Тевабон (Tevabone)
Форма выпуска и состав
препарата Тевабон
Набор таблеток и капсул:
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «Т» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| натрия алендроната моногидрат | 81.2 мг, |
| что соответствует содержанию алендроновой кислоты | 70 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 113.8 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, магния стеарат — 2 мг.
Капсулы мягкие желатиновые, овальные, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с надписью «1.0» черными чернилами; содержимое капсул — бледно-желтый масляный раствор.
| 1 капс. | |
| альфакальцидол | 1 мкг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота — 0.015 мг, пропилгаллат — 0.02 мг, α-токоферол — 0.02 мг, этанол — 1.144 мг, масло арахисовое — 98.8 мг.
Состав оболочки капсул: желатин — 48.27 мг, глицерол 85% — 11.78%, анидрисорб 85/70 (сорбитол 25-40%, сорбитан 20-30%, маннитол 0-6%, высшие полиолы 12.5-19%, вода 15-17%) — 7.88 мг, титана диоксид (Е171) — 0.68 мг.
Состав чернил черных А10379: шеллак, краситель железа оксид черный, этанол денатурированный (спирт метилированный), изопропанол, 1-бутанол, этилацетат.
1 шт.(таб.) — блистеры (1) + 7 шт.(капс.) — блистеры (1) — конверт картонный (4) — пачки картонные.
1 шт.(таб.) — блистеры (1) + 7 шт.(капс.) — блистеры (1) — конверт картонный (12) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для лечения остеопороза.
Алендроновая кислота, являясь бисфосфонатом, ингибирует процесс активной резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Имея тропность к гидроксиапатиту кости, алендроновая кислота накапливается преимущественно в зонах ее активной резорбции. Механизм действия связан с подавлением функциональной активности и стимулированием апоптоза остеокластов. На фоне терапии алендроновой кислотой происходит повышение минерализации кости и улучшение ее качественных характеристик.
Альфакальцидол — регулятор кальциево-фосфорного обмена, предшественник активного метаболита витамина D3 — кальцитриола. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости. При лечении альфакальцидолом формируется кость с нормальной гистологической структурой, прочность костной ткани увеличивается во всех отделах скелета.
Алендроновая кислота и альфакальцидол повышают прочность костной ткани, при этом их эффекты синергичны, благодаря различным механизмам действия. Ингибирование алендроновой кислотой катаболических процессов в костях дополняется костным анаболическим эффектом альфакальцидола, что приводит к формированию нормальной костной структуры. Благодаря фармакологическим эффектам обоих веществ, применение их в комбинации позволяет снизить потенциальный риск развития гипокальциемии, гиперкальциемии и гиперкальциурии. Значительное снижение риска переломов достигается не только за счет увеличения прочности кости, но и благодаря внекостному (плейотропному) эффекту альфакальцидола — увеличению мышечной силы, ускорению быстроты мышечной реакции.
Показания препарата
Тевабон
- постменопаузный остеопороз;
- остеопороз, вызванный применением ГКС.
Режим дозирования
Препарат Тевабон состоит из двух лекарственных форм: таблеток алендроновой кислоты и капсул альфакальцидола.
Для обеспечения нормального всасывания и снижения риска развития побочных реакций следует строго соблюдать рекомендации по применению и дозированию.
Алендроновая кислота
Назначают внутрь по 1 таб. (70 мг) 1 раз в неделю, запивая стаканом воды, не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или других лекарственных средств. Запивают только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду), пищевые продукты и некоторые лекарственные средства могут снижать биодоступность алендроновой кислоты. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать.
После приема таблетки пациент должен сохранять вертикальное положение (стоя или сидя) в течение не менее 30 мин. Нельзя принимать таблетку перед сном или до утреннего подъема с постели.
Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
При нарушениях функции почек КК > 35 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Альфакальцидол
Назначают внутрь по 1 капс. (1 мкг) 1 раз/сут вечером ежедневно. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат Тевабон предназначен для длительного применения.
Побочное действие
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%, но < 10%); нечасто (≥ 0.1%, но < 1%); редко (≥ 0.01%, но < 0.1%); очень редко (< 0.01%, включая единичные случаи).
При применении алендроновой кислоты
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диспепсия, кислая отрыжка, диарея, дисфагия, метеоризм, гастрит, язва желудка, изъязвление слизистой оболочки пищевода; нечасто — тошнота, рвота, запор, гастрит, эзофагит, эрозия слизистой оболочки пищевода, мелена; редко — стриктура пищевода, изъязвление слизистой оболочки ротоглотки, перфорация пищевода, кровотечение из верхних отделов ЖКТ (связь с приемом алендроновой кислоты не установлена).
