Лайкоцин (Lycocin)
Форма выпуска и состав
препарата Лайкоцин
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.
| 1 фл. | |
| капреомицина сульфат | 1 г |
1 г — флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК — 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis.
При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную — с аминогликозидами.
Показания препарата
Лайкоцин
- туберкулез легких, при неэффективности препаратов 1 ряда (изониазид, рифампин, аминосалициловая кислота и стрептомицин), токсическом действии или при устойчивых штаммах Mycobacterium tuberculosis.
Режим дозирования
Перед началом терапии следует провести анализ для подтверждения наличия чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.
Капреомицин всегда назначают в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм Mycobacterium tuberculosis, который имеется у данного больного.
Средняя доза составляет 1 г/сут, не превышая 20 мг/кг/сут. Препарат вводят в/м или в/в в течение 60-120 дней, а затем — по 1 г любым из двух способов 2-3 раза в неделю.
Лечение туберкулеза следует продолжать в течение 12-24 мес. Если нет возможности вводить препараты парентерально, то при выписке пациента из больницы их следует заменить на препараты для приема внутрь.
Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с рекомендациями в таблице, приведенной ниже. При этих дозах достигается Css капреомицина 10 мг/л.
Расчет дозы препарата для достижения средней Css капреомицина в плазме крови10 мг/л, с учетом КК
| КК (мл/мин) | Клиренс капреомицина (л/кг/ч х 102) | Время полужизни | Доза (мг/кг) для следующих интервалов между введениями | ||
| 24 ч | 48 ч | 72 ч | |||
| 0 | 0.54 | 55.5 | 1.29 | 2.58 | 3.87 |
| 10 | 1.01 | 29.4 | 2.43 | 4.87 | 7.3 |
| 20 | 1.49 | 20 | 3.58 | 7.16 | 10.7 |
| 30 | 1.97 | 15.1 | 4.72 | 9.45 | 14.2 |
| 40 | 2.45 | 12.2 | 5.87 | 11.7 | |
| 50 | 2.92 | 10.2 | 7.01 | 14 | |
| 60 | 3.4 | 8.8 | 8.16 | ||
| 80 | 4.35 | 6.8 | 10.4 | ||
| 100 | 5.31 | 5.6 | 12.7 | ||
| 110 | 5.78 | 5.2 | 13.9 | ||
Пациентам с нормальной функцией почек препарат вводят в средней дозе 1 г/сут, но не более 20 мг/кг/сут, в течение 60-120 дней, затем вводят по 1 г 2-3 раза в неделю.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м или в/в введения 1 г препарата (содержимое 1 флакона) растворяют в 2 мл 0.9% хлорида натрия д/и или стерильной воды д/и. Для окончательного растворения содержимого флакона следует подождать 2-3 мин.
При в/в инфузии растворенный капреомицин следует развести в 100 мл 0.9% раствора хлорида натрия д/и и ввести в течение 60 мин.
При в/м инъекции растворенный капреомицин вводят глубоко в/м, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.
Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы менее 1 г рекомендуется пользоваться следующей таблицей разведений:
| Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г | Объем раствора капреомицина для инъекций | Концентрация* раствора (прибл.) |
| 2.15 мл | 2.85 мл | 350 мг*/мл |
| 2.63 мл | 3.33 мл | 300 мг*/мл |
| 3.3 мл | 4 мл | 250 мг*/мл |
| 4.3 мл | 5 мл | 200 мг*/мл |
*Эквивалент активности капреомицина.
Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 ч.
Побочное действие
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.
Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.
Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение содержания мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.
Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.
Прочие: кровоточивость.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
Частичная нервно-мышечная блокада, которая наблюдалась при в/в введении Лайкоцина в высоких дозах, усиливалась при проведении наркоза с применением эфира (как это было показано для неомицина) и ослаблялась неостигмином.
Другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, виомицин) оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек (одновременное назначение с Лайкоцином не рекомендуется). Применять Лайкоцин с полимиксином-А сульфатом, колистина сульфатом, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.
Где купить Лайкоцин (Lycocin)
