Хинаприл-СЗ (Quinapril-SZ)
Форма выпуска и состав
препарата Хинаприл-СЗ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| хинаприла гидрохлорид | 5.416 мг, |
| что соответствует содержанию хинаприла | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 28.784 мг, магния гидроксикарбоната пентагидрат (магния карбонат основной водный) — 75 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.6 мг, магния стеарат — 1.2 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1.6 мг, тальк — 0.592 мг, титана диоксид (E171) — 0.8748 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0.808 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0.1204 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0.0028 мг, краситель железа оксид (II) желтый — 0.0012 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0.0008 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| хинаприла гидрохлорид | 10.832 мг, |
| что соответствует содержанию хинаприла | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 46.168 мг, магния гидроксикарбоната пентагидрат (магния карбонат основной водный) — 125 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 5 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 10 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2.4 мг, тальк — 0.888 мг, титана диоксид (E171) — 1.3122 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1.212 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0.1806 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0.0042 мг, краситель железа оксид желтый — 0.0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0.0012 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| хинаприла гидрохлорид | 21.664 мг, |
| что соответствует содержанию хинаприла | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 48.736 мг, магния гидроксикарбоната пентагидрат (магния карбонат основной водный) — 157 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 6.3 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 12.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.3 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 3.2 мг, тальк — 1.184 мг, титана диоксид (E171) — 1.7496 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1.616 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0.2408 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0.0056 мг, краситель железа оксид (II) желтый — 0.0024 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0.0016 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| хинаприла гидрохлорид | 43.328 мг, |
| что соответствует содержанию хинаприла | 40 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 70.672 мг, магния гидроксикарбоната пентагидрат (магния карбонат основной водный) — 250 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 20 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг, магния стеарат — 4 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 4.8 мг, тальк — 1.776 мг, титана диоксид (E171) — 2.6244 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 2.424 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0.3612 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0.0084 мг, краситель железа оксид (II) желтый — 0.0036 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0.0024 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
АПФ представляет собой фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует АПФ и вызывает снижение вазопрессорной активности и секреции альдостерона.
Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС, сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции являются незначительными или отсутствуют.
Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Начало действия после приема однократной дозы — через 1 ч, максимум — через 2-4 ч, продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч).
Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.
Показания препарата
Хинаприл-СЗ
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Принимают внутрь, не разжевывая, вне зависимости от времени приема пищи, запивая водой.
Артериальная гипертензия
При монотерапии рекомендуемая начальная доза препарата Хинаприл-СЗ у пациентов, не получающих диуретики, составляет 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от клинического эффекта дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 или 2 приема. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов применение препарата Хинаприл-СЗ 1 раз/сут позволяет добиться стойкого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет — 80 мг/сут.
При одновременном применении с диуретиками рекомендуемая начальная доза препарата Хинаприл-СЗ у пациентов, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз/сут; в последующем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Хинаприл-СЗ составляет 5 мг 1-2 раза/сут.
После приема препарата пациент должен находиться под медицинским наблюдением с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. В случае хорошей переносимости начальной дозы препарата Хинаприл-СЗ, ее можно повышать до 10-40 мг/сут разделив на 2 приема.
С учетом клинических и фармакокинетических данных у пациентов с нарушенной функцией почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом:
| КК (мл/мин) | Рекомендуемая начальная доза (мг) |
| более 60 | 10 |
| 30-60 | 5 |
| 10-30 | 2.5 мг (1/2 таб. 5 мг) |
Если переносимость начальной дозы хорошая, то препарат Хинаприл-СЗ можно применять 2 раза/сут. Дозу препарата Хинаприл-СЗ можно постепенно, не чаще одного раза в неделю, увеличивать с учетом клинического, гемодинамического эффектов, а также функции почек.
Рекомендуемая начальная доза препарата Хинаприл-СЗ у пожилых пациентов составляет 10 мг 1 раз/сут; в последующем ее повышают до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.
Побочное действие
Нежелательные явления при применении хинаприла обычно являются слабо выраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7.2%), головокружение (5.5%), кашель (3.9%), повышенная утомляемость (3.5%), ринит (3.2%), тошнота и/или рвота (2.8%) и миалгия (2.2%). Следует отметить, что в типичном случае кашель является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения.
Частота случаев отмены хинаприла в результате проявления побочных эффектов наблюдалась в 5.3% случаев.
Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 1/10); часто (от более 1/100 до менее 1/10); нечасто (от более 1/1000 до менее 1/100); редко (от более 1/10 000 до менее 1/1000); очень редко (от менее 1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница, парестезия, повышенная утомляемость; нечасто — депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; нечасто — сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит*, ангионевротический отек кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; редко — гепатит.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — гемолитическая анемия*, тромбоцитопения*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД; нечасто — стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия*, обморок*, симптомы вазодилатации.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция*, эксфолиативный дерматит*, повышенное потоотделение, пузырчатка*, реакции фоточувствительности*, кожный зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение потенции.
Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции*, редко — ангионевротический отек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.
Прочие: редко — эозинофильный пневмонит.
Лабораторные показатели: очень редко отмечали агранулоцитоз и нейтропению, хотя причинно-следственная связь с применением хинаприла пока не установлена.
Гиперкалиемия: (см. «Особые указания»).
Креатинин и азот мочевины крови: повышение (более чем в 1.25 раза по сравнению с ВГН) концентрации креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови наблюдалось соответственно у 2% и 2% пациентов, получавших монотерапию хинаприлом. Вероятность увеличения этих показателей у пациентов, одновременно получающих диуретики, выше, чем на фоне применения одного хинаприла. При проведении дальнейшей терапии, показатели часто возвращаются к норме.
* — менее частые нежелательные явления или отмеченные во время постмаркетинговых исследований.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Противопоказания к применению
- ангионевротический отек в анамнезе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ;
- наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими средствами или с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) или с другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС):
- у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия);
- у пациентов с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2);
- у пациентов с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л);
- у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией;
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью:
- симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли;
- тяжелая сердечная недостаточность у пациентов с высоким риском артериальной гипотензии;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. рвота и диарея);
- гиперкалиемия;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, митральный стеноз;
- недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность — резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ, может ухудшить течение данных заболеваний;
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки;
- нарушения функции почек;
- у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин) (данных о применении хинаприла у таких пациентов недостаточно);
- аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия);
- нарушения функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиками);
- при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками;
- сахарный диабет;
- обширные хирургические вмешательства и проведение общей анестезии;
- одновременный прием других гипотензивных средств, а также ингибиторов ферментов mTOR и ДПП-4.
Лекарственное взаимодействие
Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием
Одновременное применение тетрациклина с хинаприлом снижает всасывание тетрациклина примерно на 28-37% за счет наличия магния карбоната в качестве вспомогательного компонента препарата. При одновременном применении следует учитывать возможность подобного взаимодействия.
Литий
У пациентов, одновременно получавших препараты лития и ингибиторы АПФ, наблюдали повышение содержания лития в сыворотке крови и признаки интоксикации литием за счет усиления выведения натрия. Применять указанные препараты одновременно следует с осторожностью; при лечении показано регулярное определение содержания лития в сыворотке крови. Одновременный прием диуретиков может усилить риск интоксикации литием.
Диуретики
При одновременном применении хинаприла с диуретиками отмечается усиление антигипертензивного действия.
Препараты, повышающие содержание калия в сыворотке крови
Если пациенту, получающему хинаприл, показаны калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия и заменители соли, содержащие калий, то применять их следует осторожно под контролем концентрации калия в сыворотке крови.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь)
Этанол усиливает антигипертензивное действие хинаприла.
Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин
Терапия ингибиторами АПФ иногда сопровождается развитием гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Хинаприл усиливает эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Другие препараты
Признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия хинаприла с пропранололом, гидрохлоротиазидом, дигоксином или циметидином не выявлено. Применение хинаприла 2 раза/сут существенно не отражалось на антикоагулянтном эффекте варфарина при его однократном применении (оценивали на основании протромбинового времени).
Одновременное многократное применение аторвастатина в дозе 10 мг с хинаприлом в дозе 80 мг не приводило к значительным изменениям в равновесных фармакокинетических параметрах аторвастатина.
Хинаприл увеличивает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.
Гипотензивные препараты, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие хинаприла.
Эстрогены, НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) ослабляют антигипертензивный эффект хинаприла вследствие задержки жидкости. Кроме того, у пожилых пациентов, у пациентов со сниженным ОЦК (включая пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушенной функцией почек, одновременное применение НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), с ингибиторами АПФ, в т.ч. хинаприлом, может приводить к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Следует регулярно контролировать состояние функции почек у пациентов, получающих одновременно НПВП и хинаприл.
Применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена может приводить к двойной блокаде активности РААС. Данный эффект может проявляться снижением АД, гиперкалиемией и изменениями в функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.
Не следует одновременно применять хинаприл с алискиреном и алискиренсодержащими средствами или с АРА II или с другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС):
- у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия);
- у пациентов с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2);
- у пациентов с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л);
- у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.
Лекарственные средства, вызывающие угнетение функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Пациенты, одновременно получающие терапию ингибиторами ферментов mTOR (например, темсиролимус) или ингибиторами ДПП-4 (ситаглиптин, вилдаглиптин, алоглиптин, саксаглиптин, линаглиптин) или эстрамустином могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов с препаратом Хинаприл-СЗ.
Где купить Хинаприл-СЗ (Quinapril-SZ)
