Рокуроний Каби (Rocuronium Kabi)
Форма выпуска и состав
препарата Рокуроний Каби
Раствор для в/в введения бесцветный или коричневато-желтого цвета, прозрачный.
| 1 мл | |
| рокурония бромид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 3.3 мг, натрия ацетата тригидрат — 2 мг, уксусная кислота ледяная — 7.139-8.725 мг (для коррекции pH), вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
5 мл — флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
10 мл — флаконы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
10 мл — флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
Раствор для в/в введения бесцветный или коричневато-желтого цвета, прозрачный.
| 1 мл | |
| рокурония бромид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 3.3 мг, натрия ацетата тригидрат — 2 мг, уксусная кислота ледяная — 7.139-8.725 мг (для коррекции pH), вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
5 мл — флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
10 мл — флаконы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
10 мл — флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Рокуроний Каби (рокурония бромид) — недеполяризующий миорелаксант, с короткой (ближе к средней) продолжительности действия, обладающий всеми фармакологическими эффектами (курареподобными), свойственными этому классу лекарственных веществ. Он конкурентно блокирует никотиновые холинорецепторы двигательных окончаний. Антагонистами этого эффекта являются ингибиторы холинэстеразы, такие как неостигмина метилсульфат, эдрофония хлорид и пиридостигмина бромид. ED90 (доза, необходимая для подавления на 90 % рефлекторного движения большого пальца кисти в ответ на стимуляцию локтевого нерва) при сбалансированном наркозе составляет примерно 0,3 мг/кг массы тела.
В течение 60 с после внутривенного введения рокурония бромида в дозе 0.6 мг/кг массы тела (2 × ED90 при сбалансированном наркозе) адекватные условия для интубации создаются практически у всех пациентов. В 80 % случаев они являются наилучшими. В течение 2 минут развивается общая миоплегия. которая позволяет выполнять любые вмешательства. Длительность клинического действия препарата (до спонтанного восстановления степени мышечных сокращений до 25 % от контрольного уровня) после введения этой дозы составляет 30-40 минут. Общая длительность действия (время до восстановления степени мышечных сокращений до 90 % от контрольного уровня) — 50 минут. Среднее время спонтанного восстановления степени мышечных сокращений с 25 % до 75 % от контрольного уровня (индекс восстановления) после введения рокурония бромида в виде болюса 0,6 мг/кг массы тела составляет 14 минут.
При введении рокурония бромида в меньших дозах 0.3-0.45 мг/кг (1-1,5 (ED90)) действие начинается медленнее и его длительность уменьшается (13-26 минут). После введения рокурония бромида в дозе 0,45 мг/кг массы тела адекватные условия для интубации создаются в течение 90 с.
При быстрой индукции анестезии пропофолом или фентанилом/тиопенталом натрия адекватные условия для интубации после введения рокурония бромида в дозе 1,0 мг/кг создаются в течение 60 с у 93 % и 96 % пациентов, соответственно. В 70 % случаев они являются наилучшими. Длительность клинического действия этой дозы достигает 1 ч. К указанному сроку нейромышечная блокада может быть безопасно устранена. После введения рокурония бромида в дозе 0.6 мг/кг адекватные условия для интубации создаются в течение 60 с у 81 % и 75 % пациентов, которым для индукции анестезии применяют пропофол или фентанил/тиопентал натрия, соответственно.
Применение рокурония бромида в дозах более 1.0 мг/кг массы тела не приводит к существенному улучшению условий для интубации, однако длительность действия при этом увеличивается. Дозы более 4 × ED90 не изучались.
При ведении больных в отделениях интенсивной терапии рокурония бромид назначают в дозе 0.6 мг/кг. а затем в виде поддерживающей непрерывной инфузии со скоростью 0.2-0.5 мг/кг/ч в течение первого часа, когда степень мышечных сокращений восстанавливается до 10 % от контрольного уровня или появляется 1-2 ответа при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции (TOF- train of four stimulation). Дозы титруются индивидуально, в последующем их необходимо снижать под постоянным контролем TOF. Длительность применения — 7 дней.
Такой режим дозирования приводит к развитию адекватной миорелаксации. однако отмечается значительная вариабельность скорости инфузии и увеличение длительности блокады.
Время до восстановления TOF до 0.7 достоверно не зависит от общей длительности введения рокурония бромида. После непрерывной инфузии в течение 20 ч и более медиана (диапазон) времени между появлением второго ответа на TOF стимуляцию и восстановления TOF отношения до 0.7 составляет от 0.9 до 12 ч у пациентов без полиорганной недостаточности и 1.2-25.5 ч у пациентов с полиорганной недостаточностью.
