Симофлокс (Simoflox)
Форма выпуска и состав
препарата Симофлокс
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с поперечной разделительной риской на одной стороне; на поперечном разрезе — ядро светло-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| моксифлоксацина гидрохлорид | 437 мг, |
| что соответствует содержанию моксифлоксацина | 400 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 130 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25 мг, повидон (PVP K30) — 10 мг, кроскармеллоза натрия — 16 мг, кремния диоксид коллоидный — 5 мг, тальк — 3 мг, магния стеарат — 4 мг.
Состав оболочки: опадрай розовый II 85G540021 (поливиниловый спирт — 8.8 мг, лецитин — 0.7 мг, макрогол 4000 — 2.47 мг, титана диоксид — 3.79 мг, тальк — 4 мг, краситель железа оксид красный — 0.24 мг) — 20 мг.
5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие.
Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
К моксифлоксацину чувствительны аэробные грамположительные бактерии: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол*, Streptococcus pyogenes (группа A)*, Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Streptococcus intermedius*), Streptococcus viridans (Streptococcus viridans, Streptococcus mutans, Streptococcus mitis, Streptococcus sanguinis, Streptococcus salivarius, Streptococcus thermophilus, Streptococcus constellatus), Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)*, коагулазонегативные стафилококки (Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans), чувствительные к метициллину штаммы.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumannii, Proteus vulgaris.
Анаэробные бактерии: Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium spp.
Атипичные: Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Coxiella burnetii.
Умеренно-чувствительные:
Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*, Enterococcus avium*, Enterococcus faecium *.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli*, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella oxytoca, Citrobacter freundii*, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter intermedins, Enterobacter sakazakii), Enterobacter cloacae*, Pantoea agglomerans, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Proteus mirabilis*, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae*, Providencia spp. (Providencia rettgeri, Providencia stuartii).
Анаэробные бактерии: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis*, Bacteroides distasonis*, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides vulgaris*, Bacteroides ovalus*. Bacteroides uniformis*), Peptostreptococcus spp.*, Clostridium spp.*
*- Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
К моксифлоксацину резистентны следующие микроорганизмы: Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)#, коагулазонегативные Staphylococcus spp. (резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans), Pseudomonas aeruginosa.
#— Применение препарата не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA. следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Показания препарата
Симофлокс
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:
- острый синусит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной лекарственной резистентностью к антибактериальным препаратам*;
- неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;
- осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
- осложненные интраабдоминальные инфекции, включая инфекции, вызванные несколькими возбудителями, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
- неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингит и эндометрит).
* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибактериальным препаратам включают штаммы, устойчивые к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум и более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол.
Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов.
Режим дозирования
Рекомендуемый режим дозирования препарата Симофлокс — 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.
Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.
Обострение хронического бронхита: 5-10 дней.
Острый синусит: 7 дней.
Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней.
Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней.
Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.
Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней.
Неосложненные инфекции органов малого таза: 14 дней.
Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.
Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.
Пациентам с нарушениями функции печени (класс А, В по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Нежелательные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи. В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (от 1≥/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
| Системы органов | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Грибковые суперинфекции | |||
| Со стороны системы кроветворения | Анемия Лейкопения Нейтропения Тромбоцитопения Тромбоцитоз Удлинение протромбинового времени/увеличение МНО |
Изменение концентрации тромбопластина | Повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО | |
| Со стороны иммунной системы | Аллергические реакции Зуд Сыпь Крапивница Эозинофилия |
Анафилактические/анафилактоидные реакции Ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни) |
Анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни) | |
| Со стороны обмена веществ | Гиперлипидемия | Гипергликемия Гиперурикемия |
Гипогликемия | |
| Психические расстройства | Тревожность Психомоторная гиперреактивность/ажитация |
Эмоциональная лабильность Депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки) Галлюцинации |
Деперсонализация Психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки) |
|
| Со стороны нервной системы | Головная боль Головокружение |
Парестезии/Дизестезии Нарушение вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию) Спутанность сознания и дезориентация Вертиго Сонливость Тремор Нарушение сна |
Гипестезия Нарушения обоняния (включая аносмию) Атипичные сновидения Нарушение координации (включая нарушение походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пациентов пожилого возраста) Судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. «grand mal» припадки) Нарушения внимания Нарушения речи Амнезия Периферическая невропатия и полиневропатия |
Гиперестезия |
| Со стороны органа зрения | Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС) | Преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС) | ||
| Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Шум в ушах Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое) |
|||
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией | Удлинение интервала QT Ощущение сердцебиения Тахикардия Вазодилатация |
Желудочковые тахиаритмии Обмороки Повышение АД Снижение АД |
Неспецифические аритмии Полиморфная желудочковая тахикардия (Torsade de pointes) Остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда) |
| Со стороны дыхательной системы | Одышка (включая астматическое состояние) | |||
| Со стороны ЖКТ | Тошнота Рвота Боли в животе Диарея |
Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи Запор Диспепсия Метеоризм Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита) Повышение активности амилазы |
Дисфагия Стоматит Псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями) |
|
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышение активности печеночных трансаминаз | Нарушение функции печени (включая повышение активности ЛДГ) Повышение концентрации билирубина Повышение активности ГГТ Повышение в крови активности ЩФ |
Желтуха Гепатит (преимущественно холестатический) |
Фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) |
| Со стороны кожи и мягких тканей | Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни) | |||
| Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | Артралгия Миалгия |
Тендинит Повышение мышечного тонуса и судороги Мышечная слабость |
Разрывы сухожилий Артрит Нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы Усиление симптомов миастении gravis |
|
| Со стороны мочевыделительной системы | Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) | Нарушение функции почек Почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями почек |
||
| Общие расстройства и повреждения в месте введения | Общее недомогание Неспецифическая боль Потливость |
Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию (в/в введение моксифлоксацина с последующим его приемом внутрь):
- часто: повышение активности ГГТ;
- нечасто: желудочковые тахиаритмии, снижение АД, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).
Противопоказания к применению
- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- синдром врожденного или приобретенного удлинения интервала QT;
- клинически значимая брадикардия, клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка, наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
- одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
- выраженный электролитный дисбаланс (некорректируемая гипокалиемия);
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью) и повышение активности трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы, в связи с ограниченным количеством клинических данных;
- врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза);
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и компонентам препарата.
С осторожностью: судорожный синдром (в анамнезе), заболевания ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при циррозе печени; миастения gravis; при одновременном приеме препаратов, снижающих концентрацию калия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.
Препараты, удлиняющие интервал QT
Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (Torsade de pointes).
Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:
- антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);
- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);
- нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);
- трициклические антидепрессанты;
- антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин для в/в введения, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
- антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);
- другие (цизаприд, винкамин для в/в введения, бепридил, дифеманил).
Антацидные препараты, поливитамины и минералы
Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными препаратами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, противовирусное (ВИЧ) средство (диданозин), препараты, содержащие витамины, соли магния, алюминия, железа или цинка, сукральфат следует принимать не менее чем за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина.
Варфарин
При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействие между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг MHO и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин
Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.
Активированный уголь
При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина, системная биодоступность моксифлоксацина снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции.
Молочные продукты и прием пищи
Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты).
При одновременном применении препарата Симофлокс и ГКС возрастает риск развития тендовагинита и разрыва сухожилия.
Где купить Симофлокс (Simoflox)
