Эфевелон (Efevelon®)
Форма выпуска и состав
препарата Эфевелон
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «V1» с одной стороны.
| 1 таб. | |
| венлафаксина гидрохлорид | 28.28 мг, |
| что соответствует содержанию венлафаксина | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 18.33 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 45.89 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, повидон К30 — 4 мг, магния стеарат — 0.5 мг.
Состав оболочки: опадрай 03В23319 оранжевый (гипромеллоза — 1.875 мг, титана диоксид — 0.908 мг, полиэтиленгликоль 400 (макрогол) — 0.188 мг, краситель закатный желтый FCF — 0.03 мг) — 3 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «V2» с одной стороны.
| 1 таб. | |
| венлафаксина гидрохлорид | 42.42 мг, |
| что соответствует содержанию венлафаксина | 37.5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 27.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 68.83 мг, натрия кроскармеллоза — 4.5 мг, повидон К30 — 6 мг, магния стеарат — 0.75 мг.
Состав оболочки: опадрай 03В23319 оранжевый (гипромеллоза — 2.813 мг, титана диоксид — 1.362 мг, полиэтиленгликоль 400 (макрогол) — 0.282 мг, краситель закатный желтый FCF — 0.045 мг) — 4.5 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «V3» с одной стороны.
| 1 таб. | |
| венлафаксина гидрохлорид | 56.56 мг, |
| что соответствует содержанию венлафаксина | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 36.67 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 91.77 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, повидон К30 — 8 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав оболочки: опадрай 03В23319 оранжевый (гипромеллоза — 3.75 мг, титана диоксид — 1.815 мг, полиэтиленгликоль 400 (макрогол) — 0.375 мг, краситель закатный желтый FCF — 0.06 мг) — 6 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон, боковыми рисками и маркировкой «V» с одной стороны риски и «4» с другой стороны риски.
| 1 таб. | |
| венлафаксина гидрохлорид | 84.84 мг, |
| что соответствует содержанию венлафаксина | 75 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 137.66 мг, натрия кроскармеллоза — 9 мг, повидон К30 — 12 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
Состав оболочки: опадрай 03В23319 оранжевый (гипромеллоза — 5.625 мг, титана диоксид — 2.725 мг, полиэтиленгликоль 400 (макрогол) — 0.563 мг, краситель закатный желтый FCF — 0.09 мг) — 9 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантиомеров.
Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит O-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.
Показания препарата
Эфевелон
- лечение депрессий;
- профилактика рецидивов депрессий.
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь, желательно в одно и то же время суток, во время приема пищи. Таблетки не разжевывают, запивают жидкостью.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно.
При депрессии средней степени тяжести рекомендуемая суточная доза составляет 225 мг (по 75 мг 3 раза/сут). При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно увеличить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут).
При необходимости применения препарата в более высокой дозе — тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения, — можно сразу назначить препарат в суточной дозе 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза препарата Эфевелон® составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов продолжается в течение 6 мес и более. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.
При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации /СКФ/ более 30 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. При почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин) применение венлафаксина не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 сек) коррекции режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует уменьшить на 50%. При тяжелой печеночной недостаточности применение Эфевелона не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
По окончании приема препарата Эфевелон® дозу рекомендуется снижать постепенно, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.
Побочное действие
Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
Определение частоты побочных эффектов: часто (≥ 1%), нечасто (≥ 0.1%, < 1%), редко (≥ 0.01%, < 0.1%), очень редко (< 0.01%).
Со стороны организма в целом: часто — слабость, повышенная утомляемость.
Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; нечасто — изменение лабораторных проб функции печени; редко — гепатит.
Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня холестерина в крови, снижение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечасто — постуральная гипотензия, тахикардия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, ступор, повышение мышечного тонуса, парестезии, тремор; нечасто — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие ЗНС.
Со стороны органов чувств: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — дизурия (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); нечасто — задержка мочи.
Со стороны половой системы: часто — нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечасто — снижение либидо, меноррагия.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — удлинение времени кровотечения.
Дерматологические реакции: часто — повышенное потоотделение; нечасто — фотосенсибилизация; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; очень редко — анафилаксия.
После резкой отмены препарата или снижения его дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.
Противопоказания к применению
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- тяжелые нарушения функции почек (СКФ<10 мл/мин);
- тяжелые нарушения функции печени;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не доказаны);
- установленная или предполагаемая беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Эфевелон можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Эфевелон.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.
При одновременном применении с галоперидолом повышается концентрация последнего в плазме крови и усиливаются его эффекты.
При одновременном применении препарата Эфевелон® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, судорожных припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Эфевелон® усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.
CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Эфевелон® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано.
Венлафаксин — относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.
Эфевелон® не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.
При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия последнего.
При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% и Сmax — на 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.
Где купить Эфевелон (Efevelon®)
