Маркаин® Адреналин (Marcaine Adrenaline)
Форма выпуска и состав
препарата Маркаин® Адреналин
| Раствор для инъекций | 1 мл | 1 фл. |
| бупивакаина гидрохлорид | 5 мг | 100 мг |
| эпинефрин (в форме гидротартрата) | 5 мкг | 100 мкг |
20 мл — флаконы (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, состоящий из местного анестетика — бупивакаина и альфа- и бета-адреномиметика — эпинефрина.
Бупивакаин — анестетик длительного действия, амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Оказывает гипотензивное действие, замедляет ЧСС.
При однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч и до 12 ч при периферической блокаде.
Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.
Добавление вазоконстриктора эпинефрина приводит к снижению скорости абсорбции анестетика и как следствие — усилению и удлинению действия препарата.
Показания препарата
Маркаин® Адреналин
- различные виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например, при артроскопии);
- местная инфильтрационная анестезия, проводниковая анестезия (в т.ч. межреберная блокада, блокада больших и малых нервов, блокада нервов в области головы и шеи), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия.
Режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет
Ниже приведенная таблица является руководством для дозирования препарата при наиболее часто выполняемых методиках. При расчете необходимой дозы важно основываться на клиническом опыте и оценке физического статуса пациента.
Рекомендации по дозированию
Дозы, указанные в таблице, считаются необходимыми для успешной блокады, и должны рассматриваться в качестве рекомендуемых доз для среднего взрослого пациента. Как правило, доза местного анестетика, содержащего эпинефрин, равна дозе анестетика без эпинефрина.
Существуют большие индивидуальные различия по началу и длительности действия, поэтому точные дозы установить невозможно. При использовании других методик регионарной анестезии следует руководствоваться данными справочников.
При использовании большого объема раствора, содержащего эпинефрин, следует принимать во внимание возможность риска развития системных эффектов эпинефрина.
| Тип блокады | Доза | Начало действия мин | Длительность ч | Показания | Комментарии | |
| мл | мг | |||||
| Инфильтрация | ≤30 | ≤150 | 1-3 | 4-8 | Хирургические вмешательства и послеоперационная аналгезия | |
| Ретробульбарная | 2-4 | 10-20 | 5 | 4-8 | Офтальмохирургия | |
| Перибульбарная | 6-10 | 30-50 | 10 | 4-8 | -//- | |
| Межреберная (в расчете на нерв) | 2-3 | 10-15 | 3-5 | 4-8 | Хирургические вмешательства и послеоперационная аналгезия, обезболивание при травме | |
| Интерплевральная блокада | 20 | 100 | 10-20 | 4-8 | Послеоперационная аналгезия | |
| Блокада плечевого сплетения: Подмышечная надключичная, межлестничная и подключичная периваскулярная | 30-40 20-30 |
150-200 100-150 | 15-30 15-30 |
4-8 4-8 |
Хирургические вмешательства | |
| Блокада седалищного нерва | 10-20 | 50- 100 | 15-30 | 4-8 | Хирургические вмешательства | |
| Блокада бедренного нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1) | 20-30 | 100-150 | 15-30 | 4-8 | Хирургические операции | |
| Люмбальная эпидуральная | 15-30 | 75-150 | 15-30 | 2-3 | Хирургические вмешательства, включая кесарево сечение | Доза учитывает пробный тест |
| Торакальная эпидуральная | 5-10 | 25-50 | 10-15 | 2-3 | Хирургические вмешательства | Доза учитывает пробный тест |
| Каудальная эпидуральная анестезия у взрослых | 20-30 | 100-150 | 15-30 | 2-3 | Интраоперационное и послеоперационное обезболивание | Доза учитывает пробный тест |
Примечание: При введении больших объемов растворов, содержащих эпинефрин, существует риск развития системных эффектов эпинефрина.
Максимально рекомендованная доза: 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида). Максимально рекомендованная доза определяется из расчета введения 2 мг/кг веса тела и составляет для взрослых 150 мг бупивакаина гидрохлорида в течение 4 часового периода. Максимально разрешенная суточная доза составляет 400 мг (80 мл Маркаина адреналина). Препарат следует вводить с осторожностью, чтобы избежать развития острых токсических реакций при случайном внутрисосудистом введении препарата. Рекомендуется тщательно выполнять аспирационную пробу до и в процессе введения препарата. Если требуется введение большой дозы, например, при эпидуральной блокаде, рекомендуется предварительное введение тест-дозы: 3-5 мл бупивакаина с эпинефрином. В случае случайного внутрисосудистого введения препарата может возникнуть транзиторная тахикардия, легко выявляемая врачом. Основную дозу вводят медленно со скоростью 25-50 мг/мин или дробно болюсно, постоянно поддерживая вербальный контакт с пациентом. При появлении признаков интоксикации, введение препарата должно быть немедленно прекращено.
Для детей младше 12 лет расчет дозы должен проводиться с учетом веса тела (в среднем до 2 мг/кг), при люмбосакральной — 1.5-2 мк/кг веса, при тораколюмбальной -1.5- 2.5 мг/кг массы тела. Добавление эпинефрина увеличивает длительность блокады на 50-100%.
Рекомендации по использованию. Раствор не содержит консервантов и должен использоваться немедленно после вскрытия контейнера. Раствор предназначен только для однократного использования. Остатки раствора должны выбрасываться.
Из-за нестабильности эпинефрина, растворы его содержащие, не следует стерилизовать.
Избегать длительного контакта между растворами местного анестетика, содержащего адреналин (низкое значение рН), и металлическими поверхностями (например, иглы или металлические части шприца), из-за возможности развития аллергических реакций в области введения, и возможного ускорения распада эпинефрина.
Растворимость бупивакаина уменьшается при рН >6.5, это должно учитываться, если добавляются щелочные растворы, т.к. может образовываться преципитат.
Побочное действие
Побочные реакции на Маркаин аналогичны побочным реакциям, возникающим при интратекальном введении других местных анестетиков длительного действия. Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).
| Очень частые (>1/10) | Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия Со стороны ЖКТ: тошнота |
| Частые (>1/100, <1/10) | Со стороны нервной системы: парестезия, головокружение Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия Со стороны ЖКТ: рвота Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи |
| Менее частые (> 1/1000, <1/100) | Со стороны нервной системы: признаки и симптомы токсичности со стороны ЦНС и сердечно- сосудистой системы (судороги, парестезия, онемения языка, зрительные нарушения, тремор, озноб, потеря сознания, шум и звон в ушах, дизартрия, головная боль) |
| Редкие (<1/1000) | Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, аритмии Со стороны нервной системы: непреднамеренный тотальный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания Со стороны органов зрения: диплопия Общие: аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях — анафилактический шок. |
Противопоказания к применению
- детский возраст (до 2 лет);
- заболевания ЦНС, септицемия, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции (как и при эпидуральном введении других местных анестетиков);
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата (например, метилпарагидроксибензоату) или к местным анестетикам амидного типа;
- гиперчувствительность к натрию метабисульфиту, входящему в состав растворов, содержащих эпинефрин.
Препарат не используется при проведении эпидуральной анестезии у пациентов с выраженной артериальной гипотензией, такой как кардиогенный или гиповолемический шок.
Препарат не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Виру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций).
С осторожностью: сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), AV-блокада II и III степени, воспалительные заболевания, дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), поздний срок беременности (III триместр), общее тяжелое состояние, снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), одновременное назначение антиаритмических средств (включая бета-адреноблокаторы), необходимость проведения парацервикальной анестезии, детский возраст (до 12 лет);
при перидуральном назначении (каудальная и люмбальная анестезия) — предшествующие неврологические заболевания, деформация или другие изменения позвоночника. Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин). Растворы, содержащие эпинефрин, следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой или нелеченной артериальной гипертензией, плохо контролируемым тиреотоксикозом, ишемической болезнью сердца, AV-блокадой, с нарушением мозгового кровообращения, осложненным диабетом или других состояниях, которые могут обостряться под влиянием эпинефрина. Следует проявлять осторожность в случаях периферического введения препарата в области с пониженной циркуляцией крови (такие как пальцы рук и ног).
Лекарственное взаимодействие
Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, которые сходны по структуре с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин), из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта. Совместное применение бупивакаина с антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодароном) отдельно не изучалось, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. раздел «Особые указания»).
Ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты повышают риск выраженного повышения артериального давления.
Препараты, содержащие окситоцин или эрготамин, способствуют развитию устойчивого повышения артериального давления с возможными осложнениями со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы.
Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивается риск развития аритмии.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции виде болезненности и отека.
Препараты структурно сходные с местными анестетиками, например, токаинид, повышают риск развития аддитивного токсического эффекта.
При совместном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, местные анестетики усиливают угнетение ЦНС.
Некардиоселективные бета-адреноблокаторы, такие как пропранолол, усиливают прессорное действие эпинефрина, что может привести к тяжелой артериальной гипертензии и брадикардии.
Нейролептики, такие как производные фенотиазина и бутирофенона могут уменьшать вазопрессорный эффект эпинефрина.
При применении бупивакаина с наркотическими анальгетиками при проведении эпидуральной анестезии развивается аддитивный эффект, однако усиливается угнетение дыхания.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
Где купить Маркаин® Адреналин (Marcaine Adrenaline)