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в костях, мышцах, суставах, судороги в мышцах; редко — остеонекроз челюсти, в основном, у онкологических пациентов, принимавших бисфосфонаты, однако подобные случаи отмечались и у пациентов, находящихся на терапии по поводу остеопороза; неизвестная частота — стресс-перелом проксимального отдела бедренной кости, связанный или не связанный с травмой.
Со стороны обмена веществ: редко — симптоматическая гипокальциемия, обычно связанная с предрасполагающими состояниями, гипофосфатемия.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль.
Со стороны органов чувств: редко — увеит, склерит, эписклерит.
Аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд, эритема; редко — сыпь, связанная с фотосенсибилизацией, крапивница, ангионевротический отек; очень редко — тяжелые кожные реакции, включая многоформную экссудативную эритему (синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: редко — преходящие симптомы, сходные с симптомами в острой фазе заболевания (миалгия, недомогание и лихорадка), обычно в начале лечения.
При применении альфакальцидола
Со стороны обмена веществ: редко — гиперкальциемия; очень редко — незначительное повышение концентрации ЛПВП в плазме крови. У пациентов с выраженным нарушением функции почек возможно развитие гиперфосфатемии, гетеротопические кальцификаты в роговой оболочке глаза и кровеносных сосудах.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — анорексия, рвота, изжога, абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, запор, диарея; редко — незначительное повышение активности печеночных ферментов в плазме (АЛТ, АСТ).
Со стороны ЦНС: редко — слабость, утомляемость, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — умеренная боль в мышцах, костях, суставах.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд; очень редко — анафилактический шок, имеющий связь с арахисовым маслом.
В связи с разнонаправленным влиянием алендроновой кислоты и альфакальцидола на концентрацию кальция в сыворотке крови, применение комбинации этих препаратов позволяет избегать резких колебаний концентрации кальция в сыворотке.
Противопоказания к применению
- состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу (в т.ч. стриктуры или ахалазия пищевода);
- неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение не менее 30 мин;
- гипокальциемия;
- гиперкальциемия;
- синдром Бернетта и/или молочно-щелочной синдром (концентрации кальция в плазме > 2.6 ммоль/л, кальция фосфата > 3.7 ммоль/л, рН > 7.44);
- нарушение функции почек тяжелой степени (КК < менее 35 мл/мин);
- пациенты, находящиеся на гемодиализе;
- гипервитаминоз D;
- гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе);
- гипермагниемия;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы;
- детский возраст;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к алендроновой кислоте, альфакальцидолу и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения, в т.ч. дисфагии, эзофагите, гастрите, дуодените, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; при гипопаратиреозе, гиповитаминозе D, мальабсорбции кальция, нефролитиазе, атеросклерозе, нарушении функции почек (КК более 35 мл/мин), хронической сердечной недостаточности, пациентам с повышенным риском развития гиперкальциемии, в т.ч. при лейкозе, лимфоме, саркоидозе, туберкулезе легких (активная форма).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с пищей, напитками, содержащими кальций (включая минеральную воду), пищевыми добавками, антацидами и другими лекарственными препаратами для приема внутрь возможно нарушение всасывания алендроновой кислоты. В связи с этим интервал между приемом алендроновой кислоты и другими пероральными препаратами должен составлять не менее 30 мин.
Комбинированное применение алендроновой кислоты (но не одновременный прием) с препаратами эстрогенов не сопровождается изменением их действия и развитием побочных эффектов.
Прием преднизолона внутрь не сопровождается клинически значимыми изменениями биодоступности алендроновой кислоты.
ГКС усиливают побочное действие алендроновой кислоты на ЖКТ.
При одновременном применении альфакальцидола с сердечными гликозидами повышается риск развития аритмии.
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы — повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).
Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.
В этой связи не следует принимать капсулы альфакальцидола одновременно с антацидами, содержащими алюминий, интервал между приемом этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч.
Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии. Токсическое действие ослабляют ретинол, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин.
У женщин в перименопаузе действие альфакальцидола может усиливаться эстрогенами. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин и ГКС снижают эффект альфакальцидола.
Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию, за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.
На фоне терапии альфакальцидолом не следует назначать другие лекарственные средства витамина D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.
Где купить Тевабон (Tevabone)
