Лестродекс (Lestrodex)

Форма выпуска и состав
препарата Лестродекс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
летрозол	2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61.5 мг, крахмал кукурузный — 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F32410 желтый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 40%, титана диоксид (E171) — 23.5%, макрогол 3350 — 20.2%, тальк — 14.8%, краситель железа оксид желтый (E172) — 1.5%) — 3.5 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этою фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

При применении летрозола в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% на плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Показания препарата

Лестродекс

• ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии;
• ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;
• распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);
• распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата Лестродекс — по 2.5 мг 1 раз/сут.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет или до появления признаков прогрессирования заболевания.

У пациенток с распространенным или метастатическим раком лечение препаратом Лестродекс следует продолжать до явного прогрессирования опухоли.

Не требуется коррекция дозы для пожилых пациенток.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (КК более 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Недостаточно данных при применении препарата у пациенток с КК менее 10 мл/мин или пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью). При терапии препаратом Лестродекс данной группой пациенток требуется постоянное наблюдение за их состоянием.

Побочное действие

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов (например, «приливы» крови к лицу, алопеция и вагинальные кровотечения).

Частота проявления побочных реакций распределяется следующим образом:

Очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), иногда (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000 <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота не известна.

Инфекционные и паразитарные заболевании: иногда — инфекции мочевыводящих путей.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): иногда — боли в опухолевых очагах (не применимо при адъювантном и длительном адъювантном лечении).

Со стороны системы кроветворения: иногда — лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия. повышение аппетита, гиперхолестеринемия; иногда -генерализованные отеки.

Со стороны психики: часто — депрессия; иногда — тревога, включая нервозность и раздражительность.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение: иногда — сонливость, бессонница, ухудшение памяти; расстройство чувствительности (дизестезия), включая парестезию; гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны органа зрения: иногда — катаракта, раздражение глаз, нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца; редко — легочная эмболия, артериальный тромбоз, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боль в животе, стоматит, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожных покровов: очень часто — повышенное потоотделение; часто — алопеция; сыпь, включая эритематозную. макуло-папулезную. везикулярную сыпь; псориазоподобные высыпания; иногда — зуд, сухость кожи, крапивница; частота не известна — ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия: часто — миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей; иногда — артрит.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — учащенное мочеиспускание.

Со стороны половых органов: иногда — вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — приливы крови, усталость, включая астению; часто — недомогание, периферические отеки; иногда — гипертермия, сухость слизистой оболочки, жажда.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследовании: часто — увеличение массы тела; иногда — снижение массы тела.

Противопоказания к применению

• эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для детей не установлены);
• повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу препарата.

С осторожностью: выраженная печеночная (класс С по шкале Чайлд-Пью) и почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 CYP2A6 и в умеренной степени — CYP2C19. Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Где купить Лестродекс (Lestrodex)