Дезринит (Dezrinit)
Форма выпуска и состав
препарата Дезринит
Спрей назальный дозированный в виде молочно-белой суспензии без агломератов.
| 1 доза (0.1 мл) | |
| мометазона фуроата моногидрат (в пересчете на мометазона фуроат) | 0.052 мг (0.05 мг) |
Вспомогательные вещества: авицел RC-591 [целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия], глицерол, бензалкония хлорида раствор (500 г/л), полисорбат-80, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата дигидрат, вода д/и.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: бензалкония хлорид.
10 г (60 доз) — флаконы полиэтиленовые (1) с дозирующим устройством* — пачки картонные×.
18 г (140 доз) — флаконы полиэтиленовые (1) с дозирующим устройством* — пачки картонные×.
18 г (140 доз) — флаконы полиэтиленовые (2) с дозирующим устройством* — пачки картонные×.
18 г (140 доз) — флаконы полиэтиленовые (3) с дозирующим устройством* — пачки картонные×.
* система пульверизатора и мундштук из полипропилена белого цвета.
× дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Мометазона фуроат является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС) для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие немедленной аллергической реакции (за счет торможения образования метаболитов арахидоновой кислоты и снижения высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
Фармакодинамические эффекты
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носовой полости была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. При сравнении с плацебо установлено снижение уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшение (по сравнению с исходным) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков эпителиальных клеток.
Показания препарата
Дезринит
- сезонный и круглогодичный аллергические риниты у взрослых, подростков и детей в возрасте 2 лет и старше;
- острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в т.ч. пожилого возраста) и подростков с 12 лет — в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками;
- острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше;
- профилактическое лечение сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет (рекомендуется за 2-4 недели до предполагаемого начала сезона пыления);
- полипоз носа, сопровождающийся нарушением носового дыхания и обоняния, у взрослых (старше 18 лет).
Режим дозирования
Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита
Взрослые (в т.ч. пожилого возраста)
Рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 1 раз/сут (суммарная суточная доза — 200 мкг). По достижении лечебного эффекта для поддерживающей терапии возможно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз/сут (суммарная суточная доза — 100 мкг).
В случае если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза – 400 мкг).
После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Начало действия препарата обычно отмечается клинически уже через 12 ч после первого применения препарата.
Вспомогательное лечение острого синусита или обострения хронического синусита
Взрослые (в т.ч. пожилого возраста)
Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 2 раза/сут (суммарная суточная доза — 400 мкг).
В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза препарата может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза/сут (суммарная суточная доза — 800 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Лечение острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 2 впрыскивания по 50 мкг мометазона фуроата в каждый носовой ход 2 раза/сут (суммарная суточная доза 400 мкг). При ухудшении симптомов в ходе лечения необходима консультация специалиста.
Лечение полипоза носа
Взрослые (в т.ч. пожилого возраста) от 18 лет
Рекомендуемая терапевтическая доза по 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 2 раза/сут (суммарная суточная доза — 400 мкг).
После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы до 2 впрыскиваний (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 1 раз/сут (суммарная суточная доза — 200 мкг).
Дети
Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита
Дети старше 12 лет
Режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.
Дети 2-11 лет
Рекомендуемая терапевтическая доза при лечении сезонного или круглогодичного аллергического ринита — 1 впрыскивание (50 мкг мометазона фуроата) в каждый носовой ход 1 раз/ сут (суммарная суточная доза — 100 мкг).
Вспомогательное лечение острого синусита или обострения хронического синусита
Дети старше 12 лет
Режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.
Лечение острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции
Дети старше 12 лет
Режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.
Способ применения
Интраназально. Впрыскивание суспензии, содержащейся во флаконе, осуществляется при помощи специального дозирующего устройства на флаконе.
Перед первым применением препарата необходимо провести «калибровку» дозирующего устройства.
Не следует прокалывать носовой аппликатор (наконечник для распыления).
Для проведения «калибровки» необходимо нажать на дозирующее устройство 10 раз или до появления однородного спрея, что свидетельствует о готовности препарата к применению.
Наклонить голову вперед и впрыснуть лекарственное средство в каждый носовой ход.
Если лекарственный препарат не использовался в течение 14 дней или большего промежутка времени, необходимо нажать на дозирующее устройство 2 раза или до появления однородного спрея.
