Кардикет® (Kardiket)
Форма выпуска и состав
препарата Кардикет®
Таблетки с пролонгированным высвобождением круглые, белого цвета, без запаха; с одной стороны плоские, с фаской и риской, и гравировкой над риской — «IR», под риской — «20»; с другой стороны — выпуклые, с гравировкой «SCHWARZ PHARMA».
| 1 таб. | |
| изосорбида динитрат | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, поливинилацетат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Таблетки с пролонгированным высвобождением круглые, белого цвета, без запаха; с одной стороны плоские, с фаской и риской, и гравировкой над риской — «IR», под риской — «40»; с другой стороны — выпуклые, с гравировкой «SCHWARZ PHARMA».
| 1 таб. | |
| изосорбида динитрат | 40 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, поливинила ацетат, крахмал картофельный.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Таблетки с пролонгированным высвобождением круглые, белого цвета, без запаха; с одной стороны плоские, с фаской и риской, и гравировкой над риской — «IR», под риской — «60»; с другой стороны — выпуклые, с гравировкой «SCHWARZ PHARMA».
| 1 таб. | |
| изосорбида динитрат | 60 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, поливинила ацетат, крахмал картофельный.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает антигипертензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток. Включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и в последствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда.
Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный» интервал в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.
Показания препарата
Кардикет®
Препарат Кардикет® показан к применению у взрослых пациентов в возрасте старше 18 лет:
- длительное лечение ишемической болезни сердца (профилактика стенокардии);
- вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии);
- длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Таблетки с пролонгированным высвобождением делить нельзя.
Кардикет, 20 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением
По 1 таблетке 2 раза/сут. Для поддержания терапевтического эффекта вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 ч после первой. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза/сут, по одной таблетке каждые 6 ч.
Кардикет, 40 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением
В начале лечения — по 1 таблетке 1 раз/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза/сут. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке 2 раза/сут, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 ч после первой.
Кардикет, 60 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением
В начале лечения — по 1 таблетке 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза/сут. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке 2 раза/сут, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 ч после первой.
Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач.
Это лекарственное средство предназначено для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Информация о необходимости коррекции дозы пожилым пациентам отсутствует.
Дети
Препарат Кардикет® не показан к применению у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет.
Побочное действие
Табличное резюме нежелательных реакций
Нежелательные реакции разделены на группы в соответствии с системно-органными классами MedDRA с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Очень часто | Часто | Нечасто | Очень редко | Частота неизвестна |
| Со стороны нервной системы | ||||
| Головная боль | Сонливость Легкое головокружение |
|||
| Со стороны сердца | ||||
| Тахикардия | «Парадоксальное» усиление приступов стенокардии | |||
| Со стороны сосудов | ||||
| Ортостатическая гипотензия | Коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком) | Выраженное снижение АД | ||
| Со стороны ЖКТ | ||||
| Тошнота Рвота |
Изжога | |||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | ||||
| Кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь) «Приливы» крови к коже лица |
Ангионевротический отек Синдром Стивенса-Джонсона |
Эксфолиативный дерматит | ||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | ||||
| Астения | ||||
Описание отдельных нежелательных реакций
Развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения АД, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);
- кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- констриктивный перикардит;
- тампонада сердца;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
- тяжелая гиповолемия;
- тяжелая анемия;
- тяжелый аортальный и субаортальный стеноз; тяжелый митральный стеноз;
- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила);
- одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С осторожностью
- низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);
- аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени;
- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени давление наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах);
- кровоизлияние в мозг;
- повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома;
- тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
- гипотиреоз;
- недостаточное и неполноценное питание;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).
Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к усилению гипотензивного действия изосорбида динитрата.
Одновременный прием препарата Кардикет® и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила) противопоказан ввиду возможности усиления антигипертензивного действия препарата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови и усиление его действия.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание препарата в ЖКТ.
Одновременное применение препарата Кардикет® со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптериносодержащих лекарственных средств (сапроптерин — ко-фактор синтазы оксида азота) со всеми вазодилатирующими средствами, реализация фармакологического действия которых связано с оксидом азота (NO), включая классические донаторы NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида-5 мононитрат) и других.
Где купить Кардикет® (Kardiket)
