Показания к применению
Распространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами.
Взаимодействие
Нет данных.
Способ применения
Внутрь, по 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно, длительным курсом (5–10 лет и более).
Передозировка
Нет сведений.
Действующее вещество
Летрозол
Состав
Активное вещество - летрозол.
Побочное действие
Головная боль, головокружения, общая слабость, тошнота, рвота, снижение аппетита, обстипация, периферические отеки, приливы, миалгия, оссалгия, изменения массы тела, истончение волос, кожные высыпания, гинекологические кровотечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища.
Особые указания
Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое. Конкурентно связывается с простетической частью (гем) цитохрома P450 — субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и, в частности, устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2–6 недель. Разрушается в печени, образуя неактивные производные. Период полувыведения составляет около 48 ч. Выводится преимущественно почками. Не кумулирует.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, предменопаузный период, выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.