Очистка дозирующего устройства
Важно регулярно очищать дозирующее устройство, чтобы избежать его неправильной работы.
Снять колпачок, защищающий устройство от пыли, затем аккуратно снять наконечник для распыления. Тщательно промыть наконечник для распыления и колпачок для защиты от пыли в теплой воде и ополоснуть под краном.
Не следует пытаться открыть назальный аппликатор (наконечник для распыления) с помощью иголки или другого острого предмета, т.к. это приведет к повреждению аппликатора, в результате чего пациент может принять неправильную дозу препарата.
Высушить колпачок и наконечник в теплом месте. После этого следует прикрепить наконечник для распыления на флакон и снова прикрутить к флакону колпачок для защиты от пыли. При первом применении назального спрея после очистки необходимо провести повторную «калибровку» путем нажатия на дозирующее устройство 2 раза или до появления однородного спрея.
Перед каждым применением необходимо интенсивно встряхивать флакон.
Для применения препарата у детей младшего возраста требуется помощь взрослых.
Побочное действие
Резюме профиля безопасности
Нежелательные реакции (НР), связанные с применением препарата (≥1%), выявленные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа и в период пострегистрационного применения препарата, независимо от показания к применению, представлены в Таблице 1. НР перечислены в соответствии с классификацией системно-органных классов MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса НР классифицированы по частоте возникновения.
Носовые кровотечения, как правило, были умеренными и прекращались самостоятельно, частота их возникновения была несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других интраназальных ГКС, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения всех других НР была сопоставимой с частотой их возникновения при назначении плацебо.
Общая частота возникновения НР у пациентов, получавших лечение в отношении назального полипоза, была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом.
Общая частота возникновения НР у пациентов, получавших лечение в отношении острого риносинусита, была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом и при назначении плацебо.
При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении интраназальных ГКС в высоких дозах (см. раздел «Особые указания»).
Табличное резюме нежелательных реакций (НР)
Для оценки частоты встречаемости HP использованы следующие критерии (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна: отдельные сообщения о HP (поскольку информация о данных HP получена методом спонтанных сообщений, точно оценить частоту встречаемости и причинно-следственную связь с препаратом не всегда представляется возможным, для данных реакций указано «частота неизвестна»). В каждой частотной группе НР расположены в порядке понижения степени их серьезности.
Таблица 1
| Системно-органный класс | Очень часто | Часто | Частота неизвестна |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Фарингит, инфекции верхних дыхательных путей* | ||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, одышку | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | ||
| Нарушения со стороны органа зрения | Повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта | ||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Носовые кровотечения** | Носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение, а также выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови), ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, изъязвление слизистой оболочки носа | Перфорация носовой перегородки |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Раздражение глотки (ощущение раздражения слизистой оболочки глотки)** |
Нарушение вкуса и обоняния |
* Выявлено с частотой «редко» при применении препарата 2 раза/сут при полипозе носа.
** Выявлено при применении препарата 2 раза/сут при полипозе носа.
Пострегистрационное применение лекарственного препарата
Во время пострегистрационного применения мометазона фуроата в лекарственной форме спрей назальный дозированный дополнительно были выявлены нежелательные реакции: нечеткое зрение.
Дети
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения (6%), раздражение слизистой оболочки носа (2%), чихание (2%).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль (3%).
Частота возникновения указанных нежелательных явлений у детей была сопоставима с частотой их возникновения при применении плацебо.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к мометазону или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости — до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процессы заживления).
Лекарственное взаимодействие
Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния препарата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).
Мометазона фуроат метаболизируется CYP3A4.
Совместное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, ритонавиром, лекарственными препаратами, содержащими кобицистат) может приводить к увеличению концентрации ГКС в плазме крови и, возможно, к увеличению риска возникновения системных побочных эффектов глюкокортикоидной терапии. Следует оценить преимущества совместного назначения мометазона фуроата с сильными ингибиторами CYP3A4 и потенциальный риск развития системных побочных эффектов ГКС. В случае совместного применения препаратов требуется мониторинг состояния пациентов на предмет развития системных побочных эффектов глюкокортикоидной терапии.
Где купить Дезринит (Dezrinit)
