Эфевелон Ретард (Efevelon® Retard)
Форма выпуска и состав
препарата Эфевелон Ретард
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «V5» с одной стороны, овальные, двояковыпуклые; на изломе — ядро белого или почти белого цвета, покрытое непрерывным слоем белой оболочки.
| 1 таб. | |
| венлафаксин (в форме гидрохлорида) | 150 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 6.04 мг, магния стеарат 5712 — 20 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 64 мг, коллидон SR (поливинилацетат — 409.82 мг, повидон 97.34 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.024 мг, натрия лаурилсульфат — 4.098 мг).
Состав оболочки: макрогол 6000 — 1.9%, титана диоксид — 2.21%, тальк — 4.42%, сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1) (Эудрагит RS30) — 53%.
5 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «V4» с одной стороны; на изломе — ядро белого или почти белого цвета, покрытое непрерывным слоем белой оболочки.
| 1 таб. | |
| венлафаксин (в форме гидрохлорида) | 75 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 3.02 мг, магния стеарат 5712 — 10 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 32 мг, коллидон SR (поливинилацетат — 204.91 мг, повидон — 48.67 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.512 мг, натрия лаурилсульфат — 2.049 мг).
Состав пленочной оболочки: макрогол 6000 — 1.9%, титана диоксид — 2.21%, тальк — 4.42%, сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1) (Эудрагит RS30) — 53%.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «V3» с одной стороны, круглые, двояковыпуклые; на изломе — ядро белого или почти белого цвета, покрытое непрерывным слоем белой оболочки.
| 1 таб. | |
| венлафаксин (в форме гидрохлорида) | 37.5 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 1.51 мг, магния стеарат 5712 — 5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 16 мг, коллидон SR (поливинилацетат — 102.46 мг, повидон — 24.33 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.256 мг, натрия лаурилсульфат — 1.025 мг).
Состав оболочки: макрогол 6000 — 1.9%, титана диоксид — 2.21%, тальк — 4.42%, сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1) (Эудрагит RS30) — 53%.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантиомеров.
Механизм антидепрессивного действия препарата связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит O-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.
Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.
Показания препарата
Эфевелон Ретард
- лечение депрессий (в т.ч. при наличии тревоги);
- профилактика и лечение рецидивов депрессий.
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь, желательно в одно и то же время суток, во время приема пищи. Таблетки не разжевывают, запивают жидкостью.
Суточную дозу препарата Эфевелон® ретард следует принимать за один прием.
При депрессии рекомендуемая начальная доза — 75 мг 1 раз/сут. При необходимости применения препарата в более высокой дозе — тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения, — можно сразу назначить препарат в суточной дозе 150 мг 1 раз/сут. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 недели или больше (но не чаще чем через 4 дня) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 350 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов продолжается в течение 6 мес и более. При стабилизирующей терапии, а также применении с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат обычно назначают в установленных эффективных дозах. Следует регулярно (не менее 1 раза в 3 месяца) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Эфевелон® ретард.
При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ более 30 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 50%. При почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин) применение препарата не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. Пациентам, находящимся на гемодиализе, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует уменьшить на 50%. При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен.
Пациентам пожилого возраста при применении препарата в форме таблеток обычной продолжительности действия и при применении Эфевелона ретард коррекция дозы не требуется, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Отмена препарата
По окончании приема препарата дозу рекомендуется снижать постепенно, по крайней мере, в течение недели при отмене препарата в форме таблеток обычной продолжительности действия. При применении препарата Эфевелон® ретард в высокой дозе в течение более 6 недель, рекомендуется ее снижать в течение не менее 2 недель. Во время периода снижения дозы следует наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Длительность периода, необходимого для снижения дозы зависит от ее величины, продолжительности терапии, а также от индивидуальных особенностей пациента.
Побочное действие
Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
Определение частоты побочных эффектов: часто (<1/10 и >1/100), нечасто (<1/100 и > 1/1000), редко (<1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; нечасто — бруксизм, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, астения, бессонница, необычные сновидения, повышенная нервная возбудимость, тревога, ступор, повышение мышечного тонуса, парестезии, тремор, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко — мания или гипомания, симптомы, напоминающие ЗНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение АД, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко — удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков).
Со стороны органов чувств: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — удлинение времени кровотечения; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
Дерматологические реакции: часто — повышенное потоотделение; нечасто — фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: иногда — кожная сыпь; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); иногда — задержка мочи.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечасто — снижение либидо, меноррагия, нарушение оргазма у женщин.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина в крови, снижение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ, увеличение массы тела.
Прочие: часто — слабость, повышенная утомляемость.
После резкой отмены препарата или снижения его дозы возможны утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), головная боль, астения, тошнота, рвота, снижение аппетита, сухость во рту, головокружение, диарея, тревога, гипомания, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата, особенно после приема в высоких дозах.
Противопоказания к применению
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- тяжелые нарушения функции почек (СКФ<10 мл/мин);
- тяжелые нарушения функции печени (ПВ более 18 сек);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не доказаны);
- установленная или предполагаемая беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальном состоянии в анамнезе, гипонатриемии, гиповолемии, обезвоживании, одновременном приеме диуретиков, суицидальных наклонностях, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, почечной и/или печеночной недостаточности, при исходно сниженной массе тела.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.
При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается МНО.
При одновременном применении с галоперидолом повышается концентрация последнего в плазме крови и усиливаются его эффекты.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется. Также совместный прием не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина и 2-OH-имипрамина, однако общий почечный клиренс 2-OH-дезипрамина уменьшается, а показатели AUC и Cmax дезипрамина возрастают на 35%.
При одновременном применении препарата Эфевелон® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, судорожных припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Эфевелон® усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.
CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Эфевелон® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. Венлафаксин — относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% и Сmax — на 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.
Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.
Эфевелон® не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.
Где купить Эфевелон Ретард (Efevelon® Retard)
