Мовектро® (Movectro)
Форма выпуска и состав
препарата Мовектро®
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «С» на одной стороне и «10» — на другой.
| 1 таб. | |
| кладрибин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: гидроксипропилбетадекс, сорбитол, магния стеарат.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — держатели пластиковые (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — держатели пластиковые (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — держатели пластиковые (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — держатели пластиковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — держатели пластиковые (1) — пачки картонные.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — держатели пластиковые (1) — пачки картонные.
9 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — держатели пластиковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — держатели пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Иммунодепрессивное средство. Кладрибин, 2-хлоро-дезоксиаденозин, является хлорсодержащим пуриновым производным, обладающим резистентностью к действию аденозиндезаминазы. Препарат подавляет аутоиммунные воспалительные процессы, лежащие в основе развития рассеянного склероза, за счет избирательного угнетения активности лимфоцитов. Кладрибин проявляет действие в отношении как делящихся, так и неделящихся лимфоцитов. За счет продолжительного противовоспалительного эффекта кладрибина уменьшается выраженность воспалительных изменений в тканях нервной системы при рассеянном склерозе.
Взаимоотношение между концентрацией кладрибина в плазме крови и эффективностью при рассеянном склерозе не установлено.
Клинические исследования препарата Мовектро® у больных с онкологическими заболеваниями и у пациентов с рассеянным склерозом позволяют предположить, что эффективность лечения, как и снижение числа лимфоцитов, зависят от общей дозы препарата (кумулятивный эффект). На фоне лечения препаратом Мовектро® отмечено уменьшение числа рецидивов, снижение активности заболевания в мозговой ткани и замедление прогрессирования инвалидизации пациента.
Показания препарата
Мовектро®
- лечение рассеянного склероза рецидивирующего (ремиттирующего) течения.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, до или после приема пищи, в одно и то же время. Таблетки принимают не разжевывая и запивая водой.
Лечение курсовое. Каждый курс состоит из применения 1 или 2 таблеток по 10 мг в течение первых четырех или пяти дней периода в 4 недели.
Начальная терапия: обычно лечение препаратом начинают с 2 лечебных курсов. В зависимости от выраженности заболевания может быть рекомендовано 4 курса лечения сразу. Интервал между курсами лечения препаратом Мовектро® в рамках Начальной терапии составляет 4 недели.
Начальная терапия, включающая 4 последовательных курса, рекомендуется пациентам с выраженной активностью заболевания, что подтверждается до начала лечения методом МРТ в режиме T1 при использовании диагностических контрастирующих препаратов на основе гадолиния.
Повторная терапия — это дополнительные курсы, которые начинают через 48 и 52 недели после завершения Начальной терапии.
Эффективность и безопасность препарата в более высоких дозах или дополнительного курсового лечения после 96 недель от начала лечения не изучались.
Критерии начала и продолжения терапии
Перед началом лечения и далее через определенные интервалы выполняют общий клинический анализ крови для подтверждения возможности начала или продолжения лечения.
При необходимости, курс может быть отложен до улучшения общего состояния пациента (например, при остром инфекционном заболевании), а также для восстановления показателей крови.
Пациента предупреждают о том, когда начнется или продолжится лечение в дальнейшем.
Начинать лечение препаратом Мовектро® рекомендуется только при отсутствии отклонений показателей общего клинического анализа крови.
Перед началом каждого из последующих курсов лечения необходимо удостовериться, что гематологические параметры соответствуют критериям, приведенным в Таблице 1.
Таблица 1.
| Гематологические критерии для продолжения терапии | |
| Лейкоциты | более 2.0 х 109/л |
| Нейтрофилы | более 1.0 х 109/л |
| Лимфоциты | более 0.5 х 109/л |
| Гемоглобин | более 80 г/л |
| Тромбоциты | более 50 х 109/л |
Лечение следует отложить, если один или несколько показателей снижены. Лечение может быть возобновлено только после восстановления показателей до уровня указанного в таблице 2.
Таблица 2.
| Гематологические критерии для возобновления отложенной терапии | |
| Лейкоциты | более 3.0 х 109/л |
| Нейтрофилы | более 1.5 х 109/л |
| Лимфоциты | более 0.8 х 109/л |
| Гемоглобин | более 100 г/л |
| Тромбоциты | более 75 х 109/л |
Расчет дозы
Расчет дозы проводится лечащим врачом на основе количества необходимых курсов лечения и массы тела пациента в соответствии с таблицами 3 и 4. Например, если масса тела пациента составляет 85 кг и ему предстоит первый курс начальной терапии, то необходим блистер, содержащий 8 таблеток.
