Старликс (Starlix)

Форма выпуска и состав
препарата Старликс

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, со скошенными краями с выдавленной надписью «STARLIX» на одной стороне и надписью «60» на другой.

	1 таб.
натеглинид	60 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, оксид железа красный (Е172).

12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (30) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, с выдавленной надписью «STARLIX» на одной стороне и надписью «120» на другой.

	1 таб.
натеглинид	120 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172).

12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (30) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой красного цвета, овальные, с выдавленной надписью «STARLIX» на одной стороне и надписью «180» на другой.

	1 таб.
натеглинид	180 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172).

12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (30) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Натеглинид представляет собой производное аминокислоты фенилаланина. Препарат восстанавливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к уменьшению постпрандиальной концентрации глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина (HbA_1С).

Под влиянием натеглинида, принятого до еды, происходит восстановление ранней (или первой) фазы секреции инсулина, которая бывает нарушена (до полного отсутствия) у больных сахарным диабетом типа 2. Натеглинид взаимодействует с К⁺-АТФ-зависимыми каналами β-клеток поджелудочной железы. Селективность натеглинида в отношении К⁺-АТФ-зависимых каналов β-клеток поджелудочной железы в 300 раз превосходит таковую в отношении данных каналов сердца и сосудов.

Натеглинид, в отличие от других пероральных гипогликемических средств, вызывает повышение секреции инсулина в пределах первых 15 минут после приема пищи, благодаря чему сглаживаются постпрандиальные колебания («пики») концентрации глюкозы в крови. В последующие 3-4 часа концентрация инсулина возвращается к исходным значениям, таким образом удается избежать развития постпрандиальной гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии.

Секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от концентрации глюкозы в крови, и, по мере снижения концентрации глюкозы уменьшается секреция инсулина. Наоборот, одновременный прием пищи или инфузия раствора декстрозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина. Способность Старликса при низких концентрациях глюкозы в крови незначительно влиять на секрецию инсулина является дополнительным фактором, предупреждающим развитие гипогликемии, например, в случаях пропуска приема пищи.

Показания препарата

Старликс

• сахарный диабет 2 типа — при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.

Режим дозирования

Старликс следует принимать внутрь перед едой. Промежуток времени между приемом препарата и приемом пищи не должен превышать 30 минут. Как правило, препарат принимают непосредственно перед едой.

При применении Старликса в качестве монотерапии рекомендуемая доза составляет 120 мг 3 раза/сут (перед завтраком, обедом и ужином). Если при таком режиме дозирования не удастся достичь желаемого эффекта, разовую дозу можно увеличить до 180 мг. Для пациентов, у которых значения HbA_1c приближаются к целевым, разовая доза Старликса в начале лечения может составлять 60 мг. Коррекция режима дозирования проводится на основании регулярно определяемых показателей HbA_1c.

Комбинированная терапия. Пациентам, получающим монотерапию Старликсом и нуждающимся в присоединении другого гипогликемического препарата, дополнительно может быть назначен метформин. Наоборот, пациентам, уже получающим терапию метформином, в качестве дополнительного средства может быть назначен Старликс в дозе 120 мг 3 раза/сут (перед приемами пищи). Если на фоне лечения метформином значение HbA_1c приближается к желаемому (менее 7.5%), доза Старликса может быть меньше — по 60 мг 3 раза/сут .

Для пациентов пожилого возраста специальной коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов пожилого возраста не было отмечено изменений профиля эффективности и безопасности, а также изменения фармакокинетических характеристик.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция режима дозирования не требуется. Не было отмечено клинически значимых отличий системной биодоступности и T_1/2 натеглинида у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, не страдающих диабетом, в сравнении со здоровыми.

У пациентов с нарушениями функции почек разной степени тяжести (в том числе находящихся на гемодиализе) коррекция режима дозирования не требуется. Не было отмечено клинически значимых отличий системной биодоступности и T_1/2 у пациентов с умеренными и тяжелыми (клиренс креатинина 15-50 мл/мин/1.73 м²) нарушениями функции почек и у пациентов, находящихся на диализе, в сравнении со здоровыми.

