Вазапростан® (Vazaprostan®)
Форма выпуска и состав
препарата Вазапростан®
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде гигроскопичной лиофильной массы белого цвета.
| 1 амп. | |
| алпростадил (клатратный комплекс с альфадексом 1:1) | 20 мкг |
Вспомогательные вещества: альфадекс — 646.7 мкг, лактоза безводная — 47.5 мг.
48.2 мг — ампулы стеклянные (10) — пачки картонные со специальным держателем для ампул и контролем первого вскрытия.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде гигроскопичной массы белого цвета.
| 1 амп. | |
| алпростадил (клатратный комплекс с альфадексом 1:1) | 60 мкг |
Вспомогательные вещества: альфадекс — 1940 мкг, лактоза безводная — 47.5 мг.
49.5 мг — ампулы стеклянные (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия и специальным держателем для ампул.
алпростадил = ПГЕ1 (простагландин E1), МНН.
альфадекс = α-циклодекстрин (α-цд), МНН.
Фармакологическое действие
Препарат простагландина Е1 (PG E1). Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие.
При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС без изменения АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС.
Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.
Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.
Показания препарата
Вазапростан®
- хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).
Режим дозирования
Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. Вначале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет значения. Через короткое время раствор становится прозрачным.
Не допускается использование раствора, приготовленного более 12 ч назад.
Внутриартериальное введение
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: 1 амп./20 мкг алпростадила
Для получения раствора для в/а введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 20 мкг алпростадила) следует растворить в 50 мл физиологического раствора. При отсутствии других предписаний половину ампулы Вазапростана (соответствует 10 мкг алпростадила) следует вводить в/а в течение 60-120 мин при помощи устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкг алпростадила). Эта доза обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.
Если в/а введение препарата осуществляется через установленный катетер, в зависимости от переносимости и степени тяжести заболевания, рекомендуется доза 0.1-0.6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 ч при использовании устройства для инфузий (соответствует 1/4-11/2 ампулам Вазапростана).
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий:1 амп./60 мкг алпростадила
Для получения раствора для в/а введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 60 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора. При отсутствии других предписаний 1/6 ампулы Вазапростана (соответствует 10 мкг алпростадила) следует вводить в/а в течение 60-120 мин при помощи устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу можно увеличить до 1/3 ампулы (20 мкг алпростадила). Эта доза обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.
Если в/а введение препарата осуществляется через установленный катетер, в зависимости от переносимости и степени тяжести заболевания, рекомендуется доза 0.1-0.6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 ч при использовании устройства для инфузий (соответствует 1/12—1/2 ампулам Вазапростана).
Внутривенное введение
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: 1 амп./20 мкг алпростадила
Для получения раствора для в/в введения содержимое 2 ампул лиофилизата (соответствует 40 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в в течение 2 ч. Эта доза применяется 2 раза/сут.
Либо содержимое 3 ампул (соответствует 60 мкг алпростадила) растворяют в 50-250 мл физиологического раствора и вводят в/в инфузионно в течение 3 ч 1 раз/сут.
Продолжительность лечения в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий:1 амп./60 мкг алпростадила
Для получения раствора для в/в введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 60 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в в течение 3 ч 1 раз/сут.
Продолжительность лечения в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.
У пациентов с почечной недостаточностью (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) в/в введение Вазапростана необходимо начинать с 20 мкг (1 амп. 20 мкг или 1/3 амп. по 60 мкг) в течение 2 ч. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг.
Для пациентов с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50-100 мл/сут. Курс лечения — 4 недели.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судорожный синдром, повышенная усталость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых оболочек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боли за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: гиперостоз длинных трубчатых костей (при терапии более 4 недель).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: эритема, отек, боль, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).
Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.
Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз.
Редко: артралгии, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.
Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков, AV-блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.
Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, обратимы после снижения дозы или прекращения инфузии.
Противопоказания к применению
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- обострение ИБС;
- перенесенный в последние 6 мес инфаркт миокарда;
- отек легких;
- инфильтративные заболевания легких;
- хронические обструктивные заболевания легких;
- дисфункция печени (повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ);
- заболевания печени в анамнезе;
- заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма);
- сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными препаратами;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к алпростадилу и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать Вазапростан при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (обязателен контроль нагрузки объема раствора-носителя), пациентам, находящимся на гемодиализе (лечение следует проводить в постдиализном периоде), пациентам с сахарным диабетом 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Вазапростан может усиливать эффект гипотензивных средств, периферических вазодилататоров, антиангинальных препаратов.
При сочетанном применении Вазапростана с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, тромболитиками повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении Вазапростана с эпинефрином (адреналином), норэпинефрином (норадреналином) снижается вазодилатирующий эффект.
Необходимо учитывать, что взаимодействие возможно в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия Вазапростаном.
Где купить Вазапростан® (Vazaprostan®)
