Кристепин (Crystepin)
Форма выпуска и состав
препарата Кристепин
Драже светло-фиолетового цвета; на изломе — ядро белого или почти белого цвета с оболочкой светло-фиолетового цвета.
| 1 драже | |
| клопамид | 5 мг |
| дигидроэргокристина мезилат | 580 мкг |
| резерпин | 100 мкг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон 25, стеарин.
Состав оболочки: сахароза, тальк, титана диоксид, натрия карбоксиметилцеллюлоза 20, поливинилацетат, стеарин, краситель фиолетовый светлый С161, капол 1295 (воск белый + воск карнаубский).
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кристепин является комбинированным антигипертензивным препаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.
Резерпин — симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Клопамид — сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.
Дигидроэргокристин — дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия — на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.
Показания препарата
Кристепин
- артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуется начинать лечение с 1 драже 1 раз/сут , при необходимости (отсутствие удовлетворительного терапевтического эффекта) можно увеличить дозу препарата до 2 раз/сут (каждые 42 ч) по 1 драже, и только в исключительных случаях — до 3 раз/сут (каждые 8 ч) по 1 драже.
Максимальная суточная доза составляет 3 драже.
В связи с механизмом действия препарата, о возможном отсутствии эффективности препарата можно говорить не раньше, чем через 2 недели после начала приема, поэтому в этот период не следует без необходимости увеличивать начальную дозу.
При длительном лечении, в случае удовлетворительного терапевтического эффекта, рекомендуется прием 1 драже 1 раз/сут, а у некоторых больных дозу препарата можно уменьшить до 1 драже 1 раз через день. При каждом снижении дозы препарата необходим контроль АД. При проведении поддерживающей терапии не следует превышать дозы — 2 драже/сут .
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита; редко — изъязвления слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения при применении резерпина в дозе выше 1 мг/сут (количество, содержащееся в 10 таблетках Кристепин).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия, боль в груди.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона); так как в состав препарата входит резерпин, следует помнить о возможности появления депрессивных реакций (в том числе, тенденций к самоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы появляются редко и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1 мг/сутки, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 таблетках Кристепина).
Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа. Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется редко и, как правило, у больных с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия, незначительное увеличение содержания триглицеридов, холестерина.
Прочие: галакторея. При длительном применении в высоких дозах — парестезии, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации, гиперемия конъюнктивы, гипотермия, мышечная слабость.
Противопоказания к применению
- депрессия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, сопутствующее проведение электросудорожной терапии;
- феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами МАО (МАО);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит;
- стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада;
- тяжелая почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин), нефрит, уремия, нефросклероз;
- артериальная гипотензия, выраженный церебральный атеросклероз;
- тяжелые нарушения функции печени;
- болезнь Аддисона;
- гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия;
- гиперурикемия с клиническими проявлениями;
- закрытоугольная глаукома;
- нарушение кроветворения;
- беременность и период лактации;
- бронхиальная астма;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.
Лекарственное взаимодействие
Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов.
Повышает концентрацию лития в плазме крови (замедляя его выведение). Ослабляет действие противоэпилептических лекарственных средств и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина.
Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств.
Усиливает действие адреномиметиков прямого действия.
Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.
Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, слабительные лекарственные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.
На фоне лечения ингибиторами МАО — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
На фоне лечения препаратом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную гипертензию, гиперрефлексию.
Антиаритмические средства — в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышается риск токсического действия амиодарона, дизопирамида, хинидина; гипокалиемия ослабляет эффект лидокаина, мексилетина.
Не рекомендуется сочетание с допамином (усиление вазоконстрикторной реакции).
При совместном применении с дигоксином — повышается риск брадикардии; в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышен риск усиления побочных реакций дигоксина.
Где купить Кристепин (Crystepin)
