Микрогинон® (Microgynon®)
Форма выпуска и состав
препарата Микрогинон®
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглой формы; вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета; оболочка — светло-желтая.
| 1 таб. | |
| левоноргестрел | 150 мкг |
| этинилэстрадиол | 30 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 32.97 мг, крахмал кукурузный — 18 мг, поливидон-25 тыс. — 2.1 мг, тальк — 1.65 мг, магния стеарат — 0.1 мг.
Состав оболочки: сахароза — 19.371 мг, поливидон-700 тыс. — 0.189 мг, макрогол-6000 — 2.148 мг, кальция карбонат — 8.606 мг, тальк — 4.198 мг, титана диоксид (E171) — 0.274 мг, глицерол 85% — 0.137 мг, воск горный гликолевый — 0.05 мг, краситель железа оксид желтый (E172, C.I. 77 492) — 0.027 мг.
21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Микрогинон® — низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.
Контрацептивный эффект препарата Микрогинон® осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов.
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о том, что при применении КОК снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников.
При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептива) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
.
Показания препарата
Микрогинон®
- пероральная контрацепция.
Режим дозирования
Календарная упаковка препарата Микрогинон® содержит 21 таблетку.
Таблетки следует принимать внутрь по одной каждый день в течение 21 дня примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды.
Каждую таблетку необходимо принимать в соответствующий день недели, указанный на упаковке, следуя стрелкам. Прием таблеток из следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва в приеме таблеток, во время которого обычно наступает менструальноподобное кровотечение (кровотечение «отмены»). Как правило, оно начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из новой упаковки. После 7-дневного перерыва необходимо начать прием таблеток из новой упаковки даже в случае, если менструальноподобное кровотечение еще не прекратилось. Это означает, что начинать прием таблеток из новой упаковки необходимо в один и тот же день недели, и что каждый месяц кровотечение «отмены» будет наступать примерно в один и тот же день недели.
Прием таблеток из первой упаковки препарата Микрогинон®
Когда никакое гормональное контрацептивное средство не применялось в предыдущем месяце
Прием препарата Микрогинон® следует начать в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Необходимо принять таблетку, согласно дню недели, указанному на упаковке. Затем следует принимать таблетки по порядку. Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив).
При переходе с других комбинированных контрацептивных препаратов (КОК, вагинального кольца или трансдермального пластыря)
Предпочтительно начать прием препарата Микрогинон® на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке).
Прием препарата Микрогинон® следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантат), или с внутриматочной терапевтической системы с высвобождением гестагена
Перейти с «мини-пили» на препарат Микрогинон® можно в любой день (без перерыва), с имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном — в день его удаления, с инъекционной формы – со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях в течение первых 7 дней приема таблеток необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции (например, презерватив).
После аборта (в т.ч. самопроизвольного) в I триместре беременности
Начать прием препарата можно немедленно. При соблюдении этого условия дополнительных мер контрацепции не требуется.
После родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта (в т.ч. самопроизвольного) во II триместре беременности
Начать прием препарата рекомендуется на 21-28 день после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта (в т.ч. самопроизвольного) во II триместре беременности. Если прием препарата начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Если половой контакт имел место до начала приема препарата Микрогинон®, необходимо исключить беременность.
Прием пропущенных таблеток
Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Нужно принять пропущенную таблетку как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычное время.
Если опоздание в приеме препарата составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в приеме таблеток, тем выше вероятность наступления беременности.
При этом необходимо помнить:
- прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней;
- 7 дней непрерывного приема таблеток требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.
Соответственно могут быть даны следующие рекомендации.
- Первая неделя приема препарата
Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку необходимо принять в обычное время. В течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив). Если половой контакт имел место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать возможность наступления беременности.
- Вторая неделя приема препарата
Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку необходимо принять в обычное время.
При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных методов контрацепции. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение последующих 7 дней.
- Третья неделя приема препарата
Риск снижения контрацептивной надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. В этом случае необходимо придерживаться следующих алгоритмов:
- если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные методы контрацепции. При приеме пропущенных таблеток руководствуйтесь пунктами 1 или 2;
- если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, таблетки принимались неправильно, то в течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) и в этом случае следует руководствоваться пунктом 1 для приема пропущенных таблеток.
- Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Прием таблеток из следующей упаковки следует начать сразу же без обычного 7-дневного перерыва. Кровотечение «отмены» маловероятно, пока не закончатся таблетки из второй упаковки, но могут отмечаться «мажущие» выделения и/или «прорывные» кровотечения в дни приема препарата.
- Можно также прервать прием таблеток из текущей упаковки, сделать перерыв на 7 или менее дней (включая дни пропуска таблеток), после чего начать прием таблеток из новой упаковки.
Если женщина пропустила прием таблеток, и затем во время перерыва в приеме у нее нет кровотечения «отмены», необходимо исключить беременность.
Схема действий пациентки при нарушении режима приема таблеток
Допускается принимать не более двух таблеток в один день.
Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах
При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание препарата может быть неполным, поэтому следует использовать дополнительные методы контрацепции.
Если в течение 3-4 часов после приема таблеток отмечается рвота или диарея, в зависимости от недели приема препарата следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток, указанные выше. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема и переносить начало кровотечения «отмены» на другой день недели, дополнительную таблетку следует принять из другой упаковки.
Прекращение приема препарата Микрогинон®
Прием препарата Микрогинон® можно прекратить в любое время. Если женщина не планирует беременность, следует позаботиться о других методах контрацепции. Если планируется беременность, следует просто прекратить прием препарата Микрогинон® и дождаться естественного менструального кровотечения.
Отсрочка начала менструальноподобного кровотечения
Для того, чтобы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения, необходимо продолжить дальнейший прием таблеток из новой упаковки препарата Микрогинон® без 7-дневного перерыва. Таблетки из новой упаковки могут приниматься так долго, как это необходимо, в том числе до тех пор, пока таблетки в упаковке не закончатся. На фоне приема препарата из второй упаковки могут отмечаться «мажущие» кровянистые выделения из влагалища и/или «прорывные» маточные кровотечения. Возобновить прием препарата Микрогинон® из очередной упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.
Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения
Для того, чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, женщине следует сократить (но не удлинять) ближайший 7-дневный перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько женщина хочет. Например, если цикл обычно начинается в пятницу, а в будущем женщина хочет, чтобы он начинался во вторник (3 днями ранее), прием таблеток из следующей упаковки необходимо начать на 3 дня раньше, чем обычно. Чем короче перерыв в приеме таблеток, тем выше вероятность, что менструальноподобное кровотечение не наступит, и во время приема таблеток из второй упаковки будут наблюдаться «мажущие» выделения и/или «прорывные» кровотечения.
Применение у отдельных групп пациенток
Дети и подростки
Эффективность и безопасность препарата Микрогинон® в качестве контрацептивного средства изучены у женщин репродуктивного возраста. Предполагается, что в постпубертатном периоде до 18 лет эффективность и безопасность препарата аналогичны таковым у женщин после 18 лет. Применение препарата до наступления менархе не показано.
Женщины пожилого возраста
Не применимо. Препарат Микрогинон® не показан после наступления менопаузы.
Нарушения функции печени
Препарат Микрогинон® противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму. См. также раздел «Противопоказания».
Нарушения функции почек
Препарат Микрогинон® специально не изучался у пациенток с нарушениями функции почек. Имеющиеся данные не предполагают коррекции режима дозирования у таких пациенток.
Побочное действие
Наиболее часто описываемыми нежелательными явлениями на фоне приема препарата Микрогинон® являются тошнота, боли в животе, повышение массы тела, головная боль, снижение настроения, изменение настроения, боль в молочных железах, нагрубание молочных желез. Они встречаются у ≥ 1 % пациенток.
Серьезными нежелательными явлениями являются артериальные и венозные тромбоэмболии.
