Симпони® (Simponi)
Форма выпуска и состав
препарата Симпони®
Раствор для подкожного введения
| 0.45 мл | |
| голимумаб | 45 мг |
0.45 мл — шприц-ручки VarioJect® — пачки картонные — По рецепту
Раствор для п/к введения бесцветный или светло-желтого цвета, прозрачный или опалесцирующий.
| 0.5 мл | |
| голимумаб | 50 мг |
Вспомогательные вещества: сорбитол — 20.5 мг, гистидин — 440 мкг, полисорбат 80 — 75 мкг, вода д/и — 0.5 мл.
0.5 мл — шприцы одноразовые объемом 1 мл (1) из стекла типа I с фиксированной иглой, в составе устройств для доставки UltraSafe Passive® — пачки картонные.
0.5 мл — шприцы одноразовые объемом 1 мл (1) из стекла типа I с фиксированной иглой, в составе устройств для доставки UltraSafe Passive® — пачки картонные (3) — пачки картонные.
0.5 мл — шприцы одноразовые объемом 1 мл (1) из стекла типа I с фиксированной иглой, в составе шприц-ручек SmartJect® — пачки картонные.
0.5 мл — шприцы одноразовые объемом 1 мл (1) из стекла типа I с фиксированной иглой, в составе шприц-ручек SmartJect® — пачки картонные (3) — пачки картонные.
0.5 мл — шприцы одноразовые объемом 1 мл (1) из стекла типа I с фиксированной иглой, в составе шприц-ручек SmartJect® — лотки блистерные (1) — пачки картонные.
0.5 мл — шприцы одноразовые объемом 1 мл (1) из стекла типа I с фиксированной иглой, в составе шприц-ручек SmartJect® — лотки блистерные (3) — пачки картонные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор ФНОα. Голимумаб – это человеческие моноклональные антитела класса IgG1κ, которые вырабатываются линией клеток мышиной гибридомы с применением технологии рекомбинантной ДНК.
Человеческие моноклональные антитела образуют высокоаффинные, стабильные комплексы «антиген-антитело» как с растворимыми, так и с трансмембранными биоактивными формами ФНОα человека, предотвращая связывание ФНОα с его рецепторами. Повышенная экспрессия ФНОα наблюдается при хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, а также при спондилоартропатиях, в т.ч. псориатическом артрите и анкилозирующем спондилите. ФНОα играет важную роль в развитии воспаления и деструкции суставов, которые характерны для этих заболеваний.
Связывание ФНОα человека голимумабом приводит к ингибированию (или подавлению) экспрессии молекул адгезии, в т.ч. Е-селектина, молекулы адгезии сосудистых клеток (VCAM-1) и молекулы межклеточной адгезии (ICAM-1), на поверхности эндотелиальных клеток. Кроме того, голимумаб ингибирует индуцированную ФНОα секрецию интерлейкина (ИЛ)-6, ИЛ-8 и гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (ГМ-КСФ) человеческими эндотелиальными клетками.
In vivo лечение голимумабом значительно задерживало появление клинических симптомов у мышей с индуцированным артритом, а также значительно подавляло активность патологических процессов в суставах.
Голимумаб оказывал эффективное модулирующее действие на уровни маркеров воспаления и показатели костного метаболизма у пациентов с различными заболеваниями. В частности отмечалось снижение уровня С-реактивного белка (СРБ) по сравнению с группой плацебо. Голимумаб вызывал значительное снижение сывороточных уровней ИЛ-6, ICAM-1, матриксной металлопротеиназы-3 (ММП-3) и сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF) по сравнению с контролем. Кроме того, отмечалось снижение уровня ФНОα у пациентов с ревматоидным артритом и анкилозирующим спондилитом и концентрации ИЛ-8 у пациентов с псориатическим артритом. Эти изменения наблюдались на 4-й неделе после введения первой дозы голимумаба и сохранялись до 24 недели. Применение голимумаба с метотрексатом или без него приводило к значительным изменениям сывороточных уровней некоторых маркеров костного метаболизма (увеличение уровней остеокальцина и N-терминального пропептида проколлагена I типа и снижение уровня дезоксипиридинолина) на 4-й неделе. Указанные изменения биомаркеров согласуются с улучшением клинического течения заболевания в виде уменьшения воспаления, увеличения роста костной ткани и подавления ее резорбции.
