Состав: Картридж 1
Состав: Картридж 1,5 млИнсулин гларгин 300 ЕД (10.
91 мг)на 1 мл.
Вспомогательные вещества: метакрезол (м-крезол) - 2.
7 мг, цинка хлорид - 0.
19 мг (соответствует 0.
9 мг цинка), глицерол (85%) - 20 мг, натрия гидроксид - до pH 4.
0, хлористоводородная кислота - до pH 4.
0, вода д/и - до 1 мл.
Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.
Фармакологическое Действие: Наиболее важным действием инсулина, в т.
ч.
инсулина гларгина, является регуляция метаболизма глюкозы.
Инсулин и его аналоги снижают концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью) и ингибируя образование глюкозы в печени.
Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и ингибирует протеолиз, увеличивая при этом синтез белка.
Фармакодинамические характеристикиИнсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, полученным методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штаммы К12), используемых в качестве штамма-продуцента.
Он имеет низкую растворимость в нейтральной среде.
При pH 4 (в кислой среде) инсулин гларгин полностью растворим.
После введения в подкожно-жировую клетчатку кислая реакция раствора нейтрализуется, что приводит к образованию микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина.
Начало действия введенного п/к инсулина гларгина 100 ЕД/мл было более медленным, по сравнению с человеческим инсулином изофан, кривая его действия была гладкой и лишенной пиков, продолжительность действия была пролонгированной (данные эугликемических кламп-исследованиий, проведенных у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 1 типа).
Гипогликемическое действие препарата Туджео СолоСтар® после его п/к введения, по сравнению с таковым при п/к введении инсулина гларгина 100 ЕД/мл, было более постоянным по величине и более пролонгированным (данные 36-часового перекрестного эугликемического кламп-исследования, проведенного у 18 пациентов с сахарным диабетом 1 типа).
Действие препарата Туджео СолоСтар® продолжалось более 24 ч (до 36 ч) при п/к введении в клинически значимых дозах.
Пролонгированное гипогликемическое действие препарата Туджео СолоСтар®, продолжающееся более 24 ч, позволяет, при необходимости, изменять время введения препарата в пределах 3 ч до или 3 ч после обычного для пациента времени проведения инъекции.
Различия в кривых гипогликемического действия препарата Туджео СолоСтар® и инсулина гларгина 100 ЕД/мл связаны с изменением высвобождения инсулина гларгина из преципитата.
Для одного и того же количества единиц инсулина гларгина вводимый объем препарата Туджео СолоСтар® составляет одну третью часть от такового при введении инсулина гларгина 100 ЕД/мл.
Это приводит к уменьшению площади поверхности преципитата, что обеспечивает более постепенное высвобождение инсулина гларгина из преципитата препарата Туджео СолоСтар®, по сравнению с преципитатом инсулина гларгина 100 ЕД/мл.
При в/в введении одинаковых доз инсулина гларгина и человеческого инсулина их гипогликемическое действие было одинаковым.
Связь с инсулиновыми рецепторами: инсулин гларгин метаболизируется до двух активных метаболитов M1 и M2.
Исследования in vitro показали, что аффинность инсулина гларгина и его метаболитов M1 и M2 к рецепторам инсулина человека подобна таковой у человеческого инсулина.
Связь с рецепторами инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1): аффинность инсулина гларгина к рецептору ИФР-1 приблизительно в 5-8 раз выше, чем у человеческого инсулина (но примерно в 70-80 раз ниже, чем у ИФР-1), в то же время, по сравнению с человеческим инсулином, метаболиты инсулина гларгина M1 и M2 имеют несколько меньшую аффинность к рецептору ИФР-1, по сравнению с человеческим инсулином.
Общая терапевтическая концентрация инсулина (концентрация инсулина гларгина и его метаболитов), определяемая у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, была заметно ниже концентрации, необходимой для полумаксимального связывания с рецепторами ИФР-1 и последующей активации митогенно-пролиферативного пути, запускаемого через рецепторы ИФР-1.
Физиологические концентрации эндогенного ИФР-1 могут активировать митогенно-пролиферативный путь, однако, терапевтические концентрации инсулина, определяемые при инсулинотерапии, включая лечение препаратом Туджео СолоСтар®, значительно ниже фармакологических концентраций, необходимых для активации митогенно-пролиферативного пути.
Результаты, полученные во всех клинических исследованиях препарата Туджео СолоСтар®, проведенных с участием в общей сложности 546 пациентов с сахарным диабетом 1 типа и 2474 пациентов с сахарным диабетом 2 типа, показали, что снижение значений показателя гликозилированного гемоглобина (HbA1c), по сравнению с их исходными значениями, к концу исследований было не меньше такового при лечении инсулином гларгином 100 ЕД/мл.
Процент пациентов, достигших целевого значения показателя HbA1c (ниже 7%), был сопоставимым в обеих группах лечения.
Снижение концентраций глюкозы в плазме крови к концу исследования с препаратом Туджео СолоСтар® и инсулином гларгином 100 ЕД/мл было одинаковым, но при этом, при лечении препаратом Туджео СолоСтар® это снижение было более постепенным в период подбора дозы.
Гликемический контроль, включая улучшение показателя HbA1c, при введении препарата Туджео СолоСтар® утром или вечером был сопоставимым, а изменение времени введения препарата в пределах 3 ч до или 3 ч после обычного для пациента времени введения препарата не влияло на его эффективность.
У пациентов, получавших лечение препаратом Туджео СолоСтар®, к концу 6-месячного периода лечения наблюдалось изменение массы тела, в среднем, менее чем на 1 кг.
Улучшение показателя НbА1с не зависело от пола, этнической принадлежности, возраста, продолжительности заболевания сахарным диабетом (