Состав: На 1 таб
Состав: На 1 таб.
рабепразол натрия 10 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 48.
505 мг, гипролоза низкозамещенная - 7.
2 мг, магния оксид тяжелый - 20 мг, гипромеллоза (5cps) - 1.
5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.
9 мг, тальк - 0.
77 мг, магния стеарат - 1.
125 мг.
Состав оболочки: зеин - 2.
45 мг, триэтилцитрат - 0.
25 мг.
Состав оболочки кишечнорастворимой: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] (сополимер метакриловой кислоты (тип С)) - 12.
05 мг, триэтилцитрат - 1.
2 мг, тальк - 0.
65 мг.
Состав оболочки: Опадрай розовый 03B54475 - 2.
7 мг (гипромеллоза 6 cP - 62.
5%, титана диоксид (E171) - 28.
7%, макрогол 400 - 6.
25%, краситель железа оксид красный (E172) - 2.
55%).
Состав черных чернил для нанесения надписи: шеллак глазурь (45%) - 44.
467%, краситель железа оксид черный (E172) - 23.
409%, изопропанол - 26.
882%, бутанол - 2.
242%, пропиленгликоль - 2%, аммиака раствор концентрированный 28% - 1%.
Фармакологическое Действие: Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы.
Механизм действия.
Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами.
Препарат угнетает активность фермента Н+-К+-АТФ-азы (протоновый насос), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты.
Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя.
Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.
Антисекреторная активность.
После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение 1 ч.
Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62% и 82% соответственно и продолжается до 48 ч.
Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по Т1/2, который составляет примерно 1 ч.
Данный эффект возможно объясняется связыванием лекарственного вещества с Н+-К+-АТФ-азой париетальных клеток желудка.
Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после 3 дней приема рабепразола натрия.
При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови.
В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты.
Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки.
Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции, вызванной Helicobacter pylori.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/сут или 20 мг/сут, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/сут.
Не было зарегистрировано ни одного случая аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты.
В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
При приеме внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Показания К Применению: — язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;— эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;— поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;— неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;— в составе комбинированной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом.
Способ Применения: Препарат принимают внутрь.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая.
Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
При язвенной болезни желудка в фазе обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут.
Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут.
Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель.
В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут.
Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель.
В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг 1 раз/сут.
Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг 1 раз/сут.
Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента.
После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг 1 раз/сут по требованию.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально.
Начальная доза - 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг 1 раз/сут или по 60 мг 2 раза/сут.
Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным.
Лечение следует продолжать по мере клинической необходимости.
У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом может составлять до 1 года.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 2 раза/сут по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков.
Длительность лечения составляет 7 дней.
Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении препарата Разо® пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ.
Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз/сут продолжительностью до 8 недель.
Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
Взаимодействие: В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол метаболизируется в печени изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.
Рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином и с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми изоферментами системы цитохрома Р450 в печени: варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом.
В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности содержимого желудка.
У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 30% и повышение Cmin дигоксина на 22%.
При одновременном приеме рабепразола с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать их дозы.
При одновременном применении атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз/сут) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз/сут) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира.
Абсорбция атазанавира зависит от рН.
Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонового насоса, включая рабепразол.
При совместном применении рабепразола с кларитромицином показатели AUC и Сmах в сравнении с монотерапией увеличились для рабепразола на 11% и 34%, а для активного метаболита кларитромицина на 42% и 46% соответственно.
Данный эффект используется при проведении эрадикации Helicobacter pylori.
Одновременный прием рабепразола и метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить время их выведения.
Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия рабепразола натрия с антацидными препаратами, содержащими гидроксид алюминия или с гидроксид магния.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.
Побочное Действие: Рабепразол обычно хорошо переносится пациентами.
Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.
При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.
Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10 000); очень редко (