Сталево® (Stalevo®)

Форма выпуска и состав
препарата Сталево^®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато-эллипсоидальные, без риски, с нанесенным кодом «LCE 150» на одной стороне.

	1 таб.
леводопа	150 мг
карбидопы моногидрат	40.5 мг,
что соответствует содержанию карбидопы	37.5 мг
энтакапон	200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 105 мг, маннитол — 113 мг, кроскармеллоза натрия — 28.5 мг, повидон — 46.6 мг, магния стеарат — 10.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 13.36 мг, сахароза — 1.91 мг, титана диоксид — 2.67 мг, железа оксид желтый — 0.19 мг, железа оксид красный — 0.57 мг, магния стеарат — 0.96 мг, полисорбат 80 — 0.38 мг, глицерол 85% — 0.96 мг.

10 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
250 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное противопаркинсоническое средство. Представляющий собой сочетание леводопы — метаболического предшественника допамина, карбидопы — ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот и энтакапона — ингибитора КОМТ.

Леводопа повышает содержание допамина в головном мозге. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии декарбоксилазы ароматических аминокислот. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, который, однако, через ГЭБ не проникает.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы и образования допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.

В результате ингибирования допа-декарбоксилазы леводопа биотрансформируется с участием КОМТ в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-ОМД).

Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Показания активных веществ препарата

Сталево^®

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — тромбоцитопения.

Психические нарушения: часто — депрессия, галлюцинации, спутанность сознания*, кошмары*, бессонница; нечасто — психоз, ажитация*; нет данных — суицидальное поведение.

Со стороны нервной системы: очень часто — дискинезия*; часто — обострение симптомов паркинсонизма (например, брадикинезия*), тремор, феномен «включения-выключения», дистония, когнитивные нарушения (амнезия, деменция), сонливость, головокружение*, головная боль; нет данных — ЗНС*.

Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — проявления ИБС, кроме инфаркта миокарда (болезнь Гебердена**), нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, гипертензия; нечасто — инфаркт миокарда**.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.

Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея*, тошнота: часто — снижение аппетита, запор, рвота, диспепсия, дискомфорт и боль в животе, сухость во рту; нечасто — колит, дисфагия, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — отклонения в показателях функциональных печеночных проб, нет данных — гепатит (часто — холестатический*).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, гипергидроз; нечасто — окрашивание кожи, ногтей, волос, пота; редко — отек Квинке; нет данных — крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — боль в мышцах, костях и суставах; часто — мышечные спазмы, боль в суставах; нет данных — рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — хроматурия; часто — инфекции мочевыводящих путей; нечасто — задержка мочи.

Прочие: часто — боль в груди, периферические отеки, нарушение походки, возможно сопровождающееся падением, астения, усталость, уменьшение массы тела; нечасто — недомогание.

Некоторые из нежелательных явлений связаны с повышенной допаминергической активностью (дискинезия, тошнота, рвота) и отмечаются, как правило, в начале лечения. Снижение дозы леводопы уменьшает степень и частоту возникновения данных допаминергических реакций. Некоторые нежелательные реакции (включая диарею и окрашивание мочи в красно-коричневый цвет) возникают непосредственно из-за свойств энтакапона; в некоторых случаях энтакапон может вызвать также окрашивание кожи, ногтей, волос и пота. Иногда при лечении карбидопой/леводопой отмечаются судороги. Тем не менее, причинно-следственная связь между судорогами и применением данных веществ не установлена.

Такие расстройства контроля над побуждениями, как игромания, повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое стремление тратить деньги, обжорство и компульсивное утоление голода могут возникнуть в ходе лечения агонистами допамина и/или другими допаминергическими препаратами, включая препарат данную комбинацию.

Известны отдельные случаи, когда энтакапон в комбинации с леводопой вызывал чрезмерную сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания.

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции печени; закрытоугольная глаукома; феохромоцитома; совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (например, фенелзин, транилципромин); совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В; ЗНС и/или атравматический острый рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе); детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к данной комбинации.

Лекарственное взаимодействие

По данным исследований влияния многократных доз на пациентов с болезнью Паркинсона, получающих лечение леводопой/ингибиторами допа-декарбоксилазы, энтакапон и селегилин не взаимодействуют друг с другом. При совместном приеме с данной комбинацией доза селегилина не должна превышать 10 мг.

При назначении леводопы у пациентов, принимающих антигипертензивные средства, может возникнуть симптоматическая ортостатическая гипотензия. В таком случае необходима коррекция дозы антигипертензивного средства.

Редко при совместном приеме леводопы/карбидопы и трициклических антидепрессантов могут возникнуть нежелательные реакции, такие как гипертензия и дискинезия.

С осторожностью применять одновременно с ингибиторами МАО типа А, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами обратного захвата норадреналина (дезипрамин, мапротилин, венлафаксин), а также средствами, метаболизирующимися КОМТ (структурные соединения катехола, пароксетин).

Антагонисты допаминовых рецепторов (в т.ч. некоторые нейролептики и противорвотные средства), фенитоин и папаверин могут снизить терапевтический эффект леводопы.

В силу сродства энтакапона к изоферменту CYP2C9 in vitro данная комбинация потенциально может вступить во взаимодействие с действующими веществами, метаболизм которых зависит от данного изофермента, например, с S-варфарином.

Рекомендуется контролировать MHO у пациентов, которые на фоне терапии варфарином начали получать данную комбинацию.

Т.к. леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, всасывание препарата, содержащего данную комбинацию, у пациентов, соблюдающих высокобелковую диету, может быть нарушено.

Леводопа и энтакапон могут образовывать хелаты с железом в ЖКТ, поэтому данную комбинацию и препараты железа следует принимать с интервалом в 2-3 ч.

Где купить Сталево® (Stalevo®)