Кандекор® H 8 (Candecor H 8)
Форма выпуска и состав
препарата Кандекор® H 8
| Таблетки | 1 таб. |
| кандесартана цилексетил | 8 мг |
| гидрохлоротиазид | 12.5 мг |
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кандесартан
Ангиотензин II — основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии (АГ) и других заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, подтип 1 (АТ1-рецепторов). Не проявляет свойств агониста. Не влияет на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ (ИАПФ) развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан. Не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид подавляет активную реабсорбцию натрия преимущественно в дистальных почечных канальцах и усиливает выведение натрия, хлора и воды. Дозозависимо увеличивает выведение калия и магния почками: кальций реабсорбируется в большей степени. Уменьшает объем плазмы крови и внеклеточной жидкости, снижает сердечный выброс и артериальное давление (АД). При длительной терапии снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) развивается за счет расширения артериол. Длительная терапия гидрохлоротиазидом уменьшает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности. Кандесартан и гидрохлоротиазид обладают аддитивным гипотензивным эффектом.
Артериальная гипертензия
У пациентов с АГ кандесартан вызывает длительное клинически значимое снижение АД без рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Отсутствуют сведения о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы и развитии синдрома «отмены» при прекращении приема препарата. После однократного приема кандесартана гипотензивное действие обычно развивается через 2 ч. При продолжении терапии стабильное снижение АД достигается в течение 4-х недель. Достигнутый уровень АД поддерживается при длительной терапии. При применении препарата Кандекор® Н 8 один раз в сутки обеспечивается эффективное и равномерное снижение АД в течение 24 ч. Частота развития побочных эффектов, особенно кашля, на фоне одновременного применения комбинации гидрохлоротиазида/кандесартана ниже, чем при терапии комбинации гидрохлоротиазида/ингибиторы АПФ.
Эффективность комбинации гидрохлоротиазида/кандесартана не зависит от пола и возраста пациента.
Показания препарата
Кандекор® H 8
- артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
Режим дозирования
Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи. Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность гидрохлоротиазида.
Рекомендуемая доза 1 таблетка один раз в сутки.
Рекомендуется титрование дозы кандесартана и гидрохлоротиазида перед переводом пациента на терапию препаратом Кандекор® Н 8. При необходимости может быть рассмотрен вопрос перевода пациента от монотерапии препаратом Кандекор® к терапии препаратом Кандекор® Н 8. При переводе пациента с монотерапии гидрохлоротиазидом рекомендуется титрование дозы кандесартана.
В большинстве случаев гипотензивный эффект достигается в течение 4-х недель от начала лечения.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек предпочтительнее применение петлевых диуретиков в сравнении с тиазидными. Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) рекомендуется подбирать дозу кандесартана путем титрования (посредством монотерапии препаратом Кандекор®), начиная с дозы 4 мг. Препарат Кандекор® Н 8 противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Нарушение функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени рекомендуется подбирать дозу кандесартана путем титрования (посредством монотерапии препаратом Кандекор®), начиная с дозы 4 мг.
Препарат Кандекор® Н 8 противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом.
Пациенты со сниженным ОЦК
Пациентам со сниженным ОЦК (риск развития артериальной гипотензии) рекомендуется подбирать дозу кандесартана путем титрования (посредством монотерапии препаратом Кандекор®), начиная с дозы 4 мг.
Дети и подростки до 18 лет
Безопасность и эффективность применения препарата Кандекор® Н 8 у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Побочное действие
Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований комбинации гидрохлоротиазид/кандесартан, носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы (2,3-3,3%) по частоте с группой плацебо (2,7 %).
Побочные эффекты комбинации гидрохлоротиазид/кандесартан ограничены побочными эффектами, ранее зарегистрированными отдельно для кандесартана и/или гидрохлоротиазида.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥1/10
часто от ≥1/100 до <1/10
нечасто от ≥1/1000 до <1/100
редко от ≥1/10000 до <1/1000
очень редко от <1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.
Кандесартан
Со стороны нервной системы:
часто: головокружение/вертиго, головная боль;
Со стороны мочеполовой системы:
очень редко: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов;
Со стороны органов кроветворения:
очень редко: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз;
Со стороны пищеварительной системы:
очень редко: тошнота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
очень редко: боль в спине, артралгия, миалгия;
Со стороны дыхательной системы:
часто: инфекции дыхательных путей;
очень редко: кашель;
Со стороны кожных покровов:
очень редко: ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
Лабораторные показатели:
очень редко: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Гидрохлоротиазид
При монотерапии гидрохлоротиазидом, обычно в дозе 25 мг или более, были отмечены следующие побочные эффекты:
Со стороны нервной системы:
часто: легкое головокружение, вертиго;
редко: нарушения сна, депрессия, беспокойство, парестезии;
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто: ортостатическая гипотензия;
редко: аритмия, некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит);
Со стороны дыхательной системы:
редко: респираторный дистресс-синдром (в т.ч. пневмонит, отек легкого);
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто: анорексия, потеря аппетита, раздражение желудка, диарея, запор;
редко: панкреатит, внутрипеченочная холестатическая желтуха;
Со стороны органов кроветворения:
редко: лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия;
Со стороны органов чувств:
редко: преходящее нарушение зрительного восприятия;
частота неизвестна: острая миопия, острая закрытоугольная глаукома;
Со стороны кожных покровов:
нечасто: кожная сыпь, крапивница, реакции фотосенсибилизации;
редко: токсический эпидермальный некролиз, кожные волчаночноподобные реакции, обострение кожных проявлений системной красной волчанки;
Со стороны мочевыделительной системы:
часто: глюкозурия;
редко: нарушение функции почек и интерстициальный нефрит;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
редко: мышечные спазмы;
Аллергические реакции:
редко: анафилактические реакции;
Лабораторные показатели:
часто: гипергликемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного баланса (включая гипонатриемия и гипокалиемия), повышение концентрации холестерина и триглицеридов;
редко: повышение концентрации остаточного азота и креатинина в плазме крови;
Прочие:
часто: слабость;
редко: лихорадка.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к активным веществам или вспомогательным компонентам препарата, а также производным сульфонамида;
- беременность и период грудного вскармливания;
- тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), в т.ч. анурия;
- тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;
- рефрактерная гипокалиемия или гиперкальциемия;
- подагра;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: тяжелая хроническая сердечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), цирроз печени, гипонатриемия, первичный гиперальдостеронизм, хирургическое вмешательство, состояние после недавно перенесенной трансплантации почки, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, сахарный диабет.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого лекарственного взаимодействия кандесартана с варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом и нифедипином не было выявлено.