Таблица 3.
| Масса тела пациента, кг | Количество таблеток в блистере | |||
| Начальная терапия | ||||
| Курс 1 | Курс 2 | Курс 3* | Курс 4* | |
| более или равно 40**, но менее 50 | 4 | 4 | 4 | 4 |
| более или равно 50, но менее 60 | 5 | 5 | 5 | 5 |
| более или равно 60, но менее 70 | 6 | 6 | 6 | 5 |
| более или равно 70, но менее 80 | 7 | 7 | 7 | 6 |
| более или равно 80, но менее 90 | 8 | 7 | 8 | 7 |
| более или равно 90, но менее 100 | 9 | 8 | 9 | 8 |
| более или равно 100, но менее 110 | 10 | 9 | 9 | 9 |
| более или равно 110 | 10 | 10 | 10 | 10 |
*- не всем пациентам необходимо проведение 3 и 4 курсов начальной терапии
** — эффективность и безопасность препарата Мовектро® у пациентов с массой тела менее 40 кг не изучалась, решение о подборе дозы принимается лечащим врачом
Таблица 4.
| Масса тела пациента, кг | Количество таблеток в блистере | |
| Повторное лечение | ||
| Курс 1 | Курс 2 | |
| более или равно 40**, но менее 50 | 4 | 4 |
| более или равно 50, но менее 60 | 5 | 5 |
| более или равно 60, но менее 70 | 6 | 6 |
| более или равно 70, но менее 80 | 7 | 7 |
| более или равно 80, но менее 90 | 8 | 7 |
| более или равно 90, но менее 100 | 9 | 8 |
| более или равно 100, но менее 110 | 10 | 9 |
| более или равно 110 | 10 | 10 |
** — эффективность и безопасность препарата Мовектро® у пациентов с массой тела менее 40 кг не изучалась, решение о подборе дозы принимается лечащим врачом.
Длительность курса лечения
Необходимое количество таблеток следует принимать в течение 4 или 5 дней в соответствии с рассчитанной дозой. Упаковка содержит указания о количестве таблеток (1 или 2 таблетки), которое нужно принимать ежедневно. Обычная схема приема представлена в таблице 5.
Таблица 5.
| 1-й день | 2-й день | 3-й день | 4-й день | 5-й день |
| На курс лечения — 4 таблетки (упаковка с блистером, содержащим 4 таблетки) |
||||
| 1 | 1 | 1 | 1 | 0 |
| На курс лечения — 5 таблеток (упаковка с блистером, содержащим 5 таблеток) |
||||
| 1 | 1 | 1 | 1 | 1 |
| На курс лечения — 6 таблетки (упаковка с блистером, содержащим 6 таблеток) |
||||
| 2 | 1 | 1 | 1 | 1 |
| На курс лечения — 7 таблеток (упаковка с блистером, содержащим 7 таблеток) |
||||
| 2 | 2 | 1 | 1 | 1 |
| На курс лечения — 8 таблеток (упаковка с блистером, содержащим 8 таблеток) |
||||
| 2 | 2 | 2 | 1 | 1 |
| На курс лечения — 9 таблеток (упаковка с блистером, содержащим 9 таблеток) |
||||
| 2 | 2 | 2 | 2 | 1 |
| На курс лечения — 10 таблеток (упаковка с блистером, содержащим 10 таблеток) |
||||
| 2 | 2 | 2 | 2 | 2 |
Принимать таблетки следует в соответствии с Инструкцией по использованию специальной упаковка препарата Мовектро®.
Нарушение схемы приема препарата
При пропуске приема в течение дня (1 или 2 таблеток) следует принять таблетки в этот же день.
Если после пропуска очередного приема прошло более суток, не следует применять пропущенную дозу препарата вместе с планируемой дозой. Следует принять пропущенную дозу на следующий день и таким образом удлинить прием препарата на сутки.
Например, если пациент забыл принять препарат на 3-й день и вспомнили об этом только на следующий день (4-й день), то следует принять пропущенную дозу на 4-й день, при этом курс лечения продлится на 1 день. Если пропущено 2 последовательных приема (например, 3-й день и 4-й день), то следует принять пропущенные таблетки в последующие 2 дня, при этом курс лечения продлится на 2 дня.
Если пациент принял дозу выше рекомендованной, то он должен обратиться за помощью к врачу для оценки состояния и определения возможности продолжения лечения.
Инструкция по использованию специальной упаковка препарата Мовектро®
- Вымыть и насухо вытереть руки, приготовить стакан питьевой воды.
- Перевернуть упаковку препарата, чтобы определить, какую таблетку (таблетки) необходимо принять.
- Взять упаковку в левую руку таким образом, чтобы центральная кнопка была расположена перед Вами.
- Нажать центральную кнопку большим пальцем правой руки и удерживать ее в нажатом состоянии.
- Нажать и удерживать в нажатом состоянии кнопки, расположенные на боковых поверхностях упаковки пальцами левой руки. Отпустить центральную кнопку. Вытянуть блистер с таблетками правой рукой и отпустить кнопки, расположенные на боковых поверхностях упаковки.
- Выдавить большим пальцем в ладонь 1 или 2 таблетки, согласно предписанной схеме лечения.
- Положить таблетку в рот и запить водой. Таблетку необходимо проглотить сразу, не разжевывая и не рассасывая. Необходимо избегать длительного контакта таблетки с кожей рук, и не трогать руками нос, глаза и другие части тела.
- Вернуть блистер с таблетками назад в упаковку.
