Рольприна СР (Rolpryna SR)
Форма выпуска и состав
препарата Рольприна СР
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| ропинирола гидрохлорид | 2.28 мг, |
| что соответствует содержанию ропинирола | 2 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 250 мг, лактозы моногидрат 164.72 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, карбомер 20 мг, касторовое масло гидрогенизированное 50 мг, магния стеарат 10 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый Y-1-7000 14.925 мг (гипромеллоза 62.5%, титана диоксид 31.25%, макрогол-400 6.25%), краситель железа оксид красный 0.045 мг, краситель железа оксид желтый 0.03 мг.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| ропинирола гидрохлорид | 4.56 мг, |
| что соответствует содержанию ропинирола | 4 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 250 мг, лактозы моногидрат 162.44 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, карбомер 20 мг, касторовое масло гидрогенизированное 50 мг, магния стеарат 10 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый Y-1-7000 14.3 мг (гипромеллоза 62.5%, титана диоксид 31.25%, макрогол-400 6.25%), краситель железа оксид красный 0.14 мг, краситель железа оксид желтый 0.49 мг, краситель железа оксид черный 0.07 мг.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| ропинирола гидрохлорид | 9.12 мг, |
| что соответствует содержанию ропинирола | 8 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 250 мг, лактозы моногидрат 157.88 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, карбомер 20 мг, касторовое масло гидрогенизированное 50 мг, магния стеарат 10 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый Y-1-7000 14.3 мг (гипромеллоза 62.5%, титана диоксид 31.25%, макрогол-400 6.25%), краситель железа оксид красный 0.49 мг, краситель железа оксид желтый 0.14 мг, краситель железа оксид черный 0.07 мг.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом D2-, D3-допаминовых рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием.
Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами болезни Паркинсона.
Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.
Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.
Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена «включения-выключения» и эффекта «конца дозы», связанные с длительной терапией леводопой.
Влияние ропинирола на реполяризацию миокарда
Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT изучали у здоровых добровольцев (мужчин и женщин), получавших ропинирол в таблетках немедленного высвобождения в дозах 0,5, 1,2 и 4 мг один раз в сутки. Максимальное удлинение интервала QT при приеме ропинирола в дозе 1 мг составило 3,46 мс по сравнению с плацебо. Верхняя граница одностороннего 95% доверительного интервала для максимального среднего эффекта составила менее 7,5 мс. Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT при его приеме в более высоких дозах не изучалось. Отсутствует риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола в дозах до 4 мг/сут. Полностью исключить риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола невозможно, так как нет анализа данных по его применению в дозах до 24 мг/сут.
Показания препарата
Рольприна СР
Болезнь Паркинсона:
- монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии;
- в качестве комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен «включения-выключения») и эффекта «конца дозы» на фоне хронической терапии леводопы, а так же в целях снижения суточной дозы леводопы.
Режим дозирования
Внутрь. Препарат Рольприна СР следует принимать один раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Пациентам для достижения требуемой дозы ропинирола рекомендуется принимать минимальное количество таблеток пролонгированного действия, используя максимальные возможные дозировки таблеток препарата Рольприна СР. У некоторых пациентов одновременное применение с жирной пищей может увеличить AUC и/или Сmax в 2 раза. Таблетки Рольприна СР следует проглатывать целиком. Не следует разжевывать или делить на части, т. к. оболочка таблетки обеспечивает пролонгированное высвобождение ропинирола.
Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата с учетом эффективности и переносимости. Если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы, рекомендуется снизить дозу препарата. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы. Необходимость подбора дозы должна рассматриваться при пропуске дозы (одной или более).
Монотерапия
Начальный подбор дозы
Рекомендованная стартовая доза препарата Рольприна СР составляет 2 мг один раз в сутки в течение первой недели, на второй неделе дозу следует увеличить до 4 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект может быть достигнут при применении препарата Рольприна СР в дозе 4 мг один раз в сутки.
Схема лечения
Необходимо проводить терапию ропиниролом в минимальной эффективной дозе.
