Винкатера (Vincatera)
Форма выпуска и состав
препарата Винкатера
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл |
| винорелбин (в форме тартрата) | 10 мг |
1 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл | 1 фл. |
| винорелбин (в форме тартрата) | 10 мг | 50 мг |
5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Винорелбин (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем) — противоопухолевое средство из группы винкаалкалоидов. Нарушает полимеризацию тубулина в фазах G2 и М клеточного цикла. Блокирует митоз, вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.
Показания препарата
Винкатера
- распространенный неоперабельный немелкоклеточный рак легкого;
- распространенный рак молочной железы, рефрактерный или прогрессирующий после химиотерапии, включающей антрациклины;
- рак предстательной железы, резистентный к гормонотерапии (в комбинации с малыми дозами пероральных глюкокортикостероидов).
Режим дозирования
Винкатера вводится строго внутривенно в виде 6-10 внутривенной болюсной инъекции или 20-30 минутной инфузии.
Винкатера применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.
В режиме монотерапии обычная доза препарата составляет 25-30 мг/м2 поверхности тела один раз в неделю. Препарат разводят в 0.9 % растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 1.5-3.0 мг/мл. После введения препарата вену следует промыть, введя дополнительно не менее 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида.
Для пациентов с площадью поверхности тела ≥2 м2 разовая доза Винкатеры не должна превышать 60 мг.
Коррекция режима дозирования Винкатеры в зависимости от гематологических показателей:
| Число нейтрофилов в день введения препарата (клетки/мкл) | Процент от стартовой дозы препарата Винкатера |
| ≥/=1500 | 100% |
| 1499-1000 | 50% |
| <1000 | Препарат не вводится. Повторяют определение количества нейтрофилов через 1 неделю. Если из-за гранулоцитопении пришлось воздержаться от 3-х еженедельных введений препарата, применение винорелбина рекомендуется прекратить |
У пациентов с гипертермией и/или сепсисом на фоне нейтропении в период лечения или при пропуске 2 еженедельных введений препарата подряд из-за низкого числа нейтрофилов дозы при последующих введениях должны составлять в процентном соотношении к предыдущим дозам:
| >/=1500 | 75% |
| 1499-1000 | 37.5% |
| <1000 | препарат не вводится |
Коррекция режима дозирования препарата Винкатера при печеночной недостаточности: больным с печеночной недостаточностью Винкатера должна назначаться с осторожностью, при появлении гипербилирубинемии на фоне лечения Винкатерой последующие дозы должны быть уменьшены согласно следующим рекомендациям:
| Концентрация общего билирубина (мкмоль/л) | Процент от стартовой дозы винорелбина |
| <34.2 | 100% |
| 35.9-51.3 | 50% |
| >51.3 | 25% |
Дети: безопасность и эффективность Винкатеры у детей не изучена.
Пожилые люди: какие-либо специальные инструкции по применению Винкатеры у пожилых людей отсутствуют.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия; редко — тромбоцитопения. Наименьшее число гранулоцитов наблюдается на 7-10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 7-14 дней. Кумулирования гематотоксичности не отмечено.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, парестезии, гиперестезии, слабость в ногах, боль в области челюстей, головная боль, парез кишечника, редко — паралитическая непроходимость кишечника.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, дисфагия, мукозиты, панкреатит, повышение концентрации билирубина и повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны органов дыхания: затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм, интерстициальная пневмония, острый респираторный дистресс-синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, «‘приливы» жара к лицу; редко — инфаркт миокарда, отек легких.
Местные реакции: боль или покраснение в месте инъекции; при экстравазации — воспаление подкожной клетчатки, флебит и, возможно, некроз окружающих тканей.
Прочие: аллергические реакции; слабость, миалгия, артралгия, кожные высыпания, повышение концентрации креатинина, гипонатриемия, геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Противопоказания к применению
- выраженные нарушения функции печени, не связанные с опухолевым процессом;
- исходное содержание нейтрофилов <1500 клеток/мкл крови и тромбоцитов <75 000 клеток/мкл крови;
- тяжелые инфекционные заболевания во время начала терапии или перенесенные в течение последних 2-х недель;
- беременность и период лактации;
- детский возраст (отсутствие данных по безопасности и эффективности);
- повышенная чувствительность к винкаалкалоидам или другим составным частям препарата.
С осторожностью: при дыхательной недостаточности, угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения), запорах или явлениях кишечной непроходимости в анамнезе, нейропатии в анамнезе, одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с другими цитостатиками возможно взаимное усугубление побочных эффектов, в первую очередь — миелосупрессии.
При совместном применении с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности.
При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности. Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации. Применение винорелбина после лучевой терапии может привести к повторному появлению лучевых реакций.
Одновременное применение препарата с индукторами и ингибиторами цитохрома Р450 может привести к изменению фармакокинетики винорелбина.
Где купить Винкатера (Vincatera)
