без стойких клинических последствий, судороги; головокружение в период быстрого внутривенного введения препарата, дискинезия.

Нарушения зрения: преходящие зрительные нарушения (затуманенное зрение), в основном в период внутривенного введения; проходящая слепота, в основном в период внутривенного использования. В большинстве случаев слепоты она проходит в течение 20 минут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара или «прилив» крови; аритмии, боль в грудной клетке (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT.

Со стороны дыхательной системы: икота.

Со стороны пищеварительной системы: запор; в единичных случаях — бессимптомное повышение печеночных проб.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата;
• беременность и период кормления грудью;
• детский возраст до 2-х лет.

С осторожностью: у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы и пациентов со значительными электролитными нарушениями (были зарегистрированы единичные случаи транзиторных изменений ЭКГ, включая удлинение интервала QT)

Лекарственное взаимодействие

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (изофермент цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

• с индукторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
• с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

• цисплатин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
• фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
• карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
• этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
• цефтазидим (в дозе 0,25-2,0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
• циклофосфамид (в дозе от 0,1-1,0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
• доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
• дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг/мл, ондансетрона — от 8 мкг/мл до 0,1 мг/мл.

При одновременном применении с мощными индукторами изоферментов CYP3A возможно снижение концентрации ондансетрона в крови

С трамадолом: имели место сообщения о снижении анальгезирующего эффекта трамадола при совместном применении с ондансетроном.

Где купить Ондансетрон-ЛЭНС® (Ondansetron-LANS)