- Тщательно вымыть руки с мылом.
Таблетки следует хранить в упаковке до следующего приема препарата. Нельзя перекладывать таблетки в другую упаковку. Упаковку с таблетками следует хранить в безопасном, недоступном для детей месте.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: 30% — клинически значимая лимфопения, которая может иметь тяжелое течение и способствует повышению риска развития инфекции.
Инфекционные осложнения: типичными инфекциями (вследствие лимфопении) при применении кладрибина являются ОРЗ (например назофарингит), инфекционные заболевания мочеполовых органов у женщин, а также опоясывающий герпес.
Со стороны ЦНС: часто (> 1/100) — головная боль, головокружение (вертиго).
Со стороны органов чувств: часто (> 1/100) — звон в ушах.
Дерматологические реакции: часто (> 1/100) — кожная сыпь (пустулы, папулы, макулы, зудящая или эритематозная сыпь). Зарегистрирован один случай кожной реакции с вовлечением слизистых оболочек и развитием многоформной эритемы.
Со стороны половой системы: часто (> 1/100) — нарушения менструального цикла (мено- и метроррагии).
Пациента следует предупредить и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае развития побочных реакций, перечисленных выше, или любых других побочных реакций, особенно если они внезапные, быстропрогрессирующие или тяжелые.
Противопоказания к применению
- острое инфекционное заболевание или обострение хронического заболевания (в т.ч. активный или латентный туберкулез, гепатит);
- снижение иммунитета в связи с заболеванием или вследствие приема иммунодепрессантов, включая циклоспорин, метотрексат, митоксантрон, натализумаб, или длительного применения ГКС (кратковременный курс лечения ГКС допускается);
- вакцинация в течение предшествующих лечению 3 месяцев аттенуированной вакциной (живые или ослабленные вакцины);
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, т.к. Мовектро® содержит сорбитол; пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (КК <50 мл/мин), т.к. клинический опыт применения препарата у таких пациентов ограничен. Несмотря на то, что роль печени в процессе выведения кладрибина незначительна, применение Мовектро® у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется, т. к. клинический опыт применения препарата у таких пациентов ограничен.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (недостаточно клинических данных и с учетом большей вероятности нарушения функции почек или печени, сопутствующих заболеваний и совместно принимаемых препаратов), у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК = 50-80 мл/мин), т.к. общий клиренс кладрибина зависит от КК.
Лекарственное взаимодействие
Гидроксипропилбетадекс, один из компонентов таблеток Мовектро®, способен увеличить растворимость и системную биодоступность слаборастворимых лекарственных средств при совместном приеме. Другие лекарственные средства следует принимать либо за 3 ч до, либо через 3 ч после приема Мовектро®.
Совместное или последующее применение иммуномодулирующих препаратов следует проводить под тщательным клиническим контролем с оценкой гематологических показателей. Проведение краткосрочной терапии ГКС допускается при совместном назначении Мовектро® с препаратами, обладающими гематотоксическими свойствами (например, интерфероны, карбамазепин, НПВС), под тщательным мониторингом гематологических показателей.
Применение Мовектро® у иммунокомпрометированных пациентов, включая пациентов получающих иммунодепрессанты (например, циклоспорин, метотрексат, митоксантрон, натализумаб) или длительное лечение ГКС, противопоказано из-за повышения риска побочных реакций.
Лечение препаратом Мовектро® не следует начинать или продолжать в течение 3 месяцев после вакцинации живыми, в т.ч. аттенуированными вакцинами, из-за повышения риска активизации инфекции, по поводу которой проводилась профилактика.
Вакцинацию живыми, в т.ч. аттенуированными вакцинами, не следует назначать как во время лечения препаратом Мовектро®, так и в течение 3 месяцев после приема последней дозы препарата.
Степень абсорбции кладрибина и его биодоступность зависят от транспортного механизма, связанного с белками семейства ABCG2, которые также влияют на биодоступность других препаратов, таких как иринотекан, топотекан, розувастатин и сульфасалазин. Ингибиторы белков ABCG2 в ЖКТ могут увеличивать биодоступность и системное действие кладрибина.
Известными ингибиторами ABCG2, in vivo меняющими фармакокинетические параметры субстратов более чем на 20%, являются циклоспорин и ингибиторы обратной транскриптазы: ритонавир, лопинавир и атазанавир. При совместном назначении подобных препаратов с Мовектро® требуется осторожность. Биодоступность Мовектро® при пероральном приеме составляет около 40%, это позволяет предполагать, что при полном блокировании функции кишечных белков ABCG2 биодоступность препарата может увеличиться не более чем в 2.5 раза.
Кладрибин чувствителен к кислотной среде, поэтому любые препараты, влияющие на кислотность желудочного сока, могут нарушать стабильность препарата и изменять его биодоступность. Однако установлено, что биодоступность Мовектро® не изменяется при совместном назначении с пантопразолом или омепразолом.
Кладрибин не продемонстрировал потенциального взаимодействия с изоферментами цитохрома Р450.
Где купить Мовектро® (Movectro)
