Виктоэль (Victoel)
Форма выпуска и состав
препарата Виктоэль
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Q» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| кветиапин (в форме фумарата) | 100 мг |
Вспомогательные вещества: повидон К29-32 — 10 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 73.045 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 18 мг, лактозы моногидрат — 20.7 мг, магния стеарат — 3.125 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 33G32578 ~ 7.5 мг (гипромеллоза 6сР — 3 мг, титана диоксид — 1.703 мг, лактозы моногидрат — 1.575 мг, макрогол 3350 — 0.6 мг, триацетин — 0.45 мг, краситель железа оксид желтый — 0.173 мг).
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «Q» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| кветиапин (в форме фумарата) | 150 мг |
Вспомогательные вещества: повидон К29-32 — 15 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 109.567 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 27 мг, лактозы моногидрат — 31.05 мг, магния стеарат — 4.688 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 33G32605~ 11.25 мг (гипромеллоза 6сР — 4.5 мг, титана диоксид — 2.786 мг, лактозы моногидрат — 2.363 мг, макрогол 3350 — 0.9 мг, триацетин — 0.675 мг, краситель железа оксид желтый — 0.027 мг).
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «Q» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| кветиапин (в форме фумарата) | 200 мг |
Вспомогательные вещества: повидон К29-32 — 20 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 146.09 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 36 мг, лактозы моногидрат — 41.4 мг, магния стеарат — 6.25 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 33G28435 ~ 15 мг (гипромеллоза 6сР — 6 мг, титана диоксид — 3.75 мг, лактозы моногидрат — 3.15 мг, макрогол 3350 — 1.2 мг, триацетин — 0.9 мг).
6 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Q» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| кветиапин (в форме фумарата) | 25 мг |
Вспомогательные вещества: повидон К29-32 — 2.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 2.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 18.261 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4.5 мг, лактозы моногидрат — 5.175 мг, магния стеарат — 0.781 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II розовый 33G34594 ~ 1.875 мг (гипромеллоза 6сР — 0.75 мг, титана диоксид — 0.409 мг, лактозы моногидрат — 0.394 мг, макрогол 3350 — 0.15 мг, триацетин — 0.113 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.021 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.039 мг).
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «Q» на одной стороне и «300» — на другой.
| 1 таб. | |
| кветиапин (в форме фумарата) | 300 мг |
Вспомогательные вещества: повидон К29-32 — 30 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 219.135 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 54 мг, лактозы моногидрат — 62.1 мг, магния стеарат — 9.375 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 33G28435 ~ 22.5 мг (гипромеллоза 6сР — 9 мг, титана диоксид — 5.625 мг, лактозы моногидрат — 4.725 мг, макрогол 3350 — 1.8 мг, триацетин — 1.35 мг).
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1и D2 в головном мозге. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим, мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
В ходе клинических исследований (при применении кветиапина в дозе 75-750 мг/сут.) не выявлено различий между кветиапином и плацебо в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов и сопутствующем использовании антихолинергических препаратов.
Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.
В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.
Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 ч после приема препарата.
Показания препарата
Виктоэль
- для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению;
- для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;
- для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.
Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи.
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению
Виктоэль назначают два раза в сут. Суточная доза для первых 4 дней терапии, составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг.
Начиная с 4-го дня, доза должна титроваться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Виктоэль применяется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.
Виктоэль назначают два раза в сут. Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день.
В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.
Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Виктоэль назначают один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х сут. терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг.
Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза Виктоэля составляет 600 мг.
Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг.
Пожилые
У пожилых пациентов начальная доза препарата Виктоэль составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
Корректировка дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Побочное действие
Наиболее частые побочные эффекты при приеме кветиапина — сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.
Прием кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков.
