Пуринол (Purinol)
Форма выпуска и состав
препарата Пуринол
| Таблетки | 1 таб. |
| аллопуринол | 100 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
| Таблетки | 1 таб. |
| аллопуринол | 300 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Его урикостатическое действие основывается на ингибировании ксантиноксидазы — фермента, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Под действием аллопуринола нарушается синтез мочевой кислоты, что обусловливает уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче и способствует растворению уже имеющихся уратных отложений, а также предотвращает их образование в тканях и почках. Под действием аллопуринола повышается выделение с мочей гипоксантина и ксантина. Терапевтический эффект зависит от применяемой дозы.
Показания препарата
Пуринол
- лечение всех форм гиперурекемии (повышение до 8.5 мг/100 мл уровня мочевой кислоты в крови) в случаях, когда урикемия не снижается при соответствующей диете;
- лечение и профилактика обострений заболеваний, обусловленных повышенным содержанием мочевой кислоты в крови, таких как подагра, уратная нефропатия, уратный нефролитиаз;
- вторичные синдромы повышения мочевой кислоты в крови, обусловленные различными причинами (ферментные нарушения, острые нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, полное лечебное голодание).
Режим дозирования
Пуринол принимается внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды после приема пищи.
Доза аллопуринола подбирается лечащим врачом индивидуально, исходя из результатов определения концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче.
Взрослые:
Обычно при относительно легком течении заболевания лечение взрослых начинается с приема аллопуринола в дозе 100 — 200 мг/сут; при заболевании средней тяжести назначают 300-600 мг/сут; при тяжелом течении заболевания — 700-900 мг/сут. Не рекомендуется принимать аллопуринол в дозе, превышающей 900 мг/сут. Обычно суточную дозу принимают в 1 прием.
При повышении дозы свыше 300 мг/сут или в случаях возникновения дискомфорта со стороны ЖКТ суточную дозу делят на 2-3 приема.
Дети и подростки:
Детям и подросткам аллопуринол рекомендуется принимать в дозе 10 мг/кг массы тела/сут, разделенной на 3 приема.
Дозирование при пониженной функции почек:
В связи с тем, что аллопуринол и его метаболиты выводятся почками, при понижении функционального состояния почек возникает риск передозировки. В этих случаях лечение необходимо начинать с максимальной суточной дозы не выше 100 мг, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. Целесообразно придерживаться следующей схемы:
| Клиренс креатинина | Суточная доза |
| более 20 мл/мин | Обычные дозы |
| 10-20 мл/мин | 100-200 мг |
| менее 10 мл/мин | 100 мг или увеличение интервалов между приемами |
При проведении гемодиализа назначать аллопуринол в дозе 300-400 мг необходимо тотчас после окончания манипуляции (2 или 3 раза в неделю).
Аллопуринол принимают длительно. Продолжительность лечения зависит от особенностей течения и тяжести заболевания. С целью коррекции применяемых дозировок и подтверждения необходимости продолжения лечения не реже одного раза в 6 месяцев проводят исследование уровеня содержания мочевой кислоты.
Побочное действие
При соблюдении рекомендованных дозировок побочные явления при применении Пуринола возникают редко и, как правило, их можно предотвратить, принимая препарат после приема пищи с достаточно большим количеством жидкости.
В начале лечения в результате быстрого перепада содержания мочевой кислоты может проявиться реактивный приступ подагры.
Иногда наблюдаются:
- диспептические явления, которые обычно исчезают после приема препарата с большим количеством жидкости,
- кожные реакции (гиперемия, зуд, сыпь). В этих случаях рекомендуется временная (до полного исчезновения симптомов) отмена препарата.
Изредка встречаются:
- головокружение, помрачение сознания, головные боли;
- воспаление кровяных сосудов (васкулит) с кожными изменениями, очень редко — судорожные припадки . В этих случаях необходима срочная отмена препарата. Воспалительные явления кровяных сосудов наблюдаются только тогда, когда имеется снижение функции почек.
В литературе имеются также отдельные сообщения о следующих побочных явлениях:
- реакции сверхчувствительности (кожные реакции, лимфаденопатия, повышение температуры, озноб, боли в суставах);
- изменения со стороны картины крови (лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, апластическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения);
- тяжелые кожные реакции с экссудативной мультиформной эритемой. В этом случае необходимо срочно отменить лечение;
- нарушение функции печени (преходящее повышение активности трансаминазы и щелочной фосфатазы);
- мышечные боли и воспаления нервов (периферические невриты);
- аллергически обусловленные воспаления почек (интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией);
- воспаление печени (гранулематозный гепатит);
- выпадение волос (алопеция);
- общее чувство усталости (астения) и повышенная чувствительность (парастезии);
- нарушение зрения;
- повышенное выделение жира в стуле ( стеаторея );
- нарушение вкусовых ощущений .
Имеются отдельные наблюдения о побочных эффектах , взаимосвязь которых с лечением аллопуринолом четко не доказана: депрессии, возникновение катаракты, стоматиты, нарушение потенции, гиперлейкоцитоз, фурункулезы, брадикардия, гематурия, отеки тканей, гинекомастия, изменение сосочка зрительного нерва.
Аллопуринол в некоторых случаях может вызвать изменения реакционных способностей больного и отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем (принимать участие в дорожном движении ) или другими движущимися объектами. Одновременный прием аллопуринола и алкоголя резко ухудшает эти нарушения.
Противопоказания к применению
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- беременность и лактация;
- повышенная чувствительность к аллопуринолу и другим веществам, входящим в лекарственную форму.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Пуринола и:
- таких производных пурина как азатиоприн и меркаптопурин — дозу последних необходимо уменьшать на 50-75%, т. к. торможение активности ксантиноксидазы приводит к замедлению метаболизма этих препаратов;
- антикоагулянтов типа кумарин — усиливается их действие, поэтому необходимо более часто исследовать свертываемость крови и при необходимости снижать дозировки кумарина и ему подобных веществ;
- пероральных гипогликемических средств (хлорпропамид) — усиливается сахароснижающее действие, что требует снижения дозы этих средств;
- теофиллина — аллопуринол в высокие дозах может тормозить метаболизм теофиллина, что может привести к увеличению содержания теофиллина в крови;
- таких цитостатиков, как циклофосфамид, — более часто возникает повреждение костного мозга и изменения картины крови, чем при применении каждого препарата в отдельности. Поэтому в этих случаях необходимо чаще проверять картину крови;
- пробенецида — замедляется элиминация последнего;
- урикозурических средств (сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон), а также салицилатов в высоких дозах — снижаются активность аллопуринола.
Где купить Пуринол (Purinol)
