Норколут® (Norcolut)

Форма выпуска и состав
препарата Норколут^®

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне таблеток — гравировка «NORCOLUT•», на другой — крестообразная риска для деления; таблетку можно разделить на две равные дозы.

	1 таб.
норэтистерон	5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия, фармакодинамические эффекты

Норэтистерон является синтетическим прогестагеном, производным 19-нортестостерона, и оказывает схожее с натуральным прогестероном действие на эндометрий и молочные железы, включая угнетение гонадотропинов, подавление овуляции и трансформацию эндометрия. Норэтистерон является прогестином 1 поколения с низкой прогестагенной и незначительной эстрогенной активностью. Он обладает слабыми андрогенными свойствами.

Способствует трансформации слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу. Норэтистерон угнетает секрецию гипофизом гонадотропного гормона, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.

Показания препарата

Норколут^®

Для применения у взрослых женщин старше 18 лет:

• предменструальный синдром;
• мастодиния;
• нарушения менструального цикла (включая нарушения с укорочением секреторной фазы);
• дисфункциональные маточные кровотечения;
• железисто-кистозная гиперплазия эндометрия;
• эндометриоз;
• аденомиоз.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Предменструальный синдром, мастодиния, нарушения менструального цикла

5-10 мг/сут (1-2 таб.) в период с 16 по 25 день менструального цикла, можно принимать вместе с эстрогеном.

Дисфункциональные маточные кровотечения, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия (при условии, что функциональная природа кровотечения подтверждена результатами гистологического исследования, выполненного в течение последних 6 месяцев)

5–10 мг/сут (1–2 таб.) в течение 6–12 дней.

Для профилактики рецидива: 5-10 мг/сут (1-2 таблетки) с 16 по 25 дни менструального цикла, как правило, в комбинации с эстрогеном.

Эндометриоз, аденомиоз

5 мг/сут (1 таб.) с 5 по 25 день менструального цикла в течение 6 месяцев. При длительном приеме терапию следует начинать с дозы 2.5 мг/сут (1/2 таб.) на 5 день менструального цикла, для предотвращения межменструального кровотечения дозу необходимо увеличивать на 1/2 таб. каждые 2-3 недели на протяжении 4-6 месяцев.

Особые группы пациенток

Применение препарата Норколут^® у пациенток пожилого возраста не показано.

Эффективность и безопасность норэтистерона у пациенток с почечной недостаточностью не изучались.

Эффективность и безопасность норэтистерона у пациенток с печеночной недостаточностью не изучались. Однако, как и для всех половых гормонов, применение норэтистерона у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Безопасность и эффективность препарата Норколут^® у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Если принятая доза была превышена, следует сообщить об этом лечащему врачу.

Перед тем как прекратить прием данного препарата пациентка должна проконсультироваться с лечащим врачом.

Побочное действие

Нежелательные реакции чаще возникают в первые месяцы применения норэтистерона и уменьшаются с увеличение продолжительности терапии.

Наиболее серьезные нежелательные реакции описаны в разделе «Особые указания».

Возможные нежелательные реакции при применении норэтистерона распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но <1/100), редко (≥ 1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; частота неизвестна —  ухудшение симптомов наследственного и приобретенного ангионевротического отека.

Со стороны обмена веществ: часто — задержка жидкости; редко — нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — мигрень,  депрессивное настроение.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение зрения; частота неизвестна — непереносимость контактных линз.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — нарушение слуха.

Со стороны сердца: редко — повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — одышка.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко —  нарушение функции печени, нарушение секреции желчи, холестатическая желтуха, холестаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — крапивница, сыпь, кожный зуд; частота неизвестна —  угри, хлоазма (иногда стойкая после отмены), меланодермия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто — маточное/вагинальное кровотечение; частота неизвестна —  чувство стеснения в грудной клетке.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к норэтистерону или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• диагностированные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов;
• наличие или риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ):
  • наличие ВТЭ в настоящее время (на фоне приема антикоагулянтов) или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен [ТГВ] или тромбоэмболия легочной артерии [ТЭЛА]);
  • установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к ВТЭ, например, резистентность к активированному протеину С (включая Лейденовскую мутацию гена фактора V), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С или протеина S;
  • обширные оперативные вмешательства с длительной иммобилизацией (см. раздел «Особые указания»);
  • высокий риск ВТЭ из-за многочисленных факторов риска (см. раздел «Особые указания»);
• наличие или риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ):
  • наличие АТЭ (например, инфаркт миокарда) или предшествующих ей состояний (например, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
  • нарушение мозгового кровообращения — наличие инсульта или предшествующих ему состояний (например, транзиторной ишемической атаки) в настоящее время или в анамнезе;
  • установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к АТЭ, например, гипергомоцистеинемия и антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
  • наличие в анамнезе мигрени с очаговой неврологической симптоматикой;
  • высокий риск развития АТЭ из-за многочисленных факторов риска (см. радел «Особые указания») или наличия одного серьезного фактора риска из нижеперечисленных:
    • сахарный диабет с сосудистыми проявлениями;
    • тяжелая форма артериальной гипертензии;
    • тяжелая форма дислипопротеинемии;

• гипогонадная аменорея;
• порфирия;
• вагинальное кровотечение неясного генеза;
• наличие в анамнезе или в настоящее время заболевания печени тяжелой степени (до нормализации показателей функциональных проб печени);
• опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;
• одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир, дасабувир, а также с лекарственными препаратами, содержащими глекапревир/пибрентасвир или софосбувир/велпатасвир/ воксилапревир (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на норэтистерон

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов.

Индукция ферментов может наблюдаться уже через несколько дней приема препарата. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены препарата индукция ферментов может сохраняться до 4 недель.

Вещества, повышающие клиренс половых гормонов: барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, препараты для лечения ВИЧ-инфекции (ритонавир, невирапин и эфавиренз), фелбамат, гризеофульвин, окскарбазепин, топирамат и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Вещества, снижающие клиренс половых гормонов (ингибиторы ферментов)

Сильные и средней степени активности ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как азольные антимикотики (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, антибиотики класса макролидов (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестагена, или их обоих.

Эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сут при совместном приеме с КОК, содержащими 0.035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1.4 и 1.6 раза соответственно.

Вещества с различным влиянием на клиренс половых гормонов

При совместном применении с препаратом многие ингибиторы протеазы ВИЧ и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, включая ингибиторы протеазы вируса гепатита C, могут увеличивать или уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестагенов в плазме крови. Общий эффект таких изменений может быть в некоторых случаях клинически значимым.

Для выявления возможных лекарственных взаимодействий и связанных с этим рекомендаций следует проводить анализ информации, представленной в инструкциях по медицинскому применению сопутствующих препаратов, предназначенных для лечения ВИЧ-инфекции/гепатита С, при их одновременном применении с препаратами половых гормонов.

Влияние норэтистерона на другие лекарственные средства

Половые гормоны могут влиять на метаболизм некоторых других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.

Фармакодинамическое взаимодействие

В клинических исследованиях с участием пациентов, получавших лекарственные препараты, содержащие омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир, в комбинации с рибавирином или без него, для лечения вирусного гепатита С, у женщин, применявших лекарственные препараты, содержащие этинилэстрадиол, например, КОК, значительно чаще наблюдалось повышение активности АЛТ более чем в 5 раз выше ВГН. Кроме того, повышение активности АЛТ наблюдалось у женщин, применявших лекарственные препараты, содержащие этинилэстрадиол, например, КОК, и получавших глекапревир/пибрентасвир или софосбувир/велпатасвир/воксилапревир (см. раздел «Противопоказания»).

Где купить Норколут® (Norcolut)