Фамацивир (Famacivir)
Форма выпуска и состав
препарата Фамацивир
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| фамцикловир | 250 мг |
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 9.6 мг, лактоза безводная — 40 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 5.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 33.4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат) — 18 мг, магния стеарат — 3.6 мг.
Состав оболочки: гипролоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 7 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 2 мг, титана диоксид — 1 мг.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| фамцикловир | 125 мг |
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4.8 мг, лактоза безводная — 20 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат) — 9 мг, магния стеарат — 1.8 мг.
Состав оболочки: гипролоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3.5 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 1 мг, титана диоксид — 0.5 мг.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы со скругленными краями, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| фамцикловир | 500 мг |
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 19.2 мг, лактоза безводная — 80 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 10.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 66.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат) — 36 мг, магния стеарат — 7.2 мг.
Состав оболочки: гипролоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 14 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 4 мг, титана диоксид — 2 мг.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex1 и 2 типов, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, переходит в трифосфат.
Пенцикловира трифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты). Период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфат для культуры клеток, инфицированных Herpessimplex 1, составляет 10 ч; Herpes simplex 2 — 20 ч; Varicella zoster — 7 ч. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Как и для ацикловира. резистентность к пенцикловиру чаще всего ассоциирована с мутациями в гене вирусной тимидинкиназы, приводящими к дефициту или нарушению субстрат специфичности фермента. Существенно реже встречаются изменения в ДНК-полимеразном гене.
Применение фамцикловира для лечения опоясывающего герпеса (вызванного вирусом Varicella zoster) у иммунокомпетентных пациентов и пациентов со сниженным иммунитетом отмечается ускорение заживления кожи и слизистых.
Фамцикловир эффективен при лечении различных проявлений офтальмогерпеса, вызванного вирусом Varicella zoster.
Фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
Однодневное лечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 2 раза в сутки способствует быстрому разрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса (вызванного вирусом Herpes simplex). Применение фамцикловира у иммунокомпетентных пациентов в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня, 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса (вызванного вирусом Herpes simplex).
Фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней эффективен при лечении различных проявлений опоясывающего герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). У ВИЧ инфицированных пациентов фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса, а также уменьшает число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них). Применение фамцикловира у пациентов со сниженным иммунитетом, обусловленным иными причинами, не изучалось.
Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо.
Профиль безопасности однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки у данной категории пациентов был сходным с установленным ранее.
Показания препарата
Фамацивир
- инфекции, вызванные Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес; для снижения риска возникновения и продолжительности постгерпетической невралгии;
- инфекции, вызванные Herpes simplex 1 и 2 типов: лечение первичной инфекции, лечение и профилактика обострений хронической инфекции;
- инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex 1 и 2 типов (лабиальный и генитальный) у пациентов со сниженным иммунитетом.
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания (покалывание, зуд и жжение).
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Такой способ применения позволяет снизить продолжительность постгерпетической невралгии. В острую фазу заболевания для разрешения кожных проявлений рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
Офтальмогерпес, вызванный вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом:
- при первичной инфекции генитального герпеса рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней:
- при рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3-х доз по 250 мг каждые 12 часов;
- при рецидивах лабиального герпеса рекомендуемая доза составляет 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (супрессивная терапия), назначают 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 месяцев.
У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекция режима дозирования фамцикловира не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Рекомендуется следующая коррекция режима дозирования, в зависимости от клиренса креатинина
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом
| Режим дозирования | Клиренс креатинина, мл/мин | Скорректированный режим дозирования |
| 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней | >60 | 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней |
| 40-59 | 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней | |
| 20-39 | 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней | |
| <20 | 250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней | |
| Пациенты, находящиеся на гемодиализе | 250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней | |
| 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней | >40 | 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней |
| 20-39 | 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней | |
| <20 | 250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней | |
| Пациенты, находящиеся на гемодиализе | 250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней | |
| 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней | >40 | 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней |
| 20-39 | 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней | |
| <20 | 250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней | |
| Пациенты, находящиеся на гемодиализе | 250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней | |
| 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней | >40 | 750 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней |
| 20-39 | 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней | |
| <20 | 250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней | |
| Пациенты, находящиеся на гемодиализе | 250 мг после каждого сеанса диализа в течение 7 дней |
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом
| Режим дозирования | Клиренс креатинина, мл/мин | Скорректированный режим дозирования |
| 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней | >60 | 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней |
| 40-59 | 500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней | |
| 20-39 | 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней | |
| <20 | 250 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней | |
| Пациенты, находящиеся на гемодиализе | 250 мг после каждого сеанса диализа в течение 10 дней |
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex, у пациентов с нормальным иммунитетом
| Режим дозирования | Клиренс креатинина, мл/мин | Скорректированный режим дозирования |
| Первый эпизод | >40 | 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней |
