Тепадина (Tepadina)

Форма выпуска и состав
препарата Тепадина

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий	1 фл.
тиотепа	100 мг

100 мг — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение группы азотистого иприта. Угнетает гемопоэз, нарушает обмен нуклеиновых кислот и блокирует митоз, образуя комплексные связи с ДНК. Действие тиотепы связано с образованием нестабильного этилениминового радикала, который, как и в случае лучевой терапии, обусловливает разрушение связей многих внутриклеточных молекулярных структур, в т.ч. ДНК. Благодаря высоким миелоаблативным свойствам тиотепа усиливает иммуносупрессию и миелоабляцию, таким образом, ускоряя, приживление трансплантата; это снижает реакцию «трансплантат против лейкемии» (РТПЛ), связанную с реакцией «трансплантат против хозяина» (РТПХ).

Показания активных веществ препарата

Тепадина

В составе комплексной терапии, в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами: в качестве подготовительной терапии при гематологических заболеваниях у взрослых и детей перед аллогенной и аутологической трансплантацией гемопоэтических стволовых клеток, (ТГСК), с или без общего облучения всего организма; для лечения солидных опухолей у взрослых и детей в комплексе с высокими дозами химиотерапевтических препаратов, поддерживающихся трансплантацией гемопоэтических стволовых клеток.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии, возраста пациента.

Побочное действие

Инфекционные заболевания: очень часто — повышение предрасположенности к инфекции, сепсис; у детей часто — тромбоцитопеническая пурпура; нечасто — синдром токсического шока.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто — вторичная злокачественная опухоль, вызванная лечением.

Со стороны системы кроветворения: очень часто — лейкопения, тромбоцитопения, фебрильная нейтропения, анемия, панцитопения, гранулоцитопения.

Со стороны иммунной, системы: очень часто — острая РТПХ, хроническая РТПХ; часто — реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы: часто — гипопитуитаризм, у детей — гипогонадизм, гипотиреоз.

Со стороны обмена веществ: очень часто — анорексия, снижение аппетита, гипергликемия.

Со стороны психики: очень часто — изменения психического состояния, спутанное сознание; часто — тревожность; не часто — делирий, повышенная возбудимость, галлюцинации, ажитация.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль, нечеткость зрения, энцефалопатия, судороги, парестезия, у детей — нарушения памяти, парез; часто — внутричерепная аневризма, экстрапирамидные расстройства, когнитивные расстройства, кровоизлияние в мозг, у детей — атаксия.

Со стороны органа зрения: очень часто — конъюнктивит; часто — катаракта.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень часто — нарушение слуха, ототоксичность, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — аритмия, лимфатический отек, артериальная гипертензия, у детей — остановка сердца; часто — тахикардия, сердечная недостаточность, кровотечения, эмболия, у детей — порок сердца; нечасто — кардиомиопатия, миокардит.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — идиопатический синдром пневмонии, носовое кровотечение; часто — отек легких, кашель, пневмонит, у детей — отек легких; нечасто — гипоксия, у детей — остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, стоматит, эзофагит, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, энтерит, колит; часто — запор, гастроинтестинальное прободение, непроходимость кишечника, у детей — энтерит; нечасто — язвенное поражение ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — веноокклюзионная болезнь печени, гепатомегалия, желтуха; у детей часто — печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — сыпь, прурит, алопеция, у детей — десквамация; часто — эритема; нечасто — нарушение пигментации, эритродермический псориаз.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — боли в спине, миалгия, артралгия, у детей — задержка роста.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — геморрагический цистит, у детей — функциональные нарушения со стороны мочевого пузыря; часто — дизурия, олигурия, почечная недостаточность, цистит, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень часто — азооспермия, аменорея, вагинальное кровотечение; часто — симптомы менопаузы; нечасто — женское бесплодие, мужское бесплодие.

Прочие: очень часто — пирексия, астения, озноб, общий отек, воспаление или боль в месте введения, воспаление слизистых оболочек; часто — мультиорганная недостаточность, боль.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто — увеличение массы тела, увеличение концентрации билирубина в плазме, повышение активности ГГТ, ЩФ, АЛТ, АСТ; часто — повышение концентрации креатинина, мочевины в плазме, у детей — нарушение электролитного баланса крови, увеличение протромбинового времени.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тиотепе; одновременное применение вакцины против желтой лихорадки; одновременное применение живых противовирусных и бактериальных вакцин; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: угнетение функции костного мозга (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тиотепы с препаратами, оказывающими миелосупрессивное действие, возможно усиление токсического эффекта.

При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается вероятность развития нефропатии.

Совместное применение с ингибиторами изоферментов CYP2B6 (например, клопидогрел и тиклопидин) или CYP3A4 (например, азольные противогрибковые препараты макролиды, такие как эритромицин, кларитромицин, телитромицин и ингибиторы протеазы) может увеличивать концентрацию тиотепы в плазме и потенциально снижать концентрацию активного метаболита ТЕПА.

Совместное применение индукторов цитохрома Р450 (например, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) может увеличивать метаболизм тиотепы, что приведет к увеличению концентрации активного метаболита в плазме.

Тиотепа является слабым ингибитором изофермента CYP2B6 и может потенциально увеличивать концентрации в плазме средств, которые метаболизируются с участием данного изофермента, таких как ифосфамид, тамоксифен, бупропион, эфавиренз и циклофосфамид.

Изофермент CYP2B6 катализирует биотрансформацию циклофосфамида в его активную форму 4-гидроксициклофосфамид (4-ОНСР). При одновременном применении с тиотепой возможно понижение концентрации активного 4-ОНСР.

При одновременном применении с фенитоином возможно снижение гастроинтестинальной абсорбции фенитоина и, как следствие, повышение риска развития судорог. Существует также риск повышения токсичности или снижения эффективности тиотепы вследствие повышения печеночного метаболизма фенитоина.

Где купить Тепадина (Tepadina)