Состав: Активное вещество: омепразол 20 мг
Состав: Активное вещество: омепразол 20 мг.
Фармакологическое Действие: Фармакодинамика.
Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активностьH+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым, снижает кислотопродукцию.
Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.
Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.
Устранение изжоги после приема препарата происходит в течение 30 минут.
Ингибирование 50% максимальной секреции соляной кислоты продолжается 24 ч.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема.
У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH выше 3 в течение 17 ч.
Фармакокинетика.
Абсорбция - высокая; время достижения максимальной концентрации в среднем, 30 мин (10-90 мин), биодоступность - 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%); обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы - 95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).
Период полувыведения составляет около 0,5-1 ч.
(при печеночной недостаточности - 3 ч.
); общий клиренс плазмы - от 0,3 до 0,6 л/мин.
Изменения величины периода полувыведения в ходе лечения не происходит.
Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP), с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.
).
Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола, главного плазменного метаболита.
Является ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Показания К Применению: Изжога и другие симптомы, ассоциированные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ;язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе, профилактика рецидивов);эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);НПВП-гастропатия;гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).
Способ Применения: Внутрь, за 30 минут до еды.
Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1-2 столовых ложек воды (не используйте другие жидкости или пищевые продукты), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить.
По необходимости можно запить небольшим количеством воды.
Для быстрого купирования симптомов изжоги достаточен однократный прием 20 мг препарата.
Пациентам с неэрозивной ГЭРБ - по 20 мг 1 раз/сут.
в течение 4 недель.
Пациентам с эрозивной формой ГЭРБ (рефлюкс-эзофагитом) - по 20 мг 2 раза/сут.
в течение 4-8 недель, в зависимости от степени тяжести эзофагита.
Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита - 20 мг/сут.
, длительность поддерживающей терапии определяется индивидуально.
При обострении язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки, не ассоциированной с Helicobacter pylori - по 20 мг утром 1 раз/сут.
в течение 4-8 нед.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют терапию в различных комбинациях: в течение 7-14 дней омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза/сут.
; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 500 мг, метронидазол 500 мг - по 2 раза/сут.
; либо омепразол 20 мг - 2 раза/сут.
, препараты висмута в дозе 120 мг - 4 раза/сут.
, метронидазол 500 мг - 3 раза/сут.
и тетрациклин 500 мг - 4 раза/сут.
Для профилактики язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки - по 20 мг утром 1 раз/сут.
в течение 4-8 нед.
Для лечения НПВП-гастропатий - по 20 мг 2 раза/сут.
в течение 4-6 недель, для профилактики - 20 мг/сут.
на период применения НПВП у больных, имеющих факторы риска развития НПВП-гастропатии.
При гиперсекреторных состояниях - по 20 мг утром 1 раз/сут.
в течение 4-8 нед.
При лечении синдрома Золлингера-Эллисона дозы подбираются индивидуально, в зависимости от клинического состояния.
Рекомендуемая начальная доза - 60 мг в сутки.
У большинства пациентов состояние адекватно контролируется в диапазоне доз 20-120 мг.
При необходимости применения дозы свыше 80 мг, необходимо разделить ее на 2 введения.
У пожилых пациентов и при почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу.
При печеночной недостаточности может быть достаточной суточная доза 20 мг.
Взаимодействие: Вследствие снижения кислотности желудочного сока при лечении омепразолом может снижаться или повышаться всасывание др.
лекарственных средств (ЛС), механизм всасывания которых зависит от рН желудочного сока.
Снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.
Повышает всасывание дигоксина.
Совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина примерно на 10%.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными ЛС.
Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны.
Повышение рН в желудке на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных ЛС.
Также возможно взаимодействие на уровне изофермента СYР2С19.
При совместном применении омепразола и антиретровирусных ЛС, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке.
В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови.
Омепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, учавствующий в его метаболизме.
Совместное применение омепразола с др.
ЛС, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, фенитоин, варфарин, др.
антагонисты витамина K и цилостазол, может привести к снижению метаболизма этих препаратов.
Рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении фенитоина и омепразола; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы фенитоина.
В то же время, у пациентов, длительно принимающих фенитоин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения концентрации фенитоина в плазме крови.
При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или др.
антагонисты витамина К, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО); в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или др.
антагониста витамина К.
В то же время, у пациентов, длительно принимающих варфарин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения времени свертывания.
Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению Сmax и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.
Омепразол не влияет на метаболизм ЛС, метаболизм которых осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.
Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола.
Совместное применение вориконазола и омепразола приводило более чем к двукратному увеличению AUC омепразола, что однако не требовало коррекции дозы омепразола.
ЛС, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Побочное Действие: В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые побочные реакции.
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто ( 1/10), часто (от 1/100 до