Лариам (Lariam)
Форма выпуска и состав
препарата Лариам
| Таблетки | 1 таб. |
| мефлохин (в форме гидрохлорида) | 250 мг |
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Лариам — гематоцид, действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Не активен в отношении печеночных стадий паразитов. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами.
Для P. falciparum возможно развитие резистентности к мефлохину, в основном, в Юго-Восточной Азии. В некоторых регионах отмечена перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином, мефлохином и хинином.
Препарат не вызывает гемолиза, связанного с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Показания препарата
Лариам
- лечение легких и среднетяжелых форм малярии, вызванной штаммами P. falciparum, устойчивым к другим противомалярийным препаратам, P. vivax, и малярии смешанной этиологии;
- профилактика малярии у лиц, отъезжающих в опасные по малярии регионы, особенно в регионы с высоким риском инфицирования штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам;
- неотложная помощь (самопомощь): самостоятельный прием в качестве неотложной терапии при подозрении на малярию, если получить срочную медицинскую помощь не представляется возможным.
Режим дозирования
Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема.
Мефлохин имеет горький и слегка жгучий вкус. Таблетки следует глотать целиком. При назначении детям или лицам, которые не могут проглотить таблетку целиком, ее можно растолочь и растворить в небольшом количестве воды, молока или другого напитка.
Таблетки не следует вынимать из блистера вплоть до приема, поскольку они чувствительны к влаге.
Профилактика
Взрослым и детям с массой тела более 45 кг: 5 мг/кг (250 мг, 1 таблетка Лариама) 1 раз/нед.
Взрослым и детям с массой тела от 30 до 45 кг — 3/4 таблетки, детям с массой тела от 20 до 30 кг — 1/2 таблетки, детям с массой тела от 10 до 20 кг — 1/4 таблетки, детям с массой тела от 5 до 10 кг — 1/8 таблетки.
Еженедельные дозы Лариама следует принимать всегда в один и тот же день недели. Первый раз препарат следует принять не менее, чем за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу препарата. Для взрослых с массой тела более 45 кг она составляет 1 таблетку Лариама (250 мг) в сутки в течение 3 дней подряд, а затем — по 1 таблетке/нед. Чтобы уменьшить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 недель. Если пациент принимает другие лекарственные средства, желательно начинать профилактику за 2-3 недели до отъезда, чтобы убедиться в хорошей переносимости одновременно принимаемых препаратов.
Лечение
Рекомендованная суммарная терапевтическая доза мефлохина составляет 20-25 мг/кг.
| Масса тела, кг | Суммарная доза, таб. | Распределение дозы на приемы1 |
| 5-10 | 1/2 — 1 | |
| 10-20 | 1-2 | |
| 20-30 | 2-3 | 2+1 |
| 30-45 | 3-4 | 2+2 |
| 45-60 | 5 | 3+3 |
| >60 | 6 | 3+2+1 |
1 Распределение суммарной терапевтической дозы на 2-3 приема с интервалом в 6-8 часов может уменьшить частоту и степень тяжести побочных действий.
Опыта применения суммарных доз, превышающих 6 таблеток, у лиц с очень большой избыточной массой тела, нет.
Дозирования в особых случаях
Для лиц со сниженным иммунитетом, жителей эндемичных по малярии регионов может оказаться достаточной меньшая суммарная доза.
Если в пределах 30 мин после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу Лариама. Если рвота возникает через 30-60 мин после приема, дополнительно назначают половину дозы.
После лечения малярии, вызванной P. vivax, для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью препаратов, являющихся производными 8-аминохинолина (например, примахина).
Если полный курс лечения Лариамом через 48-72 часа не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства.
Если в ходе профилактики, проводимой с помощью Лариама, развивается малярия, врач должен тщательно продумать, какой препарат выбрать для терапии. О назначении галофантрина см. «Особые указания» и «Взаимодействия».
При тяжелой острой малярии Лариам можно назначать после начального в/в курса терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных эффектов, можно предотвратить, если принимать Лариам не менее, чем за 12 часов после введения последней дозы хинина.