| 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней | 20-39 | 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней |
| <20 | 250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней | |
| Пациенты, находящиеся на гемодиализе | 250 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней | |
| При рецидивах генитального герпеса | ||
| 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня | >60 | 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня |
| 40-59 | 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня | |
| 20-39 | 500 мг однократно | |
| <20 | 250 мг однократно | |
| Пациенты, находящиеся на гемодиализе | 250 мг однократно после сеанса диализа | |
| 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней | >20 | 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней |
| <20 | 125 мг однократно | |
| Пациенты, находящиеся на гемодиализе | 125 мг после каждого сеанса диализа в течение 5 дней | |
| 500 мг однократно с последующим применением 3-х доз по 250 мг каждые 12 часов | >40 | 500 мг однократно с последующим применением 3-х доз но 250 мг каждые 12 часов |
| 20-39 | 250 мг однократно с последующим применением 3-х доз по 250 мг каждые 12 часов | |
| <20 | 250 мг однократно с последующим применением 250 мг через сутки | |
| Пациенты, находящиеся на гемодиализе | 250 мг однократно после сеанса диализа | |
| При рецидивах лабиального герпеса | ||
| 1500 мг однократно | >60 | 1500 мг однократно |
| 40-59 | 750 мг однократно | |
| 20-39 | 500 мг однократно | |
| <20 | 250 мг однократно | |
| Пациенты, находящиеся на гемодиализе | 250 мг однократно после сеанса диализа | |
| 750 мг 2 раза в сутки | >60 | 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня |
| 40-59 | 750 мг однократно | |
| 20-39 | 500 мг однократно | |
| <20 | 250 мг однократно | |
| Пациенты, находящиеся на гемодиализе | 250 мг однократно после сеанса диализа |
Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (супрессивная терапия)
| Режим дозирования | Клиренс креатинина, мл/мин | Скорректированный режим дозирования |
| 250 мг 2 раза в сутки | ≥ 40 | 250 мг 2 раза в сутки |
| 20-39 | 125 мг 2 раз в сутки | |
| <20 | 125 мг 1 раз в сутки | |
| Пациенты, находящиеся на гемодиализе | 125 мг после каждого сеанса диализа в течение 10 дней |
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом
| Режим дозирования | Клиренс креатинина, мл/мин | Скорректированный режим дозирования |
| 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней | ≥ 40 | 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней |
| 20-39 | 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней | |
| <20 | 250 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней | |
| Пациенты, находящиеся на гемодиализе | 250 мг после каждого сеанса диализа в течение 10 дней |
Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе
Поскольку после проведения 4-часового гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается на 75 %, фамцикловир следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для пациентов с опоясывающим герпесом) и 125 мг (для пациентов с генитальным герпесом).
Пациенты с нарушениями функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы препарата не требуется.
Пациенты негроидной расы
Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 mi- 2 раза в сутки для лечения рецидива генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Клиническая значимость режимов дозирования фамцикловира для лечения как рецидивов генитального герпеса (в течение 2 или 5 дней), так и других инфекционных поражений, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex, неизвестна.
Побочное действие
Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>1/1 000 и <1/100 случаев), редко (>1/10 000 и <1/1 000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев).
Нежелательные реакции, которые были отмечены в постмаркетинговом периоде применения фамцикловира и частота развития которых не может быть подсчитана по доступным данным, имеют обозначение «частота неизвестна».
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.
Нарушения психики: нечасто — спутанность сознания (преимущественно у пожилых пациентов): редко — галлюцинации.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение: нечасто — сонливость (преимущественно у пожилых пациентов).
Со стороны сердца: редко — учащенное сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение концентрации билирубина и активности «печеночных» трансаминаз; редко — холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек (отек лица, век, периорбитальной области, глотки), крапивница; частота неизвестна — тяжелые кожные реакции (в том числе многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз). лейкоцитокластический васкулит (аллергический).
Прочие: часто — повышенная потливость; очень редко — лихорадка.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к фамцикловиру или другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к пенцикловиру;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.
Специальных предосторожностей у пожилых пациентов и у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Опыт применения фамцикловира у пациентов с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции печени отсутствует.
Эффективность и безопасность фамцикловира у детей не изучалась, поэтому его применение у этой категории пациентов не рекомендуется, если только потенциальная польза терапии не превышает возможный риск осложнений.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом может привести к повышению концентрации пенцикловира в плазме крови. Для предупреждения развития токсических реакций и возможного снижения дозы необходимо осуществлять наблюдение за пациентами, получающими пенцикловир в дозе 500 мг одновременно с пробенецидом. Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при его однократном применении (в дозе 500 мг) сразу после приема антацидных препаратов (магния или алюминия гидроксид) или у пациентов, получавших до этого лечение (многократный прием) аллопуринолом, циметидином, теофиллином, зидовудином, прометазином. При однократном приеме фамцикловира (в дозе 500 мг) вместе с эмтрицитабином или зидовудином не было выявлено изменений фармакокинетических параметров пенцикловира, зидовудина, метаболита зидовудина (зидовудина глюкуронид) и эмтрицитабина.
При однократном или многократном приеме фамцикловира (в дозе 500 мг 3 раза в сутки) вместе с дигоксином не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров пенцикловира и дигоксина.
Учитывая, что превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира (образующегося при деацетилировании фамцикловира) в пенцикловир катализируется ферментом альдегидоксидазой, возможно развитие лекарственного взаимодействия при применении фамцикловира вместе с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента или ингибирующими его активность. При применении фамцикловира вместе с циметидином и прометазином. являющимися ингибиторами альдегидоксидазы in vitro, не было выявлено снижения образования пенцикловира из фамцикловира. Однако при одновременном приеме фамцикловира и мощного ингибитора альдегидоксидазы invitro, ралоксифена, возможно снижение образования пенцикловира из фамцикловира, и как следствие, эффективности фамцикловира. Необходимо оценивать клиническую эффективность противовирусной терапии при одновременном применении с ралоксифеном.
Учитывая, что фамцикловир является слабым ингибитором альдегидоксидазы in vitro, возможно его влияние на фармакокинетические параметры препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента.
В экспериментальных исследованиях фамцикловир не оказывал индуцирующего влияния на систему цитохрома Р450 и не ингибировал изофермент CYP3A4.
Необходимо учитывать возможность взаимодействия с лекарственными препаратами, которые выделяются из организма путем активной канальцевой секреции (например, ацетилсалициловая кислота и ибупрофен).
Где купить Фамацивир (Famacivir)
