Гальнора® СР (Galnora® SR)
Форма выпуска и состав
препарата Гальнора® СР
| Капсулы пролонгированного действия | 1 капс. |
| галантамин (в форме гидробромида) | 16 мг |
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
| Капсулы пролонгированного действия | 1 капс. |
| галантамин (в форме гидробромида) | 24 мг |
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
| Капсулы пролонгированного действия | 1 капс. |
| галантамин (в форме гидробромида) | 8 мг |
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Галантамин (третичный алкалоид) — селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Кроме этого, галантамин усиливает действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы, вероятно, за счет связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы, может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Показания препарата
Гальнора® СР
- симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.
Режим дозирования
Внутрь, 1 раз в сутки (утром), предпочтительно во время приема пищи. Капсулу проглотить целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Капсулы не следует разжевывать или разламывать.
Пациенты, которые испытывают трудности при глотании, могут извлечь содержимое из капсулы и проглотить целиком и запить водой. Содержимое капсулы не следует разжевывать или разламывать.
Начальная доза составляет 8 мг/сут в течение 4-х недель.
Поддерживающая доза составляет 16 мг/сут в течение не менее 4-х недель.
Следует регулярно контролировать состояние пациента в течение 3-х месяцев от начала терапии. В дальнейшем регулярно оценивают эффективность препарата и состояние пациента в соответствии с клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект и при хорошей переносимости терапии. При отсутствии терапевтического эффекта или плохой переносимости терапии, препарат следует отменить.
Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг/сут. Пациенты должны принимать эту дозу не менее 4-х недель.
Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг/сут следует решать на основании анализа клинической ситуации, терапевтической эффективности и переносимости проводимой терапии.
Если повышение дозы до 24 мг/сут не приводит к повышению эффективности лечения или сопровождается ухудшением переносимости, возможно снижение дозы до 16 мг в сутки.
При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическим вмешательством) синдром «отмены» не развивается.
Переход от терапии галантамина в таблетках с немедленным высвобождением на терапию капсулами пролонгированного действия Гальнора® CP
При переходе с галантамина в таблетках с немедленным высвобождением, принимаемых 2 раза в сутки, на терапию капсулами пролонгированного действия Гальнора® CP, принимаемых 1 раз в сутки, суточная доза должна остаться неизменной. Пациенту следует принять последнюю таблетку с немедленным высвобождением вечером и на следующий день, утром начать прием препарата Гальнора® CP 1 раз в сутки.
В случае перерыва в приеме препарата в течение нескольких дней следует принять начальную дозу препарата Гальнора® СР и затем повышать дозу по указанной выше схеме до прежней поддерживающей дозы.
Нарушение функции печени
У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени и/или почек концентрация галантамина в плазме крови может повышаться.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза — 8 мг 1 раз в сутки через день, предпочтительно утром, в течение одной недели. В дальнейшем дозу повышают до 8 мг/сут в течение 4-х недель. У таких пациентов суточная доза не должна превышать 16 мг.
У пациентов с легким нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек
У пациентов с КК более 9 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Комбинированная терапия
При одновременном применении мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 может потребоваться снижение дозы препарата Гальнора® CP (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными эффектами были тошнота и рвота. В основном, нежелательные явления были эпизодическими, наблюдались при подборе дозы галантамина и продолжались, в большинстве случаев, менее недели. В этих случаях целесообразно применять противорвотные средства и обеспечить адекватное потребление жидкости.