У новорожденных и детей средняя скорость начала действия дозы 0.6 мг/кг выше, чем у взрослых. Длительность действия препарата у детей меньше, чем у взрослых. Длительность действия поддерживающих доз рокурония бромида 0.15 мг/кг может несколько увеличиться в условиях наркоза энфлураном и изофлураном у пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени или почек (примерно 20 минут) по сравнению с таковой у пациентов без нарушения функции печени и почек во время внутривенного наркоза (примерно 13 минут).
При последующем введении рекомендуемых поддерживающих доз кумуляции эффекта (прогрессирующего увеличения длительности действия) не отмечается. При проведении сердечно-сосудистых операций наиболее частыми изменениями, наблюдаемыми у больных во время развития максимальной блокады после введения 0.6-0.9 мг/кг массы тела, являются небольшие и клинически незначимые увеличения частоты сердечных сокращений (на 9 %) и увеличение среднего АД (на 16 %) по сравнению с контрольными значениями.
Показания препарата
Рокуроний Каби
Применяется у взрослых и детей старше 3 месяцев:
- во время общей анестезии, для облегчения интубации трахеи при стандартной и быстрой последовательной индукции анестезии;
- для миорелаксации во время хирургических вмешательств.
В отделениях интенсивной терапии (ОИТ) для краткосрочной мышечной релаксации (например, для облегчения интубации).
Режим дозирования
Внутривенно в виде болюса или непрерывной инфузии.
Дозу рокурония бромида, как и других миорелаксантов. следует подбирать индивидуально.
При выборе дозы следует учитывать метод общей анестезии и предполагаемую ожидаемую длительность операции, метод седации и предполагаемую длительность искусственной вентиляции, возможность взаимодействия с другими лекарственными препаратами и состояние больного. Для оценки нейромышечной блокады и восстановления нейромышечной передачи рекомендуется применять инструментальные методы контроля.
Средства для ингаляционного наркоза усиливают миорелаксирующее действие рокурония бромида. Этот эффект имеет клиническое значение во время ингаляционного наркоза, когда в тканях достигается определенная концентрация летучих веществ. Соответственно, при длительном ингаляционном наркозе (более 1 ч) необходимо вводить меньшие поддерживающие дозы рокурония бромида с большими интервалами или уменьшить скорость инфузии препарата.
Ниже приведены общие рекомендации по режиму дозирования рокурония бромида при интубации трахеи и миорелаксации во время коротких и длительных хирургических вмешательств и в отделениях интенсивной терапии.
Рокурония бромид предназначен только для однократного применения.
Хирургические вмешательства
Интубация трахеи:
Стандартная доза рокурония бромида при обычном наркозе составляет 0.6 мг/кг массы тела. Эта доза обеспечивает адекватные условия для интубации в течение 60 с практически у всех пациентов.
При быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуется применение рокурония бромида в дозе 1.0 мг/кг массы тела.
После применения указанной дозы адекватные условия для интубации также создаются в течение 60 с практически, у всех пациентов. Если при быстрой последовательной индукции наркоза рокурония бромид назначен в дозе 0.6 мг/кг. то интубацию следует проводить через 90 с после введения препарата.
Поддерживающие дозы:
Рекомендуемая поддерживающая доза рокурония бромида составляет 0.15 мг/кг массы тела. При длительном ингаляционном наркозе ее следует снизить до 0.075-0.1 мг/кг массы тела. Поддерживающую дозу лучше всего вводить в тот момент, когда степень мышечных сокращений восстановится до 25 % от контрольного уровня или при появлении 2-3 ответов при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции (TOF).
Непрерывная инфузия:
Капельное введение рокурония бромида рекомендуется начинать с нагрузочной дозы 0.6 мг/кг массы тела.
Когда нейромышечная блокада начнет восстанавливаться, начинают непрерывную инфузию препарата. Скорость инфузий подбирают так, чтобы поддерживать степень мышечных сокращений на уровне 10 % от контрольного значения или поддерживать 1-2 ответа при мониторинге в режиме TOF.
При внутривенном наркозе у взрослых пациентов скорость инфузий. необходимая для поддержания нейромышечной блокады на указанном уровне, составляет 0.3-0.6 мг/кг/ч.
При ингаляционном наркозе скорость инфузий составляет 0,3-0.4 мг/кг/ч.
Следует постоянно контролировать степень нейромышечной блокады, так как необходимая скорость инфузий отличается у разных пациентов и зависит от метода наркоза.
Режим дозирования у детей:
У детей старше 3-х месяцев рекомендуемые дозы рокурония бромида при интубации во время ингаляционного наркоза и поддерживающие дозы сходны с таковыми у взрослых и составляет 0.3-0.6 мг/кг/ч. а при ингаляционном наркозе — 0.3-0.4 мг/кг/ч. Скорость непрерывной инфузий у подростков такая же. как у взрослых, однако детям может потребоваться более высокая скорость инфузии.