Побочное действие

Как и при приеме других гипогликемических препаратов возможно развитие гипогликемии с такими проявлениями как повышенная потливость, тремор, головокружение, повышение аппетита, сердцебиение, тошнота, слабость, недомогание. Эти симптомы носили умеренный характер и проходили при приеме углеводов в случае необходимости. Значения концентрации глюкозы в крови менее 3.3 ммоль/л имеют место у 2.4% больных из числа тех, у кого были отмечены вышеперечисленные клинические проявления.

Редко (от >0.01% до <0.1%): повышение активности ферментов печени в крови; аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

В группе больных, получавших Старликс, и группе больных, получавших плацебо, с одинаковой частотой были отмечены нежелательные явления со стороны ЖКТ (такие как боли в животе, диспепсия, диарея), головная боль, а также нежелательные явления, связанные с характерными для данной группы пациентов сопутствующими заболеваниями, такими как инфекции дыхательных путей.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• беременность, период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной возрастной группы пациентов);
• выраженные нарушения функции печени (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной популяции пациентов).

С осторожностью

Риск развития гипогликемии на фоне приема Старликса, как и других гипогликемических препаратов, выше у пациентов пожилого возраста, пониженного питания, при наличии надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, у больных с тяжелыми нарушениями функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Натеглинид в значительной степени метаболизируется изоферментами цитохрома Р450 — CYP2С9 (70%) и CYP3А4 (30%) (данные получены in vitro и in vivo). По данным, полученным in vitro, натеглинид является потенциальным ингибитором CYP2С9. Какого-либо влияния натеглинида на активность изофермента CYPЗА4 in vitro обнаружено не было. В целом, натеглинид не обладает сколько-нибудь существенным потенциалом для клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Натеглинид не влияет на фармакокинетические свойства варфарина (субстрат для CYPЗА4 и CYP2С9), диклофенака (субстрат для CYP2С9) и дигоксина. Таким образом, при одновременном назначении Старликса и таких препаратов как варфарин, диклофенак и дигоксин коррекция доз не требуется. Также не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий Старликса с другими пероральными гипогликемическими препаратами, такими как метформин и глибенкламид.

В исследовании взаимодействия натеглинида с сульфинпиразоном, сильным и селективным ингибитором CYP2С9, было отмечено умеренное увеличение AUC (28%) у здоровых добровольцев, при постоянных значениях C_max и T_1/2. Таким образом, при совместном назначении натеглинида с ингибиторами CYP2С9 нельзя исключить вероятность пролонгации эффекта и потенциальный риск развития гипогликемии.

Такие высоко связывающиеся с белками препараты, как фуросемид, пропранолол, каптоприл, никардипин, правастатин, варфарин, фенитоин, ацетилсалициловая кислота, глибенкламид и метформин не влияют на связь натеглинида с белками плазмы in vitro. Аналогичным образом, натеглинид не вытесняет из связи с белком пропранолол, глибенкламид, никардипин, варфарин, фенитоин, толбутамид и ацетилсалициловую кислоту.

Следует учитывать, что некоторые препараты влияют на метаболизм глюкозы, поэтому при их одновременном назначении с гипогликемическими препаратами, и в том числе со Старликсом, возможны изменения концентрации глюкозы и требуется врачебное наблюдение. Гипогликемическое действие Старликса может усиливаться при одновременном назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, салицилатами, ингибиторами МАО (МАО), неселективными бета-адреноблокаторами. Напротив, гипогликемическое действие Старликса может быть ослаблено при одновременном назначении тиазидных диуретиков, глюкокортикостероидов, симпатомиметиков, препаратов тиреоидных гормонов. При назначении указанных препаратов одновременно с натеглинидом или их отмене в случае комбинированной терапии следует тщательно контролировать уровень глюкозы у пациентов.

Одновременное применение Старликса и другого гипогликемического препарата может спровоцировать выраженное снижение концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием бета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.

Где купить Старликс (Starlix)