В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемизинином или его производными, за которым следует, по возможности, терапия Лариамом.
Самостоятельная неотложная терапия
Начальная доза Лариама для больных с массой тела 45 кг и более — 15 мг/кг (3 таблетки, 750 мг). Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч и отсутствуют тяжелые побочные эффекты, то через 6-8 ч можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы 500 мг (для больных с массой тела 45 кг и более — 2 таблетки). Больные с массой тела более 60 кг через 6-8 ч после повторного приема должны принять еще одну таблетку.
Для подтверждения или исключения предположительного диагноза больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.
Побочное действие
При приеме Лариама в дозах, назначаемых для лечения острой малярии, могут отмечаться побочные эффекты, сходные с симптомами основного заболевания.
Частота нежелательных явлений во время профилактики мефлохином сопоставима с таковой при применении других схем химиопрофилактики. Профиль побочных эффектов мефлохина характеризуется преобладанием реакций со стороны нервно-психической сфера.
Самые частые побочные эффекты обычно слабо выражены и уменьшаются при продолжении применения препарата. К ним относятся тошнота, рвота, недержание кала, диарея, боли в животе, головокружение, нарушение равновесия, головная боль, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения.
Реже отмечаются следующие побочные действия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сенсорная и моторная нейропатии, парестезии, тремор, атаксия, судороги, возбуждение, тревога, беспокойство, депрессия, панические атаки, ухудшение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, агрессивные, психотические и параноидальные реакции, в редких случаях — суицидальные идеи (их связь с приемом препарата не установлена), редко — энцефалопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, приливы, обмороки, боли в грудной клетке, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, аритмия, в т.ч. экстрасистолия, транзиторные нарушения проводимости, редко — AV блокада.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, экзантема, эритема, крапивница, зуд, отек, алопеция, редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Костно-мышечная система: миастения, судороги в мышцах, миалгии, артралгии.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, расстройства вестибулярного аппарата (головокружение), нарушение слуха.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз, тромбоцитопения, снижение гематокрита.
Прочие: одышка, недомогание, слабость, лихорадка, потливость, озноб, потеря аппетита, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Из-за большого T1/2 мефлохина побочные эффекты могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема препарата.
Противопоказания к применению
- депрессия;
- психозы;
- шизофрения;
- тревожные состояния;
- судороги (в т.ч. в анамнезе);
- беременность;
- совместное назначение с галофантрином, назначение галофантрина после терапии мефлохином;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата или близким к нему лекарственным средствам (хинину, хинидину).
С осторожностью: печеночная недостаточность, I триместр беременности, период грудного вскармливания, психические заболевания, возраст в возрасте до 6 месяцев, масса тела до 5 кг, заболевания сердца, возраст старше 65 лет, комбинация с хинином и хинидином.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием Лариама и хинина, хинидина и хлорохина может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск развития судорог.
Применение галофантрина после мефлохина приводит к существенному удлинению интервала QTc (интервал QT, корригированный по частоте сердечных сокращений, вычисляется по формуле: QTc = QT/RR1/2). При терапии только мефлохином клинически значимого удлинения QTc не отмечается. Одновременный прием других препаратов, влияющих на сердечную проводимость (антиаритмических средств, β-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, антигистаминовых средств, в частности Н1-гистаминовых блокаторов, трициклических антидепрессантов и фенотиазинов) также может играть роль в удлинении интервала QTc.
Снижает эффективность противосудорожных препаратов (вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина), уменьшая их концентрации в плазме. Необходимо контролировать концентрацию препаратов в плазме. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.
Лариам может снижать иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин при одновременном приеме, поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нужно завершать не менее, чем за 3 дня до первого приема Лариама.
Другие лекарственные взаимодействия Лариама неизвестны. Но лица, получающие другие препараты, в частности, антикоагулянты или сахароснижающие средства, должны пройти медицинский контроль перед отъездом в эндемичный регион.
Где купить Лариам (Lariam)