Показания активных веществ препарата
Симпони®
Лечение активного ревматоидного артрита (в комбинации с метотрексатом) у взрослых пациентов, у которых ответ на терапию базисными противовоспалительными препаратами, включая метотрексат, оказался неадекватным; лечение тяжелого, активного и прогрессирующего ревматоидного артрита у взрослых пациентов, не получавших ранее метотрексат.
Лечение активного и прогрессирующего псориатического артрита (в виде монотерапии или в комбинации с метотрексатом) у взрослых пациентов, у которых ответ на терапию базисными противовоспалительными препаратами оказался неадекватным.
Лечение тяжелого, активного анкилозирующего спондилита у взрослых пациентов, у которых ответ на стандартную терапию оказался неадекватным.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят п/к в дозе 50 мг ежемесячно в один и тот же день месяца. При отсутствии адекватного ответа на 3-4 инъекции можно рассмотреть увеличение дозы голимумаба до 100 мг ежемесячно, принимая во внимание возможное увеличение риска серьезных побочных реакций, связанный с повышением дозы. При отсутствии эффекта терапии голимумабом в дозе 100 мг в течение 12-14 недель необходимо оценить повторно целесообразность дальнейшего применения.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей (ринит, назофарингит, фарингит, ларингит); часто — бактериальные инфекции (флегмона), вирусные инфекции (грипп и герпес), бронхит, синусит, поверхностные грибковые инфекции; нечасто — септический шок, сепсис, туберкулез, инфекции нижних дыхательных путей (пневмония), оппортунистические инфекции (инвазивные грибковые инфекции (гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, пневмоцистоз), бактериальные, атипичные микобактериальные и протозойные), пиелонефрит, абсцесс, бактериальный артрит, инфекционный бурсит; редко — реактивация гепатита B.
Доброкачественные, злокачественные опухоли и неуточненные новообразования: нечасто — опухоли (рак кожи, плоскоклеточный рак и миелоцитарный невус); редко — лимфома, лейкоз.
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — лейкопения, тромбоцитопения; редко — панцитопения; неизвестно — апластическая анемия.
Аллергические реакции: часто — бронхоспазм, гиперчувствительность, крапивница; редко — анафилактические реакции.
Со стороны иммунной системы: часто — положительная реакция на аутоантитела; редко — системный васкулит, саркоидоз, волчаноподобный синдром.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — нарушения щитовидной железы (гипотиреоидит, гипертиреоидит и зоб).
Со стороны обмена веществ: нечасто — повышение глюкозы в крови и повышение липидов.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, парестезия, головная боль; нечасто — демиелинизирующие заболевания (центральная и периферическая формы), нарушения равновесия, расстройства личности.
Нарушения психики: часто — депрессия, бессонница.
Со стороны органов зрения: нечасто — нарушение зрения (помутнение), конъюнктивиты, аллергические реакции (покраснение, раздражение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия; нечасто — застойная сердечная недостаточность (впервые выявленная или ухудшение имеющейся), аритмия, стенокардия, тромбоз (включая тромбоз глубоких вен и артерий), болезнь Рейно, гиперемия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхиальная астма и сопутствующие симптомы (одышка, гиперактивность бронхов); редко — интерстициальная болезнь легких.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, диспепсия, боль в области ЖКТ, тошнота, повышение активности АЛТ, АСТ; нечасто — воспалительные заболевания ЖКТ (гастрит, колит), рефлюкс, стоматит, холелитиаз, нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — алопеция, дерматит, зуд, сыпь; нечасто — псориаз (выявленный впервые или ухудшение имеющегося заболевания, ладонно-подошвенный, пустулезный), крапивница, системный васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы костей.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — заболевания мочевого пузыря; редко — заболевания почек.
Со стороны половых органов: нечасто — заболевания молочных желез, нарушения менструации.
Общие нарушения: часто — гипертермия, астения, дискомфорт в области груди.
Местные реакции: часто — эритема, крапивница, уплотнение, боль, кровоподтек, зуд, раздражение, парестезия в месте инъекции, медленное заживления в месте инъекции.
Противопоказания к применению
Активный туберкулез или иные тяжелые инфекционные процессы, такие как сепсис и оппортунистические инфекции; умеренная или тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класс по NYHA); беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к голимумабу.
Лекарственное взаимодействие
Хотя совместное применение метотрексата приводит к увеличению минимальной Css голимумаба у пациентов с ревматоидным артритом, псориатическим артритом и анкилозирующим спондилитом, полученные данные свидетельствуют об отсутствии необходимости коррекции дозы голимумаба или метотрексата.
Где купить Симпони® (Simponi)
