Ревлимид® (Revlimid®) ОПИСАНИЕ
Форма выпуска и состав
препарата Ревлимид®
Капсулы твердые желатиновые, №2, цилиндрической формы, непрозрачные, с корпусом и крышечкой белого или практически белого цвета, с маркировкой черного цвета «5 mg» (на корпусе) и «REV» (на крышечке); содержимое капсул — порошок от практически белого до бледно-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| леналидомид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза — 147 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2.9079%, желатин — qsp 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 2.9079%, желатин — qsp 100%.
Состав чернил черных (TekPrint™ SW-9008/SW-9009) для маркировки капсул: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №0, цилиндрической формы, непрозрачные, с корпусом бледно-желтого цвета и крышечкой сине-зеленого цвета, с маркировкой черного цвета «10 mg» (на корпусе) и «REV» (на крышечке); содержимое капсул — порошок от практически белого до бледно-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| леналидомид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза — 294 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 80 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, магния стеарат — 4 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2.1816%, краситель железа оксид желтый — 0.1294%, желатин — qsp 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель индигокармин FD&С Синий 2 — 0.0468%, краситель железа оксид желтый — 0.2113%, титана диоксид — 1.6371%, желатин — qsp 100%.
Состав чернил черных (TekPrint™ SW-9008/SW-9009) для маркировки капсул: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №0, цилиндрической формы, непрозрачные, с корпусом белого или практически белого цвета и крышечкой голубого цвета, с маркировкой черного цвета «15 mg» (на корпусе) и «REV» (на крышечке); содержимое капсул — порошок от практически белого до бледно-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| леналидомид | 15 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза — 289 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 80 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, магния стеарат — 4 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2.9079%, желатин — qsp 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель индигокармин FD&С Синий 2 — 0.0427%, титана диоксид — 1.9565%, желатин — qsp 100%.
Состав чернил черных (TekPrint™ SW-9008/SW-9009) для маркировки капсул: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №0, цилиндрической формы, непрозрачные, с корпусом и крышечкой белого или практически белого цвета, с маркировкой черного цвета «25 mg» (на корпусе) и «REV» (на крышечке); содержимое капсул — порошок от практически белого до бледно-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| леналидомид | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза — 200 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 159 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, магния стеарат — 4 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2.9079%, желатин — qsp 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 2.9079%, желатин — qsp 100%.
Состав чернил черных (TekPrint™ SW-9008/SW-9009) для маркировки капсул: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство, иммуномодулятор, который обладает как иммуномодулирующими, так и антиангиогенными свойствами.
Ингибирует секрецию провоспалительных цитокинов, включая ФНОα, интерлейкин-1β (ИЛ-1β), ИЛ-6 и ИЛ-12, из липосахарид (ЛПС)-стимулированных периферических мононуклеарных клеток крови (ПМКК).
Леналидомид повышает продукцию противовоспалительного цитокина ИЛ-10 из ЛПС-стимулированных ПМКК, вследствие этого происходит ингибирование экспрессии, но не ферментной активности ЦОГ-2.
Леналидомид индуцирует пролиферацию Т-клеток и повышает синтез ИЛ-2 и интерферона гамма-1, а также повышает цитотоксическую активность собственных клеток-киллеров.
Леналидомид ингибирует пролиферацию клеток различных линий гемопоэтических опухолей, главным образом тех, которые имеют цитогенетические дефекты хромосомы 5.
На модели дифференциации эритроидных клеток-предшественниц леналидомид индуцирует экспрессию фетального гемоглобина, судя по дифференциации CD34+ стволовых гемопоэтических клеток.
Леналидомид ингибирует ангиогенез, блокируя образование микрососудов и эндотелиальных каналов, а также миграцию эндотелиальных клеток на модели ангиогенеза in vitro. Кроме того, леналидомид ингибирует синтез проангиогенного сосудистого эндотелиального фактора роста посредством РС-3 клеток опухоли предстательной железы.
Показания активных веществ препарата
Ревлимид®
Лечение множественной миеломы — в комбинации с дексаметазоном у пациентов, которые получили, по крайней мере, одну линию терапии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь.
Рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут в 1-21 день повторных 28-дневных циклов. Дексаметазон в дозе 40 мг назначают 1 раз/сут в 1-4, 9-12 и 17-20 дни каждого 28-дневного цикла в ходе первых 4 циклов терапии, а затем — по 40 мг 1 раз/сут в 1-4 дни каждого последующего 28-дневного цикла.
При развитии токсических эффектов проводится коррекция режима дозирования по специальной схеме.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Побочное действие
Наиболее часто при применении комбинации леналидомид/дексаметазон: нейтропения (39.4%), мышечная слабость (27.2%), астения (17.6%), запоры (23.5%), мышечные судороги (20.1%), тромбоцитопения (18.4%), анемия (17%), диарея (14.2%), сыпь (10.2%).
Наиболее тяжелые побочные реакции: венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии), нейтропения 4 степени тяжести.
Со стороны системы кроветворения: очень часто — нейтропения, тромбоцитопения, анемия; часто — лейкопения, лимфопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тромбоз глубоких вен, снижение АД.
Инфекции и инвазии: часто — пневмония.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечные судороги.
Со стороны нервной системы: часто — тремор, гипестезия.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка (в т.ч. при физической нагрузке).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто — кожная сыпь; часто — зуд кожи.
Общие реакции: очень часто — слабость, астения.
Противопоказания к применению
Беременность; период лактации (грудного вскармливания); детородный возраст; отсутствие возможности соблюдать необходимые меры контрацепции; детский возраст; повышенная чувствительность к леналидомиду.
Лекарственное взаимодействие
Взаимное влияние на метаболизм леналидомида и других препаратов маловероятно в связи с тем, что леналидомид не метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450.
Одновременное назначение леналидомида с дигоксином сопровождается увеличением плазменной концентрации дигоксина (Cmax дигоксина составляла 114%, AUC — 108%). Таким образом, на фоне лечения леналидомидом рекомендуется мониторировать концентрацию дигоксина.
Дексаметазон, который является обязательным компонентом лечебной схемы с леналидомидом, может уменьшать эффективность пероральных контрацептивов.
Не отмечено взаимного влияния на фармакокинетические параметры леналидомида и варфарина. Учитывая использование в комплексе с леналидомидом дексаметазона, нельзя исключить влияние последнего на эффекты варфарина. Поэтому на фоне комбинированной терапии леналидомидом и дексаметазоном рекомендуется тщательный контроль концентрации варфарина.
Где купить Ревлимид® (Revlimid®) ОПИСАНИЕ