В дальнейшем, при необходимости, дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг в сутки.
Если терапевтический эффект препарата Рольприна СР в дозе 8 мг/сутки недостаточно выражен или является неустойчивым, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 2-4 мг каждые 2 недели или с более длительными интервалами (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Максимальная суточная доза составляет 24 мг в один прием.
Комбинированная терапия
При одновременном применении препарата Рольприна СР в дозах, применяющихся при монотерапии, с леводопой, возможно постепенное снижение дозы леводопы (до 30%) в зависимости от клинического эффекта. У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, одновременно получающих леводопу, в период подбора дозы ропинирола пролонгированного высвобождения может развиться дискинезия. При возникновении дискинезии дозу леводопы следует снизить.
В случае перехода с терапии другим агонистом дофаминовых рецепторов на препарат Рольприна СР необходимо выполнить рекомендации, касающиеся отмены ранее принимавшегося препарата.
Отмена терапии
Как и в случае с другими агонистами дофаминовых рецепторов, препарат Рольприна СР следует отменять постепенно, снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели.
Переход от терапии таблетками ропинирола (с немедленным высвобождением) на терапию таблетками пролонгированного действия Рольприна СР
Пациенты могут быть сразу же переведены с терапии таблетками ропинирола с немедленным высвобождением на терапию таблетками пролонгированного действия Рольприна СР.
Доза препарата Рольприна СР (таблетки пролонгированного действия) должна соответствовать принимаемой суточной дозе ропинирола в таблетках немедленного высвобождения. Рекомендуемые соответствующие дозы препарата Рольприна СР (таблетки пролонгированного действия) в случае перехода с терапии таблетками ропинирола немедленного высвобождения представлены в таблице (см. ниже). При приеме другой дозы таблеток ропинирола немедленного высвобождения, неуказанной в таблице, пациента следует перевести на ближайшую дозу, указанную в таблице:
| Ропинирол, таблетки немедленного высвобождения Суточная доза (мг) |
Ропинирол, таблетки пролонгированного действия (препарат Рольприна СР) Суточная доза (мг) |
| 0,75-2,25 | 2 |
| 3-4,5 | 4 |
| 6 | 6 |
| 7,5-9 | 8 |
| 12 | 12 |
| 15-18 | 16 |
| 21 | 20 |
| 24 | 24 |
При необходимости, в дальнейшем доза может быть скорректирована в зависимости от терапевтического ответа (см. подразделы «Начальный подбор дозы» и «Схема лечения»).
Прерывание терапии
При пропуске дозы (одной или более) и дальнейшего возобновления терапии необходимо повторно провести подбор дозы.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается примерно на 15% у пациентов пожилого возраста по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.
У пациентов в возрасте 75 лет и старше целесообразен более медленный подбор дозы.
Нарушение функции почек
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется. Поэтому коррекции дозы ропинирола не требуется. Рекомендуемая стартовая доза ропинирола у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, составляет 2 мг один раз в сутки. В дальнейшем, дозу увеличивают с учетом переносимости и эффективности препарата. Максимальная суточная доза ропинирола у пациентов, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, составляет 18 мг. Прием дополнительных доз после проведения гемодиализа не требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом, применение ропинирола не изучалось.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥ 1/10
часто от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко < 1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
В пределах каждой группы частота побочных реакций представлена в порядке уменьшения значимости.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов с болезнью Паркинсона в клинических исследованиях по изучению применения ропинирола в таблетках пролонгированного действия в дозах до 24 мг/сут
| Монотерапия | Одновременное применение с леводопой | |
| Нарушения психики | ||
| Часто | галлюцинации | галлюцинации |
| Нарушения со стороны нервной системы | ||
| Очень часто | сонливость | дискенезия* |
| Часто | головокружения (включая вертиго) | сонливость, головокружения (включая вертиго) |
| Нарушения со стороны сосудов | ||
| Часто | ортостатическая гипотензия, снижение АД | |
| Нечасто | ортостатическая гипотензия, снижение АД | |
| Нарушения со стороны ЖКТ | ||
| Очень часто | тошнота | |
| Часто | запор | тошнота, запор |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | ||
| Часто | периферические отеки | периферические отеки |