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая случаи частота которых не известна.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто – сонливость (сонливость обычно возникает в течение первых 2 недель после начала терапии и, как правило, разрешается на фоне продолжающегося приема кветиапина), головокружение (как и другие антипсихотические препараты кветиапин часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается головокружением) головная боль; часто — дизартрия, необычные и кошмарные сновидения, обморок (как и другие антипсихотические препараты кветиапин часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается в некоторых случаях обмороком, особенно в начале терапии), экстрапирамидные симптомы; нечасто – судороги, синдром беспокойных ног; очень редко — поздняя дискинезия (оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — запор, диспепсия; нечасто — дисфагия; редко – желтуха (оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения); очень редко – гепатит (оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением, как и другие антипсихотические препараты кветиапин часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается головокружением), тахикардия (как и другие антипсихотические препараты кветиапин часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается тахикардией).
Со стороны системы крови: часто — лейкопения, эозинофилия; частота не известна — нейтропения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; анафилактические реакции (оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения);
Со стороны кожных покровов: очень редко — ангионевротический отек (оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения), синдром Стивенса-Джонсона (оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения);
Аллергические реакции: редко — эозинофилия, аллергические реакции, включая ангионевротический отек.
Изменение лабораторных и инструментальных показателей: очень часто — повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности); часто — увеличение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ (ACT) и АЛТ (АЛТ)) (возможно бессимптомное повышение активности ACT, АЛТ и ГГТ в сыворотке крови, как правило, обратимое на фоне продолжающегося приема кветиапина), снижение количества нейтрофилов, гипергликемия (повышение концентрации глюкозы в крови натощак ≥ 126 мг/дл (≥ 7.0 ммоль/л) или глюкозы крови после приема пищи ≥ 200 мг/дл (≥ 11.1 ммоль/л) хотя бы при однократном применении); нечасто — повышение активности креатинфосфокиназы, не связанное со злокачественным нейролептическим синдромом, тромбоцитопения;
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит.
Метаболические нарушения: очень редко — сахарный диабет (отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета. Оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения).
Прочие: очень часто — синдром «отмены»; часто — астения, периферические отеки, нечеткость зрения; редко — приапизм, злокачественный нейролептический синдром.
При приеме антипсихотических средств сообщалось об удлинении интервала QT, желудочковой аритмии, внезапной смерти, остановке сердца и тахикардии по типу «пируэт» (torsades de pointes).
Терапия кветиапином связана с небольшим дозозависимым снижением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего тироксина (Т4) и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-й и 4-й неделе терапии кветиапином без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии кветиапином независимо от длительности лечения. Незначительное снижение общего трийодтиронина (Т3) и обратного Т3 отмечалось только при использовании высоких доз. Уровень тироксин-связывающего глобулина (ТСГ) оставался неизменным, повышения уровня тиреотропного гормона (ТТГ) не отмечалось.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, детский возраст до 18 лет, совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеаз); период лактации; пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией (в связи с наличием в составе лактозы моногидрата).
С осторожностью. У пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, беременность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), концентрация кветиапина в плазме может повышаться.
В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Cmax и AUC кветиапина на 235% и 522%, соответственно, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения Cmax не изменялось. В таких случаях следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Необходимо индивидуально оценивать соотношение риска и пользы для каждого пациента. Одновременное назначение кветиапина с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы кветиапина, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке, при назначении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов), подобное одновременное назначение приводило к значительному увеличению клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина.
Одновременное назначение кветиапина с другим индуктором микросомальных ферментов печени — фенитоином, также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном назначении кветиапина и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы кветиапина. Также может потребоваться уменьшение дозы кветиапина при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота).
Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении кветиапина.
Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном назначении вальпроата семинатрия и кветиапина. Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме феназона.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими препаратами: рисперидоном или галоперидолом. Однако, одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина.
Изофермент СУРЗА4 является ключевым ферментом, принимающим участие в метаболизме кветиапина, опосредованном цитохромом Р450. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором цитохрома Р450.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном назначении антидепрессанта имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6).
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.
Не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком.
Где купить Виктоэль (Victoel)
