Фарестон (Fareston)
Форма выпуска и состав
препарата Фарестон
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, с кодом «ТО20» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| торемифен (в форме торемифена цитрата) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 50М, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
30 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, с кодом «ТО60» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| торемифен (в форме торемифена цитрата) | 60 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 50М, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
30 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, производное трифенилэтилена. Торемифен, связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.
При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерина и ЛПНП.
Торемифен конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами и тормозит эстроген-опосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака торемифен в высоких дозах оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.
Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.
Показания активных веществ препарата
Фарестон
Гормонозависимый метастатический рак молочной железы в постменопаузе (терапия первой линии); профилактика и лечение дисгормональной гиперплазии молочной железы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
При эстрогензависимом раке молочной железы рекомендуемая доза — 60 мг/сут.
При дисгормональной гиперплазии молочной железы рекомендуемая доза – 20 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны половой системы: часто — приливы крови, маточные кровотечения, влагалищные выделения; редко — гипертрофия эндометрия, полипы эндометрия; очень редко — гиперплазия эндометрия, рак эндометрия.
Со стороны нервной системы: часто — повышенная утомляемость, головокружение, отеки, тошнота, рвота, повышенная потливость, сыпь, зуд, депрессия; редко — нарушение ориентации в пространстве, бессонница, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: редко — потеря аппетита, повышение активности трансаминаз, запор; очень редко — желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоэмболические эпизоды (тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты и легочная эмболия).
Со стороны обмена веществ: редко — повышение массы тела, гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в костях.
Прочие: редко — диспноэ; очень редко — кратковременное помутнение роговицы, алопеция.
Противопоказания к применению
Гиперплазия эндометрия в анамнезе; выраженная печеночная недостаточность; изменение сердечной проводимости с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; нарушения электролитного баланса, особенно некорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка; симптоматическая асистолия в анамнезе; повышенная чувствительность к торемифену.
Лекарственное взаимодействие
При применении торемифена одновременно с другими препаратами, которые пролонгируют интервал QT, возможно возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT. Это может привести к повышенному риску развития желудочковых аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому противопоказано одновременное применение со следующими препаратами: антиаритмические препараты класса I A (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид); антибактериальные препараты (например, моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин); антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол, мизоластин); цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил.
При одновременном применении препаратов, которые уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.
Индукторы ферментных систем печени (например, фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению Css торемифена в плазме крови (при данной комбинации может потребоваться удвоение суточной дозы).
При одновременном применении антиэстрогенов и антикоагулянтов (например, варфарин) возможно значительное увеличение времени кровотечения (данной комбинации следует избегать).
Некоторые препараты, ингибирующие изофермент CYP3A, способны замедлять метаболизм торемифена, что следует учитывать при одновременном применении кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина.
Где купить Фарестон (Fareston)
