Форкан® (Forcan)
Форма выпуска и состав
препарата Форкан®
| Раствор для инфузий | 1 мл | 1 фл. |
| флуконазол | 2 мг | 200 мг |
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, вода д/и.
100 мл — флаконы полиэтиленовые (1) — пакеты полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Флуконазол — представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp, Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Показания препарата
Форкан®
- криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при пересадке органов или в других случаях иммунодефицита;
- генерализованный кандидомикоз: кандидемия, диссеминированный кандидомикоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей);
- кандидомикозы слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия;
- вагинальный кандидоз — острый или в хронической рецидивирующей форме;
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.
Режим дозирования
Флуконазол в виде раствора для инфузии вводят внутривенно капельно со скоростью не более 20мг (10мл)/мин. При переводе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Раствор для инфузии совместим со следующими растворителями: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор хлористого калия в глюкозе, раствор натрия бикарбоната 4,2%, аминофузин, изотонический раствор натрия хлорида.
Инфузии флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя одну из перечисленных выше жидкостей
Применение у взрослых
При криптококковых инфекциях обычная доза флуконазола составляет 400 мг один раз в сутки в первый день лечения, в дальнейшем — по 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием, обычно составляет от 6 до 8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии флуконазола назначают больному в дозах не менее 200 мг/сутки в течение длительного периода.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных, кандидозных инфекциях суточная доза составляет 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. В зависимости от клинической эффективности препарата доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушениями иммунитета, обычная доза составляет 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней. В случае необходимости лечение может быть продлено, особенно при тяжелых нарушениях иммунитета.
При других кандидозных инфекциях, например при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, обычная суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней.
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза флуконазола должна составлять 50 мг один раз в сутки до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической терапии или лучевой терапии.
Применение у детей
Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки. Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сутки в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом препарат назначают по 3-12 мг/кг/сутки.
У новорожденных флуконазол выводится медленнее, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 часа. Детям в возрасте 3 и 4 недели жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 часов.
Применение у пожилых
При отсутствии нарушения почечной функции следует придерживаться обычных рекомендаций по дозировке препарата. Для больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
Применение у больных с почечной недостаточностью
Флуконазол выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменений дозы не требуется. У больных (включая детей) с нарушенной функцией почек при повторном приеме препарата следует первоначально ввести «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг. После введения «ударной» дозы суточную дозу (в зависимости от показания) определяют по следующей таблице:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | % рекомендуемой дозы |
| >50 | 100% 50% |
| <50 (без диализа) Больные, постоянно находящиеся на диализе | 100% после каждого диализа |
Побочное действие
Головная боль, головокружение, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение функции печени (желтуха, повышение активности щелочной фосфотазы и аминотрансфераз, гипербилирубинемия, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом, почечная недостаточность, судороги, нейтропения, агранулоцитоз, увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лейкопения, тромбоцитопения, кожная сыпь, анафилактоидные реакции.
Противопоказания к применению
- одновременное применение терфенадина, астемизола и цизаприда;
- повышенная чувствительность к препарату или к близким по структуре азольным соединениям.
С осторожностью: печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии).
Лекарственное взаимодействие
Антикоагулянты: у больных, получающих флуконазол и кумариновые антикоагулянты необходим тщательный контроль протромбинового времени, поскольку оно может увеличиваться.
Препараты сульфонилмочевины: флуконазол, при одновременном приеме, может удлинять период полувыведения пероральных препаратов производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном применении следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижение его дозы.
Рифампицин: при одновременном приеме рифампицина и флуконазола уменьшается максимальная концентрация и период полувыведения последнего, поэтому; при необходимости сочетанного применения, следует увеличить дозу флуконазола.
Рифабутин: совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего, возможно развитие увеита.
Циклоспорин: при совместном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию последнего в крови, поскольку она может увеличиваться.
Терфенадин и астемизол: учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни, аритмий у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином или с астемизолом, их совместный прием противопоказан.
Цизаприд: при одновременном приеме флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Одновременный прием противопоказан.
Зидовудин: при сочетанном применении возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Теофиллин: прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса креатинина из плазмы крови, следовательно повышается риск развития токсического действия теофиллина и передозировки.
Хотя никакие конкретные проявления фармацевтической несовместимости не описаны, смешивание раствора флуконазола с растворами других препаратов перед инфузией не рекомендуется.
При применении флуконазола у больных, одновременно получающих другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450, необходимо соблюдать осторожность. Повышает концентрацию мидазолама — повышение риска психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в); такролимуса — риск нефротоксичности.
Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%.
Где купить Форкан® (Forcan)