На фоне приема КОК у женщин наблюдались и другие нежелательные явления, связь которых с приемом препаратов не подтверждена, но и не опровергнут
| Класс систем органов (MedDRA) | Часто | Нечасто | Редко |
| Со стороны органа зрения | непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении | ||
| Со стороны органа зрения | непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении) | ||
| Со стороны ЖКТ | тошнота боль в животе |
рвота диарея |
|
| Со стороны иммунной системы | гиперчувствительность | ||
| Со стороны обмена веществ | задержка жидкости | ||
| Со стороны нервной системы | головная боль | мигрень | |
| Нарушения психики | снижение настроения перепады настроения |
снижение либидо | повышение либидо |
| Со стороны половых органов и молочной железы | болезненность молочных желез нагрубание молочных желез |
гипертрофия молочных желез |
выделения из половых путей выделения из молочных желез |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | сыпь, крапивница | узловатая эритема многоформная эритема |
|
| Со стороны сосудов | венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения* | ||
| Общие расстройства | увеличение массы тела | снижение массы тела |
* Расчетная частота по данным эпидемиологических исследований, охватывавших группу женщин, принимавших КОК.
Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения объединяют следующие нозологические формы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и тромбоэмболия /окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт/инфаркт миокарда/церебральный инфаркт и инсульт не классифицированный как геморрагический.
Ниже перечислены нежелательные явления с очень низкой частотой или отсроченным развитием симптомов, которые предположительно связаны с приемом КОК (см. также разделы ”Противопоказания”, “Особые указания ”):
Опухоли
- У женщин, применяющих КОК, очень незначительно повышена частота выявления рака молочной железы. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, повышение частоты рака у женщин, применяющих КОК, незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. Причинно-следственная связь с применением КОК не выявлена.
- Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).
Прочие состояния
- Женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск панкреатита при применении КОК).
- Повышение АД.
- Наступление или ухудшение состояний, при которых связь с применением КОК не является неоспоримой: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом.
- У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека.
- Нарушения функции печени.
- Нарушения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность.
- Болезнь Крона, язвенный колит.
- Хлоазма.
Взаимодействие
Вследствие взаимодействия других препаратов (индукторов ферментов) с пероральными контрацептивами могут возникать «прорывные» кровотечения и/или снижение контрацептивного эффекта (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Противопоказания к применению
Применение препарата Микрогинон® противопоказано при наличии любого из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний/заболеваний развиваются впервые на фоне приема препарата, то препарат должен быть немедленно отменен:
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Микрогинон®;
- тромбозы (венозные и артериальные), тромбоэмболии (в т. ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения — в настоящее время или в анамнезе;
- выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
- состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
- наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза (см. раздел «Особые указания»);
- мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;
- сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
- панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;
- печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор пока печеночные тесты не придут в норму);
- опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;
- выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них;
- кровотечение из влагалища неясного генеза;
- беременность или подозрение на нее;
- период грудного вскармливания;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом случае индивидуально при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:
- факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение; тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников; ожирение с ИМТ менее 30 кг/м2; дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; заболевания клапанов сердца; нарушения сердечного ритма;
- другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых осложнений; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; флебит поверхностных вен;
- гипертриглицеридемия;
- заболевания печени, не указанные в разделе «Противопоказания» (см. раздел «Противопоказания»);
- заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама);
- у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека.
Лекарственное взаимодействие
Влияние других лекарственных средств на препарат Микрогинон®
Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к «прорывным» маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.
Женщинам, которые получают лечение препаратами-индукторами микросомальных ферментов в дополнение к препарату Микрогинон®, рекомендуется временно использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов и еще в течение 28 дней после их отмены.
Если применение препарата-индуктора микросомальных ферментов печени продолжается после приема последней таблетки препарата Микрогинон® из текущей упаковки, следует начать прием таблеток из новой упаковки без обычного перерыва в приеме таблеток.
- Вещества, увеличивающие клиренс препарата Микрогинон® (ослабляющие эффективность путем индукции ферментов):
фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный.
- Вещества с различным влиянием на клиренс препарата Микрогинон®
При совместном применении с препаратом Микрогинон® многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо.
- Вещества, снижающие клиренс препарата Микрогинон®(ингибиторы ферментов)
Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные антимикотики (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестина, или их обоих.
Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сутки при совместном приеме с КОК, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1.4 и 1.6 раза, соответственно.
Влияние КОК на другие лекарственные препараты
КОК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.
In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2. В клинических исследованиях назначение гормонального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP3A4 в плазме крови (например, мидазолама), в то время как концентрации субстратов CYP1A2 в плазме крови могут возрастать слабо (например, теофиллин) или умеренно (например, мелатонин и тизанидин).
.
Где купить Микрогинон® (Microgynon®)
