Лоразидим (Lorazidime)
Форма выпуска и состав
препарата Лоразидим
Порошок для приготовления раствора для д/в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефтазидим (в форме пентагидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества:натрия карбонат.
Растворитель: вода д/и — 5 мл.
Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него — пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (12) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для д/в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефтазидим (в форме пентагидрата) | 1 г |
Вспомогательные вещества:натрия карбонат.
Растворитель: вода д/и — 5 мл.
Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него — пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (12) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для д/в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефтазидим (в форме пентагидрата) | 2 г |
Вспомогательные вещества:натрия карбонат.
Растворитель: вода д/и — 10 мл.
Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него — пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (12) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат группы цефалоспоринов III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis /в т.ч. индол-положительный/, Proteus vulgaris), Providensia spp. (в т.ч. Providensia rettgeri), Serratia spp., Acinetobacter spp., Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica; грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans, за исключением Streptococcus faecalis); штаммов, чувствительных к метициллину (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis); анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacterioides fragilis — резистентны), Clostridium perfmgens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Propionobacterium spp.
Препарат высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa и возбудителей внутригоспитальных инфекций.
Препарат не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов Campilobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis.
Показания препарата
Лоразидим
- менингит;
- сепсис (септицемия);
- тяжелые гнойно-септические состояния;
- инфекции костей и суставов (септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит);
- инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазии, пневмонии, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры);
- инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит /только бактериальный/, абсцесс почки);
- инфекции кожи и мягких тканей (мастит, раневые инфекции, кожные язвы, флегмона, рожа);
- инфицированные ожоги;
- инфекции ЖКТ, брюшной полости и желчных путей (перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаления органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
- инфекции женских половых органов;
- инфекции уха, горла, носа (средний отит, синусит, мастоидит);
- гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).
Режим дозирования
Препарат применяют только парентерально. Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста, массы тела, функции почек.
Взрослым и подросткам при осложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8-12 ч.
При неосложненной пневмонии и инфекциях кожи в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8 ч.
При муковисцидозе, инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp., — 100-150 мг/кг массы тела/сут, кратность введения — 3 раза/сут (применение дозы до 9 г/сут у таких пациентов не вызывало осложнений).
При инфекциях костей и суставов — в/в по 2 г каждые 12 ч.
При крайне тяжелых или угрожающих жизни инфекциях — в/в по 2 г каждые 8 ч.
После начальной нагрузочной дозы 1 г пациентам с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ), может потребоваться снижение дозы, как указано ниже.
| Клиренс креатинина | Доза |
| >50 мл/мин (0.83 мл/сек) | обычная доза для взрослых и подростков |
| 35-50 мл/мин (0.52-0.83 мл/сек) | по 1 г каждые 12 ч |
| 16-30 мл/мин (0.27-0.50 мл/сек) | по 1 г каждые 24 ч |
| 6-15 мл/мин (0.1-0.25 мл/сек) | по 500 мг каждые 24 ч |
| <5 мл/мин (0.08 мл/сек) | по 500 мг каждые 48 ч |
| Пациенты, которым проводят гемодиализ | по 1 г после каждого сеанса гемодиализа |
| Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ | по 500 мг каждые 24 ч |
Эти показатели ориентировочны. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.
Период полувыведения препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.
При перитонеальном диализе препарат можно включать в диализную жидкость в дозе 125-250 мг на 2 л диализной жидкости.
Коррекции дозы пациентам с нарушениями функции печени не требуется.
Детям в возрасте до 1 мес назначают в виде в/в инфузии в дозе 30 мг/кг массы тела/сут (кратность введения – 2 раза); детям от 2 мес до 12 лет назначают в виде в/в инфузии в дозе 30-50 мг/кг/сут (кратность введения – 3 раза).
Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом препарат назначают в дозе до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч.
Максимальная суточная доза для детей — 6 г.
Правила приготовления растворов
Первичное разведение
| Количество препарата | В/м введение | В/в введение |
| 500 мг | 1.5 мл воды для инъекций | 5 мл воды для инъекций |
| 1 г или 2 г | 3 мл воды для инъекций | 10 мл воды для инъекций |
Вторичное разведение
Для в/в капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для в/в введения (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы с 0.9% раствором натрия хлорида).
Для вторичного разведения следует использовать только свежеприготовленный раствор.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гиперкреатининемия); редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови), олигурия, анурия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность по ходу вены; при в/м введении — болезненность и инфильтрат.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Противопоказания к применению
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.
Лекарственное взаимодействие
«Петлевые» диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия.
Фармацевтическое взаимодействие
Препарат фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином.
Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя.
При концентрации от 1 до 40 мг/мл цефтазидим фармацевтически совместим со следующими растворами: натрия хлорид 0.9%, натрия лактат, раствор Хартмана, декстроза 5%, натрия хлорид 0.225% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.45% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.9% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.18% и декстроза 4%, декстроза 10%, декстран 40 (10%) в растворе натрия хлорида 0.9%, декстран 40 (10%) в растворе декстрозы 5%, декстран 70 (6%) в растворе натрия хлорида 0.9%, декстран 70 (6%) в растворе декстрозы 5%.
При концентрации от 0.05 до 0.25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).
Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0.5% или 1%. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4 мг/мл): гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9% или растворе декстрозы 5%, цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%; клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%; калия хлорид 10 мэкв/л или 40 мэкв/л в растворе натрия хлорида 0.9%.
При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1.5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.
Где купить Лоразидим (Lorazidime)