Диуретики, слабительные средства, амфотерицин В и производные салициловой кислоты, стероиды и АКТГ
При одновременном применении гидрохлоротиазида с фуросемидом, амфотерицином В, производными салициловой кислоты, стероидами и АКТГ или при злоупотреблении слабительными средствами возможно увеличение выведения ионов калия. Одновременное применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков (триамтерен, спиронолактон, амилорид, эплеренон) или заменителей поваренной соли, или других средств, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. При необходимости следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Сердечные гликозиды и антиаритмические средства
Гипокалиемия и гипомагниемия на фоне терапии тиазидными диуретиками может усиливать кардиотоксичность сердечных гликозидов и антиаритмических средств. Рекомендуется периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови при одновременном применении с сердечными гликозидами и препаратами, удлиняющими интервал QT (риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» («torsades de pointes»):
• I A класс антиаритмических средств (например, хинидин, дизопирамид);
• III класс антиаритмических средств (например, амиодарон, соталол, дофетилид);
• Некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин. хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, сульпирид, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол);
• Другие лекарственные средства (например, цизаприд, дифеманила метилсульфат, эритромицин для внутривенного введения, галофантрин, кетансерин, мизоластин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин для внутривенного введения).
Литий
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ или гидрохлоротиазида были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в плазме крови и развития токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Одновременное применение кандесартана и гидрохлоротиазида с препаратами лития не рекомендуется. При необходимости одновременного применения рекомендуется тщательно контролировать сывороточные концентрации лития.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Одновременное применение НПВП (в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловая кислота (более 3 г/сут) и неселективные НПВП) может ослаблять гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии, особенно у пациентов с имеющимся нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Необходимо контролировать функцию почек в начале одновременной терапии и периодически в течение всего курса лечения.
НПВП могут уменьшать диуретический и гипотензивный эффекты тиазидных диуретиков.
Анионообменные смолы (колестирамин и колестипол)
Всасывание гидрохлоротиазида значительно снижается в присутствии анионообменных смол. Однократный прием колестирамина или колестипола уменьшает всасывание гидрохлоротиазида в ЖКТ на 85% и 43%, соответственно.
Недеполяризующие миорелаксанты
Тиазидные диуретики могут усиливать эффект тубокурарина хлорида.
Витамин Д и соли кальция
Одновременное применение тиазидных диуретиков с витамином Д или солями кальция повышает содержание кальция в сыворотке крови, т.к. снижается выведение кальция. При необходимости применения препаратов кальция или витамина Д, следует контролировать содержание кальция в сыворотке крови и, возможно, скорректировать дозу этих препаратов.
Одновременное применение гидрохлоротиазида с бета-адреноблокаторами и диазоксидом потенцирует их гипергликемическое действие.
Антихолинергические средства, например, атропин, бипериден увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков за счет снижения моторики ЖКТ. При одновременном применении амантадина увеличивается риск развития побочных эффектов амантадина за счет снижения экскреции.
Цитостатические препараты, например, циклофосфамид, метотрексат — увеличивается миелоподавляющее действие за счет замедления выведения из организма.
При одновременном приеме с этанолом, барбитуратами, наркотическими анальгетиками может увеличиваться частота развития ортостатической гипотензии.
Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин
Одновременное применение гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина с тиазидными диуретиками может потребовать коррекции их доз.
Метформин
Следует применять с осторожностью одновременно с метформином, т.к. существует риск развития лактоацидоза, индуцированного почечной недостаточностью на фоне применения гидрохлоротиазида.
Симпатомиметики (прессорные амины, например, эпинефрин и норэпинефрин)
Тиазидные диуретики могут уменьшать эффективность адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Гидрохлоротиазид может увеличить риск развития острой почечной недостаточности, особенно при одновременном применении высоких доз йодсодержащих контрастных веществ.
Одновременное применение циклоспорина увеличивает риск развития гиперурикемии и обострения течения подагры);
Баклофен, амифостин, трициклические антидепрессанты или нейролептики усиливают гипотензивный эффект, риск развития артериальной гипотензии.
Где купить Кандекор® H 8 (Candecor H 8)
