Урсодез® (Ursodez)
Форма выпуска и состав
препарата Урсодез®
Капсулы твердые желатиновые, размер капсулы — №0, непрозрачные, белые; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| урсодезоксихолевая кислота | 250 мг |
Вспомогательные вещества
Содержимое капсулы: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Оболочка капсулы:
Корпус и крышечка: титана диоксид, желатин.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
120 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
120 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, его абсорбцию в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Дети
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой (УДХК) педиатрических пациентов, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия УДХК способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию УДХК следует начинать как можно раньше после установленного диагноза CFAHD.
Показания препарата
Урсодез®
Препарат Урсодез показан к применению у детей и взрослых.
- Растворение холестериновых камней желчного пузыря (размером не более 15 мм в диаметре при нормальной сократительной способности желчного пузыря).
- Лечение:
- билиарный рефлюкс-гастрит;
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;
- хронические гепатиты различного генеза;
- первичный склерозирующий холангит;
- муковисцидоз (в составе комплексной терапии);
- неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- дискинезия желчевыводящих путей.
Режим дозирования
Внутрь. Капсулы проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. Препарат рекомендуется принимать регулярно.
Для пациентов, которые не могут проглотить капсулы препарата Урсодез®, или пациентам с массой тела <47 кг, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты (УДХК) в виде суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг УДХК на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
| Масса тела (кг) | Суточная доза (капсулы) |
| < 60 | 2 |
| 61-80 | 3 |
| 81-100 | 4 |
| > 100 | 5 |
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном. Длительность лечения — 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Билиарный рефлюкс-гастрит
Рекомендуемая доза – 250 мг (1 капсула препарата Урсодез®) ежедневно вечером, перед сном. Курс лечения составляет от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Первичный билиарный цирроз печени
Рекомендуемая суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг УДХК на 1 кг массы тела). В течение первых 3 месяцев лечения суточную дозу препарата следует разделить на 2–3 приема. В случае улучшения функциональных показателей печени можно перейти на однократный прием суточной дозы в вечернее время.
Рекомендуется следующий режим применения:
| Масса тела (кг) | Урсодез® капсулы 250 мг | |||
| В течение первых 3 месяцев лечения | в последующем | |||
| утро | день | вечер | вечер (1 раз/сут) | |
| 47-62 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63-78 | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 79-93 | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 94-109 | 2 | 2 | 2 | 6 |
| > 110 | 2 | 2 | 3 | 7 |
Капсулы следует принимать регулярно. Применение препарата Урсодез® для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Хронические гепатиты различного генеза
Рекомендуемая суточная доза составляет 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит
Рекомендуемая суточная доза составляет 12-15 мг/кг, при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (см. раздел «Особые указания»).
Муковисцидоз (в составе комплексной терапии)
Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг/кг/сут в 2–3 приема с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг, при необходимости.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Урсодез® капсулы 250 мг | ||
| Утро | День | Вечер | ||
| 20-29 | 17-25 | 1 | — | 1 |
| 30-39 | 19-25 | 1 | 1 | 1 |
| 40-49 | 20-25 | 1 | 1 | 2 |
| 50-59 | 21-25 | 1 | 2 | 2 |
| 60-69 | 22-25 | 2 | 2 | 2 |
| 70-79 | 22-25 | 2 | 2 | 3 |
| 80-89 | 22-25 | 2 | 3 | 3 |
| 90-99 | 23-25 | 3 | 3 | 3 |
| 100-109 | 23-25 | 3 | 3 | 4 |
| >110 | — | 3 | 4 | 4 |
Неалкогольный стеатогепатит
Рекомендуемая средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Алкогольная болезнь печени
Рекомендуемая средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей
Рекомендуемая средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела
| Масса тела (кг) | 10 мг/кг/сут (капс) | 12 мг/кг/сут (капс) | 15 мг/кг/сут (капс) | 20 мг/кг/сут (капс) | 30 мг/кг/сут (капс) |
| 19–25 | 1 | 1 | 2 | 2 | 3 |
| 26–30 | 1 | 1 | 2 | 2 | 4 |
| 31–35 | 1 | 2 | 2 | 3 | 4 |
| 36–40 | 2 | 2 | 2 | 3 | 5 |
| 41–45 | 2 | 2 | 3 | 4 | 5 |
| 46–50 | 2 | 2 | 3 | 4 | 6 |
| 51–55 | 2 | 3 | 3 | 4 | 7 |
| 56–60 | 2 | 3 | 3 | 5 | 7 |
| 61–65 | 3 | 3 | 4 | 6 | 8 |
| 66–70 | 3 | 3 | 4 | 6 | 8 |
| 71–75 | 3 | 4 | 4 | 7 | 9 |
| 76–80 | 3 | 4 | 4 | 7 | 10 |
| 81–85 | 4 | 4 | 5 | 8 | 10 |
| 86–90 | 4 | 4 | 5 | 8 | 11 |
| 91–95 | 4 | 5 | 5 | 9 | 11 |
| 96–100 | 4 | 5 | 6 | 9 | 12 |
| 101–105 | 4 | 5 | 6 | 9 | 13 |
| 106–110 | 4 | 5 | 6 | 10 | 13 |
| >110 | 5 | – | 7 | 11 | — |
Дети
Режим дозирования у детей в возрасте от 3 лет не отличается от режима дозирования у взрослых. Детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применять УДХК в виде суспензии.
Побочное действие
Оценка нежелательных реакций основана на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, в т.ч. крапивница.
Со стороны ЖКТ: часто – неоформленный стул или диарея; очень редко – острые боли в правой верхней части живота (при лечении первичного билиарного цирроза).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – кальцинирование желчных камней, декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата (при лечении на поздних стадиях первичного билиарного цирроза).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – кожная сыпь.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к УДХК, другим желчным кислотам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нарушение сократительной способности желчного пузыря;
- закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);
- частые эпизоды желчной колики;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Дети
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
УДХК не имеет возрастных ограничений в применении, однако во избежание затруднения при проглатывании капсул детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применять препараты УДХК в виде суспензии.
Лекарственное взаимодействие
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата УДХК.
УДХК может влиять на всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях УДХК может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в т.ч. в отношении других статинов, неизвестна.
У здоровых добровольцев УДХК снижает пиковые концентрации в плазме и AUC блокатора медленных кальциевых каналов нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и УДХК рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.
Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что УДХК способна индуцировать ферменты системы цитохрома P450 3A. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома P450 3A, индукция отмечена не была.
Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина печенью и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект УДХК, используемой для растворения камней в желчном пузыре.
Где купить Урсодез® (Ursodez)
