Состав: 1 таблетка содержит: монтелукаст натрия 5
Состав: 1 таблетка содержит: монтелукаст натрия 5.
2 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая 101, гипролоза, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый (порошок), аспартам, краситель железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.
Таблетки жевательные бледно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с ярко выраженным вишневым запахом, допускаются вкрапления более темного цвета.
На одной стороне гравировка "R14" (цифра "14" расположена под буквой "R").
Фармакологическое Действие: Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.
ч.
тучными клетками и эозинофилами.
Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами (CysLT).
Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.
ч.
в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки).
Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита.
При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.
При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита.
При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме.
По данным биохимического и фармакологического анализа, монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или бета-адренорецепторы).
Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysL1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Показания К Применению: Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей 2-5 лет - для таб.
4 мг и 6-14 лет - для таб.
5 мг, включая:— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных приступов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей 2-5 лет (таблетки жевательные 4 мг).
Способ Применения: нутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.
Для лечения бронхиальной астмы препарат Синглон® следует принимать вечером.
При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, препарат Синглон® следует назначать по 1 таблетке 1 раз/сут вечером.
Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза препарата - 1 таблетка жевательная 4 мг/сут.
Для детей в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой доза препарата - 1 таблетка жевательная 5 мг/сут.
Общие рекомендацииТерапевтическое действие препарата Синглон® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня.
Пациенту следует продолжать принимать Синглон® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение препарата Синглон® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмыПрепарат Синглон® можно добавлять к терапии бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Взаимодействие: Препарат Синглон® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита.
Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Синглон®.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8.
Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (в т.
ч.
паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4.
Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.
4 раза.
Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов).
Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется.
По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом).
Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорамиПрепарат Синглон® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы.
По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Синглон® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными ГКСЛечение препаратом Синглон® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС.
По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача.
В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Синглон® не рекомендуется.
Побочное Действие: В целом, монтелукаст хорошо переносится.
Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата.
Ниже приведены неблагоприятные реакции по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA, которые часто наблюдались у ?1% пациентов, получавших монтелукаст.
Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко (