Неванак® (Nevanac)
Форма выпуска и состав
препарата Неванак®
Капли глазные в виде однородной суспензии от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.
| 1 мл | |
| непафенак | 1 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, карбомер (974Р), тилоксапол, динатрия эдетат, маннитол, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная, вода очищенная.
5 мл — флаконы-капельницы из полиэтилена низкой плотности (1) — пачки картонные.
Допускается наличие контроля первого вскрытия на пачке картонной.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Непафенак — это предшественник активной формы нестероидных лекарственных препаратов с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает в роговицу глаза, где при помощи гидролаз преобразуется в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие простагландин-Н-синтазы (циклооксигеназы), фермента, необходимого для выработки простагландина.
Вторичный фармакологический эффект
У кроликов непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера, одновременно с угнетением синтеза PGE2. В условиях ex vivo было подтверждено, что однократная доза непафенака при местном применении подавляет синтез простагландина в радужной оболочке/цилиарном теле (85-95%) и сетчатке/сосудистой оболочке (55%) на период до 6 ч и 4 ч соответственно.
Фармакодинамические свойства
Большинство гидролитических преобразований происходит в сетчатке/сосудистой оболочке, а также в радужной оболочке/цилиарном теле и роговице, в зависимости от степени васкуляризации ткани.
Результаты клинических исследований указывают на то, что препарат Неванак® не оказывает значимого эффекта на ВГД.
Клиническая эффективность и безопасность
Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты
Три базовых исследования проводились с целью оценки эффективности и безопасности препарата Неванак® при применении 3 раза/сут по сравнению с плацебо и/или кеторолака трометамолом в профилактике и лечении боли и воспаления у пациентов в послеоперационном периоде экстракции катаракты. В данных исследованиях применение исследуемого препарата начиналось за 1 день до операции, продолжалось в день операции и вплоть до 2-4 недель послеоперационного периода. Дополнительно почти все пациенты получали профилактическое лечение антибиотиками, в соответствии с клинической практикой в каждом из центров исследования.
В двух двойных слепых рандомизированных исследованиях с контролем плацебо у пациентов, получавших препарат Неванак®, наблюдалось существенно менее выраженное воспаление (клетки и опалесценция водянистой влаги), начиная с раннего послеоперационного периода и до конца лечения, чем у пациентов, получавших плацебо.
В одном двойном слепом рандомизированном исследовании с контролем плацебо и активным контролем у пациентов, получавших препарат Неванак®, наблюдалось существенно менее выраженное воспаление, чем у пациентов, получавших плацебо. Кроме того, препарат Неванак® не уступал препарату кеторолак 5 мг/мл в уменьшении воспаления и боли в глазах и оказался существенно более комфортным при закапывании.
В группе препарата Неванак® случаи отсутствия боли в глазах в послеоперационном периоде экстракции катаракты были зарегистрированы у существенно большего процента пациентов, чем в группе плацебо.
Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты
Для оценки эффективности и безопасности препарата Неванак® при применении для профилактики послеоперационного макулярного отека в связи с операцией экстракции катаракты было проведено 4 исследования (2 — среди пациентов с сахарным диабетом и 2 — среди пациентов, не страдающих сахарным диабетом). В данных исследованиях применение исследуемого препарата начиналось за 1 день до операции, продолжалось в день операции и вплоть до 90 дней послеоперационного периода.
В одном двойном слепом рандомизированном исследовании с контролем плацебо, проводившемся среди пациентов с диабетической ретинопатией, макулярный отек развился у существенно большего процента пациентов в группе плацебо (16.7%) по сравнению с группой пациентов, у которых применяли препарат Неванак® (3.2%). У большей доли пациентов, получавших плацебо, наблюдалось снижение максимально корригированной остроты зрения на более чем 5 букв со дня 7 по день 90 (или преждевременное прекращение применения в группе плацебо) (11.5%) по сравнению с пациентами, применявшими непафенак (5.6%). Улучшение на 15 букв максимально корригированной остроты зрения наблюдалось у большей доли пациентов, применявших препарат Неванак®, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо, 56.8% по сравнению с 41.9% соответственно, р=0.019.
Данные доклинической безопасности
В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении и генотоксичности, особый вред для человека не выявлен.
Непафенак не изучался в долгосрочных исследованиях канцерогенности.
Сведения о токсическом действии на репродуктивную функцию приведены в разделе «Беременность и лактация».
Показания препарата
Неванак®
- профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты;
- снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты.
Режим дозирования
Взрослые, включая пациентов пожилого возраста
Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты
По 1 капле препарата Неванак® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза/сут. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по удалению катаракты, продолжают в день операции и в течение первых 2 недель послеоперационного периода. За 30-120 мин до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.
Лечение может быть продлено до 3 недель послеоперационного периода по назначению врача.
Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты
По 1 капле препарата Неванак® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза/сут. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по удалению катаракты, затем продолжают в день операции и в послеоперационный период продолжительностью до 60 дней по назначению врача.
За 30-120 мин до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (65 лет или старше)
Никаких различий в безопасности и эффективности между пожилыми пациентами и пациентами более молодого возраста выявлено не было.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
Применение препарата Неванак® у пациентов с нарушением функции печени и почек не изучалось. Необходимость коррекции дозы для этой категории пациентов отсутствует, поскольку после применения местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость, его системная экспозиция очень невелика.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Неванак® у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют. У пациентов этой возрастной группы не рекомендуется применять препарат Неванак® до получения дополнительных данных.
Способ применения
Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость. Перед применением флакон тщательно встряхивать.
После снятия крышки, если защелкивающийся ободок с защитой от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед применением препарата.
Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Также следует избегать контакта кончика флакона-капельницы с глазом, т.к. такой контакт может травмировать глаз.
Хранить флакон плотно закрытым, когда он не используется.
При применении нескольких офтальмологических лекарственных препаратов для местного применения их следует закапывать с интервалом не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Если доза препарата была пропущена, то 1 каплю следует закапать как можно скорее, перед возвратом к обычному режиму дозирования. Не следует компенсировать пропущенную дозу путем удваивания дозы.
Побочное действие
Резюме профиля безопасности
В клинических исследованиях с участием 2314 пациентов, применявших препарат Неванак® 1 мг/мл, наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями (НР) были точечный кератит, ощущение инородного тела в глазу и образование корочек на краях век, которые наблюдались у 0.2-0.4% пациентов.
Табличное резюме нежелательных реакций
НР, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных). В рамках каждой из групп частоты встречаемости нежелательные явления представлены в порядке снижения степени серьезности.
Сведения о НР были получены на основании клинических исследований и в ходе пострегистрационного применения препарата.
| Системно-органный класс | Частота встречаемости | Нежелательные реакции |
| Со стороны иммунной системы | Редко | Гиперчувствительность |
| Со стороны нервной системы | Редко | Головокружение, головная боль |
| Со стороны органа зрения | Нечасто | Кератит, точечный кератит, дефекты эпителия роговицы, ощущение присутствия стороннего тела в глазу, образование корочек на краях век |
| Редко | Ирит, хориоидальный экссудат, отложения в роговице, боль в глазу, дискомфорт в глазах, синдром «сухого глаза», блефарит, раздражение глаз, зуд в глазу, глазные выделения, конъюнктивит аллергический, гиперсекреторное слезоотделение, гиперемия конъюнктивы | |
| Частота неизвестна | Перфорация роговицы, нарушение заживления (роговицы), непрозрачность роговицы, роговичный шрам, уменьшение остроты зрения, отечность глаз, язвенный кератит, истончение роговицы, помутнение поля зрения | |
| Со стороны сосудов | Частота неизвестна | Повышение АД |
| Со стороны пищеварительной системы | Редко | Тошнота |
| Частота неизвестна | Рвота | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Редко | Вялая кожа (дерматохалазия), дерматит аллергический |
Пациенты с сахарным диабетом
В ходе двух клинических исследований, включавших 209 пациентов, пациенты с сахарным диабетом прошли лечение препаратом Неванак® в течение 60 дней или более с целью профилактики макулярного отека в послеоперационном периоде экстракции катаракты. Наиболее часто встречающейся НР был точечный кератит, отмеченный у 3% пациентов (категория частоты — часто). Другими зарегистрированными НР были дефект эпителия роговицы и аллергический дерматит, отмеченный у 1% и 0.5% пациентов соответственно (категория частоты — нечасто).
Описание отдельных нежелательных реакций
Опыт долгосрочного клинического применения препарата Неванак® для профилактики макулярного отека в связи с операцией по экстракции катаракты у пациентов, страдающих диабетом, ограничен. НР со стороны органа зрения у пациентов, страдающих диабетом, могут возникать чаще, чем в общей популяции (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов с признаками нарушения эпителия роговицы, включая перфорацию роговицы, применение препарата Неванак® необходимо немедленно прекратить и также необходимо вести тщательный мониторинг за состоянием роговицы (см. «Особые указания»).
В рамках пострегистрационного опыта применения препарата Неванак® были зарегистрированы случаи дефекта эпителия роговицы/нарушения со стороны роговицы. Тяжесть данных случаев варьируется от легкого воздействия на целостность эпителия роговицы до более серьезных реакций, при которых для восстановления четкости зрения потребовалось хирургическое вмешательство и/или применение дополнительных лекарственных препаратов.
Опыт пострегистрационного применения НПВП для местного применения свидетельствует о том, что пациенты после сложных операций на глазах, с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаз (например, синдром «сухого глаза»), ревматоидным артритом или после повторных операций на глазах в течение короткого периода времени имеют повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения.
При назначении препарата Неванак® пациентам с сахарным диабетом после операции по поводу экстракции катаракты для предотвращения макулярного отека присутствие любого дополнительного фактора риска требует проведения повторной оценки предполагаемого соотношения польза/риск и более интенсивного наблюдения за пациентом.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, а также к другим НПВП;
- бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
Лекарственное взаимодействие
В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не ингибируют метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) при концентрации до 3000 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными препаратами взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятно взаимодействие, опосредованное связыванием с белками плазмы.
Данные по одновременному применению препарата Неванак® и аналогов простагландина отсутствуют. Учитывая механизмы их действия, одновременное применение не рекомендуется. Одновременное применение местных НПВП и местных стероидов может повысить вероятность проблем с заживлением. Одновременное применение препарата Неванак® с препаратами, удлиняющими время кровотечения, может увеличить риск кровотечения (см. раздел «Особые указания»).
Где купить Неванак® (Nevanac)