Частота и характер нежелательных явлений при применении галантамина в виде капсул пролонгированного действия один раз в сутки сопоставимы с таковыми при приеме таблеток с немедленным высвобождением.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥ 1/10
часто от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко < 1/10000
частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
| Классификация по MedDRA | Частота | ||||
| Очень часто | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко | |
| Нарушения со стороны иммунной системы: | Гиперчувствительность | ||||
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания: | Снижение аппетита, анорексия | Обезвоживание (в редких случаях приводящее к развитию почечной недостаточности) | |||
| Нарушения психики: | Галлюцинации, депрессия (очень редко с суицидом) | Зрительные галлюцинации, слуховые галлюцинации, агрессия, ажитация | |||
| Нарушения со стороны нервной системы: | Обморок, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, заторможенность, бессонница, лихорадка | Парестезия, извращение вкуса, гиперсомния, судороги*, цереброваскулярные заболевания, преходящее нарушение кровообращения ишемического типа | Обострение течения болезни Паркинсона, судороги | ||
| Нарушения со стороны органа зрения: | Нечеткость зрительного восприятия | ||||
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: | Шум в ушах | ||||
| Нарушения со стороны сердца: | Брадикардия | Суправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тахикардия | |||
| Нарушения со стороны сосудов: | Артериальная гипертензия. | Артериальная гипотензия, ощущение «приливов» | |||
| Нарушения со стороны ЖКТ: | Рвота, тошнота | Боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, диспепсия, чувство дискомфорта в желудке, чувство дискомфорта в животе | Позывы на рвоту | Дисфагия, желудочно-кишечные кровотечения | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: | Гепатит | ||||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: | Гипергидроз | Кожная сыпь | |||
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: | Спазмы мышц | Мышечная слабость | |||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения: | Повышенная усталость, астения, недомогание, слабость | ||||
| Лабораторные и инструментальные данные: | Снижение массы тела | Повышение активности «печеночных» ферментов | |||
| Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: | Падение, травматизм | ||||
*Потенциально холиномиметические препараты могут вызвать судороги.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к галантамина гидробромиду и другим компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- тяжелые нарушения функции почек (КК менее 9 мл/мин);
- детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью: синдром слабости синусового узла (СССУ), в т. ч. брадикардия, нарушения суправентрикулярной проводимости, период после острого инфаркта миокарда, гиперкалиемия, гипокалиемия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYNA, впервые выявленная мерцательная аритмия, одновременное применение с препаратами, способствующими снижению частоты ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), седативными средствами, этанолом; артериальная гипертензия, эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, одновременное применение НПВП, обструкция ЖКТ, состояние после хирургического вмешательства на органах ЖКТ и на мочевом пузыре, обструкция мочевыводящих путей, бронхиальная астма (БА), хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), острые инфекционные заболевания легких, общая анестезия.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
Одновременное применение е другими холиномиметическими препаратами (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано.
Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметическими средствами, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) и амиодароном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт». В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ. Галантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа (миорелаксацию), вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.
При одновременном применении галантамин усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет — недеполяризующих миорелаксантов, является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола и седативных лекарственных препаратов.
Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарина бромид и др.).
М-холиноблокаторы (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, недеполяризующие миорелаксанты и ганглиоблокаторы — никотиноподобные эффекты галантамина.
Фармакокинетическое взаимодействие
Выведение галантамина происходит путем метаболических реакций и выведения почками. Риск развития клинически значимого фармакокинетического взаимодействия низкий. Однако в отдельных случаях клинически значимое взаимодействие возможно. Прием пищи замедляет всасывание галантамина, при этом, не влияет на степень всасывания. Капсулы Гальнора® CP рекомендуется принимать во время еды, чтобы уменьшить возможные холинергические побочные эффекты.
Другие препараты, влияющие на метаболизм галантамина
При одновременном применении с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) или с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4) повышается биодоступность галантамина (величина AUC) примерно на 40% или 30% и 12%, соответственно. Поэтому в начале лечения мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидином, пароксетином или флуоксетином) или ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом или ритонавиром) возможно увеличение частоты развития холинергических нежелательных реакций, главным образом, тошноты и рвоты. В этих случаях целесообразно снижение поддерживающей дозы препарата Гальнора® CP (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Одновременное применение антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) мемантина в дозе 10 мг один раз в сутки в течение 2-х дней, а затем 10 мг два раза в сутки в течение 12 дней не влиял на фармакокинетику галантамина в равновесном состоянии после приема 16 мг галантамина в виде капсул пролонгированного действия один раз в сутки.
Влияние галантамина на метаболизм других лекарственных средств (ЛС)
Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не влиял на фармакокинетику дигоксина, при этом, не исключается фармакодинамическое взаимодействие.
Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) так же не влиял на фармакокинетику варфарина и удлинение протромбинового времени.
Исследования в условиях in vitro показали, что галантамин обладает слабой ингибирующей способностью в отношении основных изоферментов цитохрома Р450.
Где купить Гальнора® СР (Galnora® SR)