*У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона в период подбора дозы ропинирола может развиться дискинезия. По данным клинических исследований снижение дозы леводопы может привести к уменьшению выраженности дискинезии.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов с болезнью Паркинсона в клинических исследованиях (в дозах до 24 мг/сут), и/или при пострегистрационном применении ропинирола немедленного высвобождения
| Монотерапия | Одновременное применение с леводопой | |
| Нарушения со стороны иммунной системы: | ||
| Частота неизвестна | реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, кожную сыпь и кожный зуд) |
реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, кожную сыпь и кожный зуд) |
| Нарушения психики: | ||
| Часто | спутанность сознания | |
| Нечасто | психотические реакции (помимо галлюцинаций), включая делирий, бред, паранойю | психотические реакции (помимо галлюцинаций), включая делирий, бред, паранойю |
| Частота неизвестна | нарушение контроля импульсов, включая патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, повышение либидо, непреодолимое влечение к покупкам. компульсивное переедание | нарушение контроля импульсов, включая патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, повышение либидо, непреодолимое влечение к покупкам. компульсивное переедание |
| Нарушения со стороны нервной системы: | ||
| очень часто | обморок | сонливость |
| Нечасто | выраженная сонливость и эпизоды внезапного засыпания** | выраженная сонливость и эпизоды внезапного засыпания** |
| Нарушения со стороны сосудов: | ||
| Нечасто | ортостатическая гипотензия, снижение АД (редко тяжелое) | ортостатическая гипотензия, снижение АД (редко тяжелое) |
| Нарушения со стороны ЖКТ: | ||
| очень часто | тошнота | |
| Часто | рвота, изжога, боль в животе | изжога |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: | ||
| частота неизвестна | нарушение функции печени (в основном, повышение активности «печеночных» ферментов) |
нарушение функции печени (в основном, повышение активности «печеночных» ферментов) |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения: | ||
| Часто | отеки ног | |
**Лечение ропиниролом вызывало развитие сонливости и нечасто сопровождалось выраженной сонливостью и эпизодами внезапного засыпания.
Нарушение контроля импульсов (расстройства привычек и влечений) патологическое влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, компульсивное переедание, может возникнуть у пациентов, применяющих агонисты дофаминовых рецепторов, в том числе препарат Рольприна СР (см, раздел «Особые указания»).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата;
- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) у пациентов, не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом;
- нарушение функции печени;
- детский возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
В связи с фармакологическим действием ропинирола его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью.
Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе, в тех случаях, если ожидаемая польза его применения превышает потенциальный риск.
Лекарственное взаимодействие
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы изменения доз этих препаратов. Нейролептики и другие антагонисты дофаминовых рецепторов центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут уменьшить эффективность ропинирола, поэтому следует избегать одновременного применения этих препаратов.
У пациентов, получавших высокие дозы эстрогенов, отмечено повышение концентрации ропинирола в плазме крови. У женщин, уже получающих заместительную гормонотерапию (ЗГТ) до начала лечения ропиниролом, коррекции дозы ропинирола не требуется. Однако, в случае назначения ЗГТ или ее отмены на фоне лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы препарата Рольприна СР.
Ропинирол, в основном, метаболизируется под действием изофермента CYP1A2. При одновременном применении ропинирола (в дозе 2 мг три раза в сутки) с ципрофлоксацином увеличивались показатели Сmax и AUC ропинирола на 60% и 84%, соответственно, что может привести к развитию нежелательных явлений. В связи с этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении или отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, таких как: ципрофлоксацин, эноксацин или флувоксамин.
Фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом (в дозе 2 мг три раза в сутки) и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1A2, у пациентов с болезнью Паркинсона не отмечено.
Никотин повышает активность изофермента CYP1A2. Если пациент прекращает или начинает курить во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы.
Где купить Рольприна СР (Rolpryna SR)
