Маркаин® (Marcaine)
Форма выпуска и состав
препарата Маркаин®
| Раствор для инъекций | 1 мл | 1 фл. |
| бупивакаина гидрохлорид | 5 мг | 100 мг |
20 мл — флаконы (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. При однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч — при периферической блокаде нерва.
Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.
Показания препарата
Маркаин®
Различные виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например, при артроскопии):
- местная инфильтрационная анестезия;
- проводниковая анестезия (в том числе межреберная блокада, блокада больших и малых нервов, блокада нервов в области головы и шеи);
- каудальная или люмбальная эпидуральная блокада;
- ретробульбарная (регионарная) анестезия.
Режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет
Нижеприведенная таблица является руководством для дозирования препарата при наиболее часто выполняемых методиках. При расчете необходимой дозы важно основываться на клиническом опыте и оценке физического статуса пациента.
Рекомендации по дозированию
Дозы, указанные в таблице, считаются необходимыми для успешной блокады, и должны рассматриваться в качестве рекомендуемых для среднего взрослого пациента.
Для каудальной блокады могут использоваться более высокие дозы (см. таблицу).
При выполнении продленных блокад с помощью продленной инфузии либо дробного введения препарата следует учитывать возможность повышения его концентрации в плазме крови до токсической или вероятность возникновения местного повреждения нервных волокон. Накопленный к настоящему времени опыт показывает, что введение взрослому пациенту в течение 24 часов 400 мг препарата обычно хорошо переносится.
При использовании большого объема раствора, содержащего адреналин, следует принимать во внимание возможность риска развития системных эффектов адреналина.
| Тип блокады | Доза | Начало действия, мин | Длительность, часы |
Показания (комментарии) | |
| мл | мг | ||||
| Инфильтрация | ≤30 | ≤150 | 1-10 | 3-8 | Хирургические вмешательства и послеоперационная аналгезия |
| Ретробульбарная | 2-4 | 10-20 | 5 | 4-8 | Офтальмохирургия (см.предупреждения) |
| Перибульбарная | 6-10 | 30-50 | 10 | 4-8 | Офтальмохирургия (см.предупреждения) |
| Межреберная (в расчете на нерв) | 2-3 | 10-15 | 3-5 | 4-8 | Хирургические вмешательства и послеоперационная аналгезия, обезболивание при травме |
| Интерплевральная блокада | 20 | 100 | 10-20 | 4-8 | Послеоперационная аналгезия |
| Блокада плечевого сплетения: подмышечная надключичная, межлестничная и подключичная периваскулярная |
30-40 20-30 |
150-200 100-150 |
15-30 15-30 |
4-8 4-8 |
|
| Блокада седалищного нерва | 10-35 | 50-200 | 15-30 | 4-8 | Хирургические вмешательства |
| Блокада бедренного нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1) | 10-35 | 50-200 | 15-30 | 4-8 | Хирургические операции |
| Эпидуральная (на поясничном уровне) | 15-30 | 75-150 | 15-30 | 2-3 | Хирургические вмешательства, включая кесарево сечение, обезболивание родов и послеоперационное обезболивание (доза учитывает пробный тест) |
| Эпидуральная (на грудном уровне) | 5-10 | 25-50 | 10-15 | 2-3 | Хирургические вмешательства (доза учитывает пробный тест) |
| Каудальная анестезия | 20-30 | 100-150 | 15-30 | 2-3 | Интраоперационное и послеоперационное обезболивание. Терапия болевых синдромов и обезболивание при диагностических процедурах (доза учитывает пробный тест) |
Препарат следует вводить с осторожностью, чтобы избежать развития острых токсических реакций при случайном внутрисосудистом введении препарата. Рекомендуется тщательно выполнять аспирационную пробу до и в процессе введения препарата. Если требуется введение большой дозы, например, при эпидуральной блокаде, рекомендуется предварительное введение тест- дозы: 3-5 мл бупивакаина с адреналином. В случае случайного внутрисосудистого введения препарата может возникнуть транзиторная тахикардия, легко выявляемая врачом. Основную дозу вводят медленно со скоростью 25- 50 мг/мин или дробно болюсно, постоянно поддерживая вербальный контакт с пациентом. При появлении признаков интоксикации, введение препарата должно быть немедленно прекращено.
Для детей младше 12 лет расчет дозы должен проводиться с учетом веса тела (в среднем до 2 мг/кг), при люмбосакральной -1.5-2 мк/кг веса, при тораколюмбальной -1.5-2.5 мг/кг веса. Добавление эпинефрина увеличивает длительность блокады на 50- 100%.
Побочное действие
Побочные реакции на Маркаин аналогичны побочным реакциям, возникающим при интратекальном введении других местных анестетиков длительного действия. Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).
| Очень частые (>1/10) | Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия Со стороны ЖКТ: тошнота |
| Частые (>1/100, <1/10) | Со стороны нервной системы: парестезия, головокружение Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, повышение АД Со стороны ЖКТ: рвота Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи |
| Менее частые (> 1/1000, < 1/100) | Со стороны нервной системы: признаки и симптомы токсичности со стороны ЦНС и сердечно- сосудистой системы (судороги, парестезия, онемения языка, зрительные нарушения, тремор, озноб, потеря сознания, шум и звон в ушах, дизартрия, головная боль) |
| Редкие (<1/1000) | Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца Со стороны нервной системы: непреднамеренный тотальный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания Со стороны органов зрения: диплопия Общие: аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях — анафилактический шок. |
Противопоказания к применению
- заболевания ЦНС (как и при эпидуральном введении других местных анестетиков);
- артериальная гипотензия;
- детский возраст (до 2 лет);
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата (например, метилпарагидроксибензоату) или к местным анестетикам амидного типа.
Препарат не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций).
С осторожностью: сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (при инфильтрационной анестезии), дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), поздний срок беременности (III триместр), общее тяжелое состояние, снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), одновременное назначение антиаритмических средств (включая бета-адреноблокаторы), необходимость проведения парацервикальной анестезии, детский возраст (до 12 лет);
при перидуральном назначении (каудальная и люмбальная анестезия) — предшествующие неврологические заболевания, септицемия, затрудненность проведения пункции из-за деформации позвоночника.
Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин).
Лекарственное взаимодействие
Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, которые сходны по структуре с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин), из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта. Совместное применение бупивакаина с антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодароном) отдельно не изучалось, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. раздел «Особые указания»).
Ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты повышают риск развития выраженного повышения артериального давления.
Препараты, содержащие окситоцин или эрготамин, способствуют развитию устойчивого повышения артериального давления с возможными осложнениями со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы.
Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивается риск развития аритмии.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции виде болезненности и отека.
Препараты структурно сходные с местными анестетиками, например, токаинид, повышают риск развития аддитивного токсического эффекта.
При совместном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, местные анестетики усиливают угнетение ЦНС.
Растворимость бупивакаина уменьшается при рН >6.5, это должно учитываться, если добавляются щелочные растворы, т.к. может образовываться преципитат.
Где купить Маркаин® (Marcaine)
