Кубицин® (Cubicin)
Форма выпуска и состав
препарата Кубицин®
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы от светло-желтого до светло-коричневого цвета.
| 1 фл. | |
| даптомицин | 350 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 3Н — достаточное количество для доведения pH до 4.0-5.0.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) с отщелкивающейся крышкой желтого цвета — пачки картонные×.
× может присутствовать контроль вскрытия упаковки.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы от светло-желтого до светло-коричневого цвета.
| 1 фл. | |
| даптомицин | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 3Н — достаточное количество для доведения pH до 4.0-5.0.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) с отщелкивающейся крышкой синего цвета — пачки картонные×.
× может присутствовать контроль вскрытия упаковки.
Фармакологическое действие
Антибиотик, циклический липопептид природного происхождения. Активен только в отношении грамположительных бактерий.
Даптомицин в присутствии ионов кальция связывается с клеточной мембраной (как в фазе роста бактериальной клетки, так и в состоянии покоя), вызывает ее деполяризацию, что приводит к стремительному ингибированию синтеза белка, ДНК и РНК и гибели клетки с незначительным лизисом.
In vitro даптомицин быстро проявляет бактерицидную активность (зависимую от концентрации) в отношении чувствительных грамположительных микроорганизмов. In vivo при однократном применении (в дозе эквивалентной 4 мг/кг и 6 мг/кг 1 раз/сут у человека) соотношение AUC/МИК и Cmax/МИК коррелировали с эффективностью и прогнозируемым бактерицидным действием.
В группу высокочувствительных микроорганизмов, для которых МИК (согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам, EUCAST) даптомицина составляет ≤ 1 мг/л входят: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, коагулаза-негативные стафилококки, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae subsp equisimilis, Streptococcus pyogenes, стрептококки группы G, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
В группу резистентных микроорганизмов, для которых МИК (согласно EUCAST) даптомицина составляет > 1 мг/л, входят природно-устойчивые грамотрицательные микроорганизмы.
Даптомицин эффективен у больных с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей (раневые инфекции, подкожные абсцессы), с бактериемией, вызванной Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллин-резистентными штаммами (инфекционные эндокардиты, включая ранние послеоперационные эндокардиты)
Показания активных веществ препарата
Кубицин®
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей у взрослых; бактериемия, вызванная Staphylococcus aureus, включая установленный или предполагаемый инфекционный эндокардит у взрослых.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят путем в/в инфузии в течение, как минимум, 30 мин.
Дозу и длительность лечения устанавливают в зависимости от показаний. Разовая доза — 4-6 мг/кг 1 раз/сут. Длительность лечения 1-6 недель.
Побочное действие
Инфекционные заболевания: часто — грибковые инфекции; иногда — инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда — тромбоцитоз, анемия, эозинофилия.
Нарушения метаболизма и питания: иногда — анорексия, гипергликемия.
Психические нарушения: иногда — тревога, бессонница.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головная боль; иногда — головокружение, парестезии, нарушение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, приливы, повышение или снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; иногда — запор, боль в животе, диспепсия, глоссит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда — желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь; иногда — зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — миозит, мышечная слабость, миалгия, артралгия; очень редко — рабдомиолиз. Приблизительно в 50% случаев рабдомиолиз отмечался у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью или при одновременном применении даптомицина с лекарственными препаратами, вызывающими рабдомиолиз.
Со стороны мочевыводящей системы: иногда — нарушения функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинит.
Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность (отдельные спонтанные сообщения), включая эозинофильные инфильтраты в легких, везикуло-буллезную сыпь на коже и слизистых оболочках, ощущением отечности в области ротоглотки; анафилаксия; постинфузионные реакции (тахикардия, свистящее дыхание, лихорадка, озноб, системная гиперемия, головокружение, обморок, металлический привкус во рту), ангионевротический отек, сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Со стороны организма в целом и реакции в месте введения препарата: часто — реакции в месте введения препарата; иногда — лихорадка, слабость, повышенная утомляемость, боль, кашель.
Изменение лабораторных показателей: часто — нарушения лабораторных показателей функции печени (повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ), повышение активности КФК; иногда — нарушение электролитного баланса, повышение в плазме крови уровня креатинина, повышение уровня миоглобина, повышение активности ЛДГ.
Противопоказания к применению
Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к даптомицину.
Не применяется для лечения пневмонии.
Лекарственное взаимодействие
Даптомицин не метаболизируется или незначительно метаболизируется с участием изоферментов системы CYP450.
Опыт одновременного применения даптомицина с препаратами, применение которых может сопровождаться миопатией, ограничен. Однако отмечено несколько случаев повышения активности КФК и развития рабдомиолиза у пациентов, получающих даптомицин вместе с препаратами, вызывающими миопатию. Применять даптомицин вместе с лекарственными средствами, вызывающими миопатию, следует только в тех случаях, когда польза от терапии превышает возможный риск.
Поскольку выведение даптомицина происходит главным образом путем почечной фильтрации, его плазменная концентрация может возрастать при одновременном применении с лекарственными препаратами, снижающими почечную фильтрацию (в т.ч. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2). Кроме того, при применении даптомицина с указанными препаратами возможно развитие фармакодинамического взаимодействия вследствие кумулятивного эффекта на почечную функцию.
Необходимо с осторожностью применять даптомицин вместе с потенциально нефротоксичными препаратами, обеспечив дополнительный регулярный контроль функции почек у всех больных (независимо от исходного состояния почечной функции).
Где купить Кубицин® (Cubicin)
