Цебанекс (Cebanex)
Форма выпуска и состав
препарата Цебанекс
| Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения | 1 фл. |
| сульбактам | 1 г |
| цефоперазон | 1 г |
флаконы (1) — пачки картонные.
флаконы (50) — пачки картонные.
| Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения | 1 фл. |
| сульбактам | 500 мг |
| цефоперазон | 500 мг |
флаконы (1) — пачки картонные.
флаконы (50) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальным компонентом цефоперазона + сульбактама является цефоперазон — цефалоспориновый антибиотик третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), но является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам микроорганизмами. Сульбактам связывается с некоторыми пенициллин-связывающими белками, в результате чего комбинация цефоперазона и сульбактама часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем просто цефоперазон.
Комбинация цефоперазона с сульбактамом активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides species, Staphylococcus species, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Цефоперазон + сульбактам активен in vitro в отношении широкого спектра следующих клинически значимых микроорганизмов:
Грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus faecalis (энтерококки).
Грамотрицательные микроорганизмы
Escherichia coli, Klebsiella species, Enterobacter species, Citrobacter species, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia species, Serratia species (включая Serratia marcescens). Salmonella species и Shigella species, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas species, Acinetobacter calcoaceticus. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enlerocolitica.
Анаэробные микроорганизмы
Грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium species).
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus species, Peptostreptococcus species и Veillonella species).
Грамположительные палочки (включая Clostridium species, Eubacterium species и Lactobacillus species).
Показания препарата
Цебанекс
Цефоперазон + сульбактам показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих путей;
- перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
- сепсис;
- менингит;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции мочеполового тракта.
Режим дозирования
Внутривенно и внутримышечно.
Применение у взрослых
У взрослых цефоперазон + сульбактам рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:
| Соотношение | Цефоперазон + Сульбактам (г) | Сульбактам доза (г) | Цефоперазон доза (г) |
| 1:1 | 2.0-4.0 | 1.0-2.0 | 1.0-2.0 |
Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.
При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза цефоперазона + сульбактама может быть увеличена до 8 г (при соотношении основных компонентов 1:1, т. е. 4 г цефоперазона и 4 г сульбактама). При необходимости введения более 8 г (при соотношении основных компонентов 1:1) увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.
Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.
Применение при нарушении функции почек
Больные с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин должны получать максимум 1 г сульбактама каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама — 2 г), больные с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин — максимум 500 мг сульбактама каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама — 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.
Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. В связи с этим введение препарата следует проводить после диализа. У больных с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек, если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (см. раздел «Особые указания»).
Применение у детей
У детей цефоперазон + сульбактам рекомендуется применять в следующих суточных дозах:
| Соотношение | Цефоперазон + Сульбактам (мг/кг/сут) | Сульбактам доза (мг/кг/сут) | Цефоперазон доза (мг/кг/сут) |
| 1:1 | 40-80 | 20-40 | 20-40 |
Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.
При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза цефоперазона + сульбактама может быть увеличена до 160 мг/кг/сут (при соотношении основных компонентов 1:1, т. е. 80 мг/кг/сут цефоперазона и 80 мг/кг/сут сульбактама). При необходимости введения более 160 мг/кг/сут (при соотношении основных компонентов 1:1) увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.
Применение у новорожденных
У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч.
Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.
Способ приготовления растворов для парентерального применения
Приготовление раствора
| Общая доза (г) | Эквивалентные дозы цефоперазон + сульбактам (г) | Объем растворителя | Макс, конечная конц. (мг/мл) |
| 1,0 | 0,5 + 0,5 | 3,4 | 125 +125 |
Внутримышечное введение
Для приготовления раствора для внутримышечного введения можно использовать воду для инъекций (см. таблицу выше).
Для удобства введения также можно приготовить раствор препарата с концентрацией цефоперазона 250 мг/мл или более. В данном случае раствор готовят в два этапа, используя в качестве растворителей сперва воду для инъекций, а затем 2% раствор лидокаина гидрохлорида (см. ниже), так как для первоначального растворения раствор лидокаина гидрохлорида непосредственно применять нельзя.
Приготовление раствора с использованием лидокаина. Первоначально порошок растворяют в 1,3 мл стерильной воды для инъекций, а затем прибавляют 0,4 мл 2% раствора лидокаина гидрохлорида. Суммарный объем растворителя составляет 1,7 мл. Конечный раствор будет содержать в 1 мл 0,5% раствора лидокаина гидрохлорида около 250 мг цефоперазона и около 250 мг сульбактама.
Внутривенное введение
Для приготовления раствора для инфузий 1 г (0,5 г + 0,5 г) цефоперазона + сульбактама растворяют в начальном объеме (примерно 3,4 мл) одного из следующих инфузионных растворов: 5% раствор глюкозы (декстрозы), 5% раствор глюкозы в физиологическом растворе, 5% раствор глюкозы в 0,225% растворе хлорида натрия, 0,9% раствор хлорида натрия или стерильная вода для инъекций, а затем разбавляют до 20 мл тем же раствором.
Приготовления раствора с использованием лактата Рингера. Так как лактат Рингера не пригоден для первоначального разведения, раствор готовят в два этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. таблицу выше), а затем полученный раствор разводят раствором лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл раствора лактата Рингера или 4 мл в 100 мл раствора лактата Рингера).
Инфузию проводят в течение 15-60 мин.
Для внутривенной инъекции содержимое каждого флакона следует растворить в 3.4 мл одного из растворителей, описанных в приготовлении раствора для инфузий (см. выше) и вводить в течение минимум 3 минут.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится. Отмечались следующие реакции:
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления.
Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, крапивница, а также зуд, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. Риск реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.
Система кроветворения: снижение числа нейтрофилов; при длительном лечении — обратимая нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, кровотечения (вследствие дефицита витамина К).
Местные реакции: препарат хорошо переносится при внутримышечном введении. Иногда после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При внутривенном введении через катетер может развиться флебит в месте введения.
Лабораторные показатели: преходящее повышение «печеночных» трансаминаз -аспартатаминотрансферазы, АЛТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови, гематурия, гиперкреатининемия. У некоторых пациентов во время лечения наблюдалась ложноположительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.
Другие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.
Противопоказания к применению
- аллергия на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или любые другие бета-лактамные антибиотики.
С осторожностью: при тяжелых нарушениях функции печени и почек; при колите (в том числе в анамнезе); у недоношенных новорожденных.
Лекарственное взаимодействие
Аминогликозиды
Растворы цефоперазона + сульбактама и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия препаратом цефоперазона + сульбактама и аминогликозидом, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают между введением доз препаратов. Интервалы между введением цефоперазона + сульбактама и аминогликозида в течение дня должны быть как можно больше.
Алкоголь
При приеме алкоголя во время лечения цефоперазоном и в течение 5 дней после его введения были зарегистрированы реакции, характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией, поэтому пациентов следует предупреждать о возможности их появления при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения цефоперазоном + сульбактамом. У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.
Раствор Рингера, 2% раствор лидокаина гидрохлорида
Раствор цефоперазона + сульбактама несовместим с раствором Рингера и 2% раствором лидокаина гидрохлорида при непосредственном смешивании. Совместимость достигается в результате двухэтапного приготовления: первоначально цефоперазон + сульбактам растворяют в воде для инъекций, а потом прибавляют раствор Рингера или 2% раствор лидокаина гидрохлорида.
Где купить Цебанекс (Cebanex)
