Цепим® (Cepime)
Форма выпуска и состав
препарата Цепим®
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| цефепим (в форме гидрохлорида) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: аргинин — 0.36 г.
Флаконы вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (50) — коробки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (вода д/и или натрия хлорид 0.9% — амп. 5 мл 1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (вода д/и или натрия хлорид 0.9% — амп. 5 мл 2 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (5) в комплекте с растворителем (вода д/и или натрия хлорид 0.9% — амп. 5 мл 5 шт.) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| цефепим (в форме гидрохлорида) | 1 г |
Вспомогательные вещества: аргинин — 0.72 г.
Флаконы вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (50) — коробки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (вода д/и или натрия хлорид 0.9% — амп. 5 мл 1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (вода д/и или натрия хлорид 0.9% — амп. 5 мл 2 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (5) в комплекте с растворителем (вода д/и или натрия хлорид 0.9% — амп. 5 мл 5 шт.) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы цефалоспоринов IV поколения для инъекций. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.
Высокоустойчив к гидролизу большинством плазмидных и хромосомных β-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин-связывающие белки.
Активен in vivo и in vitro в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
In vitro активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В); грамотрицательных аэробов: Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.
Устойчивы к цефепиму: большинство штаммов Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), метициллин-резистентные стафилококки, Stenotrophomonas maltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Показания препарата
Цепим®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.;
- фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия);
- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;
- осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis.
Профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.
Режим дозирования
Назначают в/в (струйно и капельно) и реже — в/м (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli).
Дозы и путь введения препарата варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов возбудителей, тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного.
Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp. — в/в по 1-2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия) — в/в по 2 г каждые 8 ч в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.
Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis — в/в или в/м (только для инфекций, вызванных Escherichia coli) по 0.5-1 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae — в/в по 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes — в/в по 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis — в/в по 2 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Для профилактики инфекции при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости — за 60 минут до начала хирургической операции в/в вводится 2 г препарата в течение 30 минут. По окончании вливания дополнительно вводят в/в капельно 500 мг метронидазола. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с цефепимом. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть.
Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное в/в введение 2 г в течение 30 минут с последующим введением 500 мг метронидазола.
У детей от 2 мес до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) – 50 мг/кг каждые 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении – 50 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения такая же, как у взрослых (7-10 дней).
У больных с нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин), доза препарата должна быть скорректирована. Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Рекомендуемые поддерживающие дозы препарата представлены в таблице.
| КК (мл/мин) |
Рекомендуемые поддерживающие дозы | |||
| >50 | 2 г каждые 8 ч (обычная доза, коррекции не требуется) |
2 г каждые 12 ч (обычная доза, коррекции не требуется) |
1 г каждые 12 ч (обычная доза, коррекции не требуется) |
500 мг каждые 12 ч (обычная доза, коррекции не требуется) |
| 30-50 | 2 г каждые 8 ч |
2 г каждые 12 ч |
1 г каждые 12 ч |
500 мг каждые 12 ч |
| 11-29 | 1 г каждые 12 ч |
1 г каждые 24 ч |
500 мг каждые 24 ч |
500 мг каждые 24 ч |
| <10 | 1 г каждые 24 ч |
500 мг каждые 24 ч |
250 мг каждые 24 ч |
250 мг каждые 24 ч |
Пациентам, находящимся на гемодиализе, в 1-й день вводят 1 г, затем — по 0.5 г каждые 24 ч для всех инфекций и по 1 г каждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время.
Данные по применению препарата у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью отсутствуют, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей с хронической почечной недостаточностью сходен с режимом дозирования у взрослых.
Правила приготовления раствора
Для приготовления раствора для в/в введения препарат растворяют в 5 мл (0.5 г) или 10 мл (1 г) стерильной воды для инъекций, 5% растворе декстрозы (глюкозы) или 0.9% растворе натрия хлорида. В/в струйно вводят в течение 3-5 минут. Для в/в инфузии приготовленный раствор смешивают с другими растворами для в/в инфузий (0.9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера-лактата и 5% раствором декстрозы (глюкозы); максимальная концентрация цефепима в приготовленном растворе — 40 мг/мл) и вводят в течение не менее 30 мин.
Для приготовления раствора для в/м введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций, 0.9% растворе натрия хлорида, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5% и 1% растворе лидокаина гидрохлорида (0.5 г — в 1.3 мл, 1 г — в 2.4 мл).
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны половой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: орофарингеальный кандидоз, диарея, тошнота, рвота, запор или понос, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в груди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки.
Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, положительный тест Кумбса (без гемолиза).
Местные реакции: при в/в введении — флебиты; при в/м — гиперемия и болезненность в месте введения.
Прочие: боль в горле, боль в груди, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции.
Противопоказания к применению
- детский возраст до 2 месяцев (для в/в введения) (безопасность и эффективность у детей младше 2 месяцев не установлена);
- детский возраст до 12 лет (для в/м введения);
- повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата (в т.ч. к цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью: заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе) — псевдомембранозный колит, язвенный колит, региональный энтерит или антибиотик-ассоциированный колит; хроническая почечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с другими противомикробными лекарственными средствами и гепарином.
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т1/2, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза).
Цефепим повышает ототоксичность аминогликозидов.
НПВС, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.
При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.
Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекций при проведении хирургических вмешательств следует промыть инфузионную систему от раствора цефепима).
Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы цефепима (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) не должны вводиться одновременно с растворами ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина. При назначении цефепима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.
Где купить Цепим® (Cepime)