У детей инфузию начинают с той же скорости, что и у взрослых. В дальнейшем скорость инфузии подбирают, чтобы поддерживать степень мышечных сокращений на уровне 10 % от контрольного значения или поддерживать 1-2 ответа при мониторинге в режиме четырехзарядной стимуляции (TOF).
Опыт применения рокурония бромида у детей при быстрой последовательной индукции наркоза ограничен. В связи с этим рокурония бромид не рекомендуется применять у детей для облегчения интубации трахеи при быстром введении в наркоз. Данных о применения рокурония бромида у новорожденных в возрасте до 1 месяца нет.
Режим дозирования у пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени, желчных путей и/или почечной недостаточностью:
Стандартная интубационная доза рокурония бромида при ингаляционном наркозе у пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени, желчных путей и/или почечной недостаточностью составляет 0.6 мг/кг массы тела. При быстрой последовательной индукции анестезии у пациентов, у которых увеличивается длительность действия препарата, доза также может составлять 0.6 мг/кг. однако, адекватные условия для интубации могут быть созданы только через 90 с после введения рокурония бромида. Независимо от метода общей анестезии рекомендуемая поддерживающая доза рокурония бромида составляет 0.075-0.1 мг/кг. а скорость инфузии — 0.3-0.4 мг/кг/ч.
Режим дозирования у пациентов с ожирением:
У пациентов с ожирением (масса тела на 30 % и более превышает идеальную) необходимо снизить дозу с учетом массы без жировой ткани.
Интенсивная терапия
Интубация трахеи
При интубации трахеи рокурония бромида применяют в тех же дозах, что и при хирургических вмешательствах.
Дозировка при поддержании искусственной вентиляции легких:
Рекомендуется начинать с дозы 0.6 мг/кг массы тела, а при восстановлении нейромышечной проводимости до 10 % или получении 1-2 ответов при стимуляции в режиме TOF начать вводить внутривенно в виде болюса или непрерывной инфузии. Дозы рокурония бромида должны быть подобраны индивидуально. Рекомендуемая скорость введения у взрослых пациентов 0.3-0,6 мг/кг/ч в течение первого часа, после чего, на протяжении 6-12 часов необходимо снижать скорость введения, в соответствии с индивидуальной реакцией пациента.
Рокуроний Каби содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе, т.е. незначительное количество натрия.
Побочное действие
По частоте нежелательные эффекты разделяются на следующие категории:
| Очень частые | > 1/10 |
| Частые | > 1/100 — 1/10 |
| Нечастые | > 1/1 000 — 1/100 |
| Редкие | > 1/10 000 — 1/1 000 |
| Очень редкие | < 1/10 000 |
| Не известна | Нельзя оценить на основании имеющихся данных |
Основные нежелательные эффекты — боль/реакция в месте введения, изменения жизненно важных показателей и длительная нейромышечная блокада.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редкие: анафилактическая реакция, например, анафилактический шок, анафилактоидные реакции*, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редкие: параличи.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редкие: тахикардия, снижение артериального давления, коллапс и шок.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Очень редкие: бронхоспазм.
Частота не известна: апноэ, дыхательная недостаточность
Нарушения со стороны кожных покровов
Очень редкие: сыпь, эритематозная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, зуд, экзантема.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата
Частота неизвестна: слабость скелетных мышц, стероидная миопатия*.
Местные реакции
Очень частые: боль/реакция в месте введения*
Нарушения со стороны лабораторных показателей крови
Очень редкие: повышение содержание гистамина*
Травмы, отравления и осложнения процедур
Очень редкие: длительная нейромышечная блокада*
*Дополнительная информация о нежелательных реакциях:
Анафилактические реакции
Тяжелые анафилактические реакции, вызванные миорелаксантами. в некоторых случаях заканчивались смертью.
Учитывая возможную тяжесть подобных реакций, необходимо всегда учитывать риск их развития и принимать соответствующие меры предосторожности.
Реакции в месте введения
При быстром введении в наркоз наблюдали боль в месте инъекции, особенно в тех случаях, когда пациент еще окончательно не потерял сознание, а для индукции наркоза применялся пропофол. В клинических исследованиях боль в месте инъекции отмечали у 16 % больных, которым проводили быструю индукцию анестезии пропофолом. и менее чем у 0.5 % больных, у которых с этой целью применяли фентанил и тиопентал натрия.
Повышение содержания гистамина
Миорелаксанты способны вызвать местное и системное выделение гистамина, поэтому при применении этих препаратов следует учитывать возможность появления зуда и развития эритематозной реакции в месте введения и/или генерализованных анафилактоидных реакций, таких как бронхоспазм и изменения со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотония и брадикардия). У пациентов, получавших рокурония бромид, очень редко наблюдались сыпь, экзантема, крапивница, бронхоспазм и артериальная гипотония.
