Актапароксетин (Actaparoxetine)
Форма выпуска и состав
препарата Актапароксетин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны и надписью «P20» — с другой.
| 1 таб. | |
| пароксетина гидрохлорид | 22.22 мг, |
| что соответствует содержанию пароксетина | 20 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат 2255 — 4.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг, маннитол DC — 133.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 133.64 мг, сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит Е100) — 1.8 мг, опадрай АМВ белый (водный раствор): поливиниловый спирт частично гидролизованный — 5.46 мг, титана диоксид (Е171) — 3.84 мг, тальк — 2.4 мг, лецитин соевый (E322) — 0.24 мг, ксантановая камедь (E415) — 0.06 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и надписью «P30» — на другой.
| 1 таб. | |
| пароксетина гидрохлорид | 33.33 мг, |
| что соответствует содержанию пароксетина | 30 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат 2255 — 6.75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 9 мг, маннитол DC — 200.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 200.46 мг, сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит Е100) — 2.7 мг, опадрай AMB синий (водный раствор): поливиниловый спирт частично гидролизованный — 8.19 мг, титана диоксид (Е171) — 4.93 мг, тальк — 3.6 мг, индигокармин (E132) — 0.83 мг, лецитин соевый (E322) — 0.36 мг, ксантановая камедь (E415) — 0.086 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.002 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) — 0.002 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны и надписью «P20» — с другой.
| 1 таб. | |
| пароксетина гидрохлорид | 22.22 мг, |
| что соответствует содержанию пароксетина | 20 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат 2255 — 4.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг, маннитол DC — 133.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 133.64 мг, сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит E100) — 1.8 мг, опадрай АМВ белый (водный раствор): поливиниловый спирт частично гидролизованный — 5.46 мг, титана диоксид (Е171) — 3.84 мг, тальк — 2.4 мг, лецитин соевый (E322) — 0.24 мг, ксантановая камедь (E415) — 0.06 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и надписью «P30» — на другой.
| 1 таб. | |
| пароксетина гидрохлорид | 33.33 мг, |
| что соответствует содержанию пароксетина | 30 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат 2255 — 6.75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 9 мг, маннитол DC — 200.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 200.46 мг, сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит E100) — 2.7 мг, опадрай AMB синий (водный раствор): поливиниловый спирт частично гидролизованный — 8.19 мг, титана диоксид (Е171) — 4.93 мг, тальк — 3.6 мг, индигокармин (E132) — 0.83 мг, лецитин соевый (E322) — 0.36 мг, ксантановая камедь (E415) — 0.086 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.002 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) — 0.002 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.
Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α1-, α2-, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT1-подобным, 5-НТ2-подобным и гистаминовым Н1-рецепторам.
Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, доказано, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.
В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.
Показания препарата
Актапароксетин
- депрессия всех типов (в т.ч. реактивная, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);
- обсессивно-компульсивное расстройство;
- паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией;
- социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
- генерализованное тревожное расстройство;
- лечение посттравматического стрессового расстройства.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.
Для лечения депрессий назначают препарат в дозе 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза — 50 мг.
При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При панических расстройствах Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. Максимальная доза — 50 мг/сут.
При социально-тревожных расстройствах/социофобии начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.
При посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.
При генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы — 20 мг/сут.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.
Для пациентов пожилого возраста суточная доза не должна превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, приступы паники, повышенная нервная возбудимость, парестезии, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, изменения вкуса.
Со стороны половой системы: нарушения половой функции (в т.ч. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; очень редко — гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимозы, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ, синдром отмены при резкой отмене препарата, ринит.
Противопоказания к применению
- одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
- одновременный прием тиоридазина;
- нестабильная эпилепсия;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, пациентам пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие
Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.
Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.
При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.
Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.
В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.
При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.
Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.
При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.
Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.
Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.
При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.
Где купить Актапароксетин (Actaparoxetine)
