Торасемид-СЗ (Torasemide-SZ)
Форма выпуска и состав
препарата Торасемид-СЗ
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской на одной стороне; таблетку можно разделить на равные дозы.
| 1 таб. | |
| торасемид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской на одной стороне; таблетку можно разделить на равные дозы.
| 1 таб. | |
| торасемид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Торасемид является «петлевым» диуретиком. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль приобретает свойства тиазидных диуретиков касательно уровня и продолжительности диуреза. В более высоких дозах торасемид вызывает быстрый дозозависимый диурез.
Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Максимальный диуретический эффект развивается через 2–3 ч после приема препарата внутрь. Назначение здоровым субъектам доз от 5 до 100 мг приводило к логарифмически пропорциональному увеличению диуретической активности. Торасемид можно применять в течение длительного времени.
Показания препарата
Торасемид-СЗ
Препарат Торасемид-СЗ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет:
- отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
- артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Обычная терапевтическая доза составляет 10–20 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20–40 мг 1 раз/сут до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболеваниях почек
Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза торасемида у пациентов с нефротическим синдромом составляет 200 мг.
Применение торасемида в дозах более 200 мг/сут у пациентов с заболеваниями почек не было в достаточной степени изучено в клинических исследованиях.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Обычная терапевтическая доза составляет 5–10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу следует увеличить вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).
Препарат обычно применяют в течение длительного периода времени или до получения требуемого эффекта.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 5–10 мг 1 раз/сут.
Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Препарат Торасемид-СЗ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью с анурией (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с почечной недостаточностью без анурии коррекции режима дозирования не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Препарат Торасемид-СЗ противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с печеночной недостаточностью лечение следует проводить с осторожностью, т.к. концентрации торасемида в плазме крови могут быть повышены (см. раздел «Фармакокинетика»).
Дети
Препарат Торасемид-СЗ противопоказан у детей в возрасте от 0 до 18 лет (см. раздел «Противопоказания»).
Побочное действие
Табличное резюме нежелательных реакций
Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Со стороны крови и лимфатической системы | частота неизвестна | тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия |
| Со стороны иммунной системы | частота неизвестна | тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока (до настоящего времени описаны только после внутривенного введения) |
| Нарушения метаболизма и питания | нечасто | гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия |
| частота неизвестна | снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета); гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз (симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспептические расстройства); гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза |
|
| Со стороны нервной системы | часто | головная боль, головокружение, сонливость |
| нечасто | судороги мышц нижних конечностей | |
| частота неизвестна | спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания) | |
| Со стороны органа зрения | частота неизвестна | нарушение зрения |
| Со стороны органа слуха | частота неизвестна | нарушение слуха, звон в ушах и потеря слуха (носят, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром) |
| Со стороны сердца | нечасто | экстрасистолия, аритмия, тахикардия, усиленное сердцебиение |
| Со стороны сосудов | нечасто | покраснение лица |
| частота неизвестна | чрезмерная артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия | |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | нечасто | носовое кровотечение |
| Со стороны ЖКТ | часто | диарея |
| нечасто | боль в животе, метеоризм | |
| частота неизвестна | сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспептические расстройства | |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | частота неизвестна | внутрипеченочный холестаз |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | частота неизвестна | кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация |
| Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | частота неизвестна | мышечная слабость |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | часто | увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия |
| нечасто | учащенные позывы к мочеиспусканию | |
| частота неизвестна | олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови | |
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | частота неизвестна | нарушение потенции |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | нечасто | астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность |
| Лабораторные и инструментальные данные | нечасто | увеличение числа тромбоцитов |
| частота неизвестна | гипергликемия, гиперурикемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы, ГГТ) |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к торасемиду, сульфонамидам (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- почечная недостаточность с анурией;
- печеночная кома и прекома;
- выраженная гипокалиемия;
- выраженная гипонатриемия;
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
- гликозидная интоксикация;
- острый гломерулонефрит;
- декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);
- гиперурикемия;
- период грудного вскармливания;
- синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II–III степени;
- аритмия;
- одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;
- детский и подростковый возраст от 0 до 18 лет.
С осторожностью
- артериальная гипотензия;
- стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
- гипопротеинемия;
- предрасположенность к гиперурикемии;
- нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
- желудочковая аритмия в анамнезе;
- острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
- диарея;
- панкреатит;
- сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
- гепаторенальный синдром;
- подагра;
- анемия;
- беременность.
Лекарственное взаимодействие
Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (например, цисплатин), амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения Т1/2 (для низкополярных сердечных гликозидов).
Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9 (например, амиодарон, флуконазол) может приводить к повышению концентрации торасемида в крови.
Совместное применение с индукторами CYP2C9 (например, рифампицин) может приводить к понижению концентрации торасемида в крови. Необходимо контролировать АД и диуретический эффект при совместном применении торасемида с такими лекарственными препаратами, а также при необходимости изменять дозу торасемида.
Из-за влияния торасемида на биотрансформацию через цитохром CYP2C9, он может влиять на эффективность и безопасность применения лекарственных препаратов, биотрансформирующихся через CYP2C9, таких как целекоксиб, или на лекарственные препараты с узким терапевтическим действием, например, варфарин или фенитоин. В таких случаях необходимо следить за пациентами и при необходимости изменять дозу.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.
Где купить Торасемид-СЗ (Torasemide-SZ)