В клинических исследованиях после быстрого введения рокурония бромида в виде болюса 0.3-0.9 мг/кг массы тела отмечали незначительное увеличение уровня гистамина в плазме.
Длительная нейромышечная блокада
Наиболее частым побочным эффектом всего класса недеполяризующих миорелаксантов является нежелательное увеличение длительности действия, которое варьируется от слабости скелетных мышц до выраженного и длительного их паралича, приводящего к развитию дыхательной недостаточности и апноэ.
Противопоказания к применению
- анафилактические реакции на рокуроний или бром в анамнезе;
- детский возраст до 3-х месяцев.
Лекарственное взаимодействие
Следующие лекарственные препараты оказывали влияние на степень и/или длительность действия недеполяризующих миорелаксантов:
Усиление эффекта:
- Ингаляционные анестетики: галотан, эфир диэтиловый, энфлуран, изофлуран, метоксифлуран, циклопропан
- Неингаляционные анестетики: высокие дозы тиопентала натрия, метогекситала, кетамина, фентанила, натрия оксибутират, этомидата и пропофола
- Другие недеполяризующие миорелаксанты
- Предыдущее применение суксаметония
- Длительное лечение кортикостероидами и рокуронием бромидом в отделениях интенсивной терапии (ОИТ) может привести к увеличению длительности нейромышечной блокады или миопатии
- Препараты других групп: антибиотики (аминогликозиды, линкозамиды (линкомицин и клиндамицин), полипептидные антибиотики, ациламинопенициллины, тетрациклины), высокие дозы метронидазола, диуретики, тиамин, ингибиторы моноаминоксидазы, хинидин, хинин, протамина сульфат, адреноблокаторы, соли магния, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, соли лития и местные анестетики (лидокаин внутривенно, эпидуральное введение бупивакаина).
Ослабление эффекта:
- Неостигмин, эдрофоний, пиридостигмин, производные аминопиридина
- Предыдущая терапия кортикостероидами, фенитоином или карбамазепином
- Норадреналин, азатиоприн (только преходящий и ограниченный эффект), теофиллин, кальция хлорид, калия хлорид
- Ингибиторы протеазы ВИЧ
Вариабельный эффект:
Применение других недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с рокуронием бромидом может привести к ослаблению или усилению нейромышечной блокады в зависимости от порядка их применения и типа миорелаксанта.
Применение суксаметония до введения рокурония бромида может привести к усилению или подавлению миорелаксирующего эффекта рокурония бромида.
Влияние рокурония бромида на эффекты других препаратов:
Рокурония бромид может ускорить начало действия лидокаина.
Отмечалась рекураризация на фоне послеоперационного применения аминогликозидов, линкозамидов, полипептидов и ациламинопенициллинов, хинидина, хинина и солей магния.
Фармацевтическое взаимодействие
Несовместимость
Установлена физическая несовместимость рокурония бромида с растворами, содержащими следующие лекарственные средства: амфотерицин В, амоксициллин, азатиоприн, цефазолин, клоксациллин, дексаметазон, диазепам, эноксимон, эритромицин, фамотидин, фуросемид, гидрокортизон натрия сукцинат, инсулин, интралипид, метогекситал, метилпреднизолон, преднизолон натрия сукцинат, тиопентал натрия, триметоприм и ванкомицин.
Совместимость при смешивании с другими лекарственными препаратами
Рокурония бромид в номинальных концентрациях 0.5 мг/мл и 2.0 мг/мл совместим с 0.9 % раствором натрия хлорида, 5 % декстрозой в 0.9 % растворе натрия хлорида, водой для инъекций, раствором Рингера. Введение должно быть начато сразу же после смешивания и закончено в течение 24 часов. Неиспользованные растворы следует уничтожить.
Рокурония бромид можно вводить через систему для внутривенной инфузии вместе с растворами следующих препаратов для внутривенного введения: эпинефрина, алкурония хлорида, алфентанила, аминофиллина, атракурия безилата, атропина, цефтазидима, цефуроксима, циметидина, клемастина, клиндамицина, клобетазола, клоназепама, клонидина, данапароида натрия, добутамина, допамина, дроперидола, эфедрина, эрготамина, эсмолола, этомидата, фентанила, флуцитозина, галламина трийодида, гентамицина, 40 % раствора декстрозы, гликопиррония бромида, гепарина, изопреналина, кетамина, лабеталола, лидокаина, 20 % раствора маннитола, метоклопрамида, метопролола, метронидазола, мидазолама, милринона, морфина, нифедипина, нимодипина, нитроглицерина, норэпинефрина, окситоцина, панкурония бромида, пипекурония бромида, калия хлорида, прометазина, пропанолола, ранитидина, сальбутамола, натрия нитропруссида, суфентанила, суксаметония, векурония бромида, верапамила.
Где купить Рокуроний Каби (Rocuronium Kabi)
