Но-шпа® форте (No-spa® forte)

Форма выпуска и состав
препарата Но-шпа^® форте

Таблетки продолговатые двояковыпуклые желтого с зеленоватым или оранжевым оттенком цвета, с гравировкой «NOSPA» на одной стороне и линией разлома на другой стороне. Линия разлома предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

	1 таб.
дротаверин (в виде гидрохлорида)	80 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат — 104 мг.

24 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ4). Ингибирование фермента ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са²⁺ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са²⁺.

Фармакодинамические эффекты

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ4 без ингибирования ферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Доклинические данные по безопасности

В доклинических данных не было выявлено особой опасности для людей на основании следующих исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности:

• дротаверин не вызывал задержку реполяризации желудочков на основании исследований in vitro и in vivo;
• в исследованиях генотоксичности in vitro и in vivo (например, тест Эймса, анализ мутаций на клетках лимфомы мыши и микроядерный тест у крыс) дротаверин не показал каких-либо признаков, свидетельствующих о генотоксичности;
• дротаверин не оказывал влияния на фертильность у крыс и на эмбриональное/внутриутробное развитие у крыс и кроликов.

Показания препарата

Но-шпа^® форте

Препарат Но-шпа^® форте показан к применению у взрослых при:

• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей — холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмах гладкой мускулатуры мочевыводящих путей — нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (менструальных болях).

Режим дозирования

Препарат Но-шпа^® форте предназначен для приема внутрь.

По 1 таблетке 1-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (что соответствует 240 мг), максимальная разовая доза — 1 таблетка (что соответствует 80 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть 2-3 дня. Если болевой синдром сохраняется, следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, пациенту рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

Ниже представлены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто ( ≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).