Велаксин® (Velaxin®)
Форма выпуска и состав
препарата Велаксин®
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с гравировкой «Е 741», без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| венлафаксин (в форме гидрохлорида) | 37.5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 84.93 мг, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с гравировкой «Е 743», без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| венлафаксин (в форме гидрохлорида) | 75 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 169.86 мг, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантиомеров.
Венлафаксин и его активный метаболит, O-десметилвенлафаксин (ОДВ), являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН и СИОЗСиН) и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью венлафаксина усиливать активность нейромедиаторов при передаче нервных импульсов в ЦНС. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват вышеназванных нейромедиаторов. При этом они не обладают сродством (изучалось in vitro) с холинергическими (мускариновыми), гистаминовыми (H1-рецепторам), α1-адренергическими, опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами, не подавляют активность МАО. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает СИОЗС.
Показания препарата
Велаксин®
- депрессия (лечение и профилактика рецидивов) у взрослых пациентов с 18 лет.
Режим дозирования
Внутрь. Препарат принимают во время еды, желательно в одно и тоже время, не разжевывая и запивая жидкостью.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 1 таблетке 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно.
В зависимости от переносимости и эффективности, доза может быть постепенно увеличена до 150 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 225 мг/сут. Увеличение дозы на 75 мг/сут могут быть сделаны с интервалом в 2 недели и более, в случае клинической необходимости, в связи с тяжестью симптомов возможно увеличение дозы в более короткие сроки, но не менее 4 дней.
Более высокие дозы (до максимальной суточной дозы в 375 мг в 2–3 приема) требуют стационарного наблюдения пациентов. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимально эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов — поддерживающая терапия может продолжаться 6 мес и более. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.
Нарушения функции почек
При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ >30 мл/мин/1.73 м2) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин/1.73 м2) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ< 10 мл/мин/1.73 м2), поскольку достоверные данные о безопасности такой терапии отсутствуют. При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.
Нарушение функции печени
При печеночной недостаточности легкой степени (протромбиновое время (ПВ)<14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При печеночной недостаточности умеренной степени (ПВ от 14 до 18 сек) суточная доза должна быть снижена на 50% или более. Не рекомендуется применять венлафаксин при печеночной недостаточности тяжелой степени, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Пожилой возраст пациента при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний не требует изменение дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется соблюдать осторожность. Пожилым пациентам следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Отмена препарата
Прекращение приема венлафаксина следует проводить постепенно, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. При курсе терапии в течение 6 недель и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 недель и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.
Побочное действие
Резюме нежелательных реакций
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (≥1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
| Очень часто | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко | Частота неизвестна |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |||||
| кровоизлияния в кожу (экхимозы) | кровоизлияния в слизистые оболочки, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, патологические изменения крови (включая агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения) | ||||
| Со стороны эндокринной системы | |||||
| синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона | |||||
| Нарушения метаболизма и питания | |||||
| повышение концентрации холестерина, снижение массы тела | увеличение массы тела | увеличение содержания пролактина | гипонатриемия | ||
| Нарушения психики | |||||
| необычные сновидения, снижение либидо, деперсонализация | апатия, ажитация, галлюцинации | психомоторное возбуждение | суицидальные мысли и поведение, агрессия, бред | ||
| Со стороны нервной системы | |||||
| головная боль | головокружение, парестезия, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, бессонница, повышенная возбудимость, спутанность сознания | миоклонус, нарушение координации движений и равновесия | акатизия, эпилептические припадки, маниакальные реакции | ЗНС, серотониновый синдром, экстрапирамидные реакции (в т.ч. дистония и дискинезия), поздняя дискинезия | |
| Со стороны органа зрения | |||||
| нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения | закрытоугольная глаукома |
||||
| Со стороны органа слуха и лабиринта | |||||
| шум или звон в ушах | |||||
| Со стороны сердца | |||||
| тахикардия | боль в груди | удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая двунаправленную тахикардию). | |||
| Со стороны сосудов | |||||
| выраженное повышение АД, гиперемия кожных покровов | постуральная гипотензия, обморок | выраженное снижение АД | |||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||||
| зевота, бронхит, одышка | интерстициальные заболевания легких и эозинофильная пневмония | ||||
| Со стороны ЖКТ | |||||
| тошнота, сухость во рту | снижение аппетита (анорексия), запор, рвота | бруксизм, диарея, нарушение вкусовых ощущений | панкреатит | ||
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |||||
| гепатит | изменение лабораторных проб печени | ||||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||||
| повышенное потоотделение | алопеция, ангионевротический отек (отек Квинке), реакции фотосенсибилизации, быстропроходящая кожная сыпь | многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд, крапивница, анафилактические реакции | |||
| Со стороны скелетно-мышечной, скелетной и соединительной ткани | |||||
| рабдомиолиз | |||||
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | |||||
| дизурические расстройства (в основном затруднения в начале мочеиспускания), поллакиурия | задержка мочи | недержание мочи | |||
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | |||||
| нарушение эякуляции/оргазма (у мужчин), эректильная дисфункция (импотенция), аноргазмия, нарушения менструаций, связанные с увеличенным кровотечением или увеличенным нерегулярным кровотечением (меноррагия, метроррагия) | нарушение оргазма (у женщин) | послеродовое кровотечение* | |||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | |||||
| слабость, повышенная утомляемость, озноб | |||||
* Данное нежелательное явление регистрировалось как класс-эффект для препаратов из группы СИОЗС/СИОЗСН (см. разделы «Особые указания» и «Беременность и лактация»).
Отмена лечения
При прекращении применения препарата, резкой отмене или при снижении дозы могут наблюдаться симптомы, которые относятся к так называемому синдрому «отмены»: повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушения сна (сонливость или бессонница, затруднение засыпания, появление необычных сновидений), гипомания, тревога, ажитация (повышенная нервная возбудимость и раздражительность), спутанность сознания, парестезия (спонтанно возникающее неприятное ощущение онемения, покалывания, жжения, ползания мурашек и т.п.), повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство этих реакций выражены незначительно и не требуют отмены препарата).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к венлафаксину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- одновременное применение с ингибиторами МАО (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек (СКФ< 10 мл/мин/1.73 м2);
- возраст до 18 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо/галактозная мальабсорбция.
С осторожностью следует применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, аритмии (особенно тахикардии), судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, при суицидальных тенденциях, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела, гипонатриемии, обезвоживании, при одновременном применении с диуретиками или с лекарственными средствами, применяемыми для лечения ожирения.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Велаксина с ингибиторами МАО противопоказано. Применение препарата Велаксин® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин®.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.
Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.
Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.
Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.
Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.
При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.
При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его Сmax на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.
Где купить Велаксин® (Velaxin®)
