Состав: Действующее вещество - прамипексол
Состав: Действующее вещество - прамипексол.
Фармакологическое Действие: Противопаркинсоническое.
Неэрготаминовый агонист дофаминовых рецепторов.
Высокоселективно стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D3-подтип семейства D2-рецепторов (при этом обладает несколько меньшей аффинностью к D2- и D4-подтипу семейства D2-рецепторов).
Активирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле и черной субстанции, влияя, таким образом, на уровень импульсации в нейронах полосатого тела.
Уменьшает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания.
Ослабляет симптоматику болезни (брадикинезия, тремор, ригидность и др.
), уменьшает выраженность двигательных флуктуаций и дискинезий.
Снижает выраженность депрессии и нейропсихологических нарушений, в т.
ч.
когнитивных функций.
Применяется при болезни Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой.
Показана эффективность применения прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
Максимальная концентрация достигается примерно через 2 часа.
Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации на 1 час, но не влияет на полноту абсорбции.
Накапливается в эритроцитах.
Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема.
Экскретируется преимущественно почками, практически полностью в неизмененном виде.
Показания К Применению: Болезнь Паркинсона.
Способ Применения: Внутрь, 3 раза в сутки.
Начальная доза на любой стадии болезни Паркинсона – по 0,375 мг/сутки.
При необходимости дозу увеличивают, но не чаще чем каждые 5-7 дней (до достижения оптимального терапевтического эффекта с учетом появления побочных эффектов): 2-я неделя лечения – 0,75 мг/сутки, 3-я неделя – 1,5 мг/сутки и далее, увеличивая дозу на 0,75 мг в неделю до максимальной – 4,5 мг/сутки.
Поддерживающая доза – 1,5-4,5 мг/сутки в 3 приема.
При комбинации с леводопой доза леводопы может быть снижена.
Взаимодействие: Повышает максимальную концентрацию леводопы на 40% и уменьшает время ее достижения с 2,5 до 0,5 часа.
Циметидин увеличивает AUC прамипексола и период полувыведения.
При одновременном приеме лекарственных средств, которые секретируются катионной транспортной системой почек (ранитидин, дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин и хинин) клиренс прамипексола снижается.
Антагонисты дофамина, в т.
ч.
нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность.
Побочное Действие: Головокружение, тревожность, депрессия, астения, сонливость/бессонница, галлюцинации, бред, амнезия, спутанность сознания, дисфагия, дистония, акатизия, нарушения мышления, суицидальная настроенность, экстрапирамидный синдром, дискинезия, тремор, гипостезия, гипокинезия, миоклонус, атаксия, нарушение координации движений, диплопия, паралич аккомодации, конъюнктивит, ослабление слуха; в единичных случаях – злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегетативная лабильность); ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия; одышка, ринит, фарингит, синусит, гриппоподобный синдром, усиление кашля; тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея, сухость во рту, анорексия, запор; гипертонус мышц, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, миастения, артрит, бурсит; лихорадка; периферические отеки, потливость, повышение внутриглазного давления, понижение либидо, импотенция, уменьшение массы тела; учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей; болевой синдром, в т.
ч.
боль в грудной клетке, боль в животе, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боль в шее; изменение голоса; повышение активности КФК; аллергические реакции.
Противопоказания: Повышенная чувствительность.
Передозировка: Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия – в/в введение жидкости, контроль ЭКГ; при появлении признаков возбуждения ЦНС могут быть показаны нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны).
Специфический антидот неизвестен.
Особые Указания: Больные должны быть предупреждены о риске возникновения галлюцинаций (особенно пожилые пациенты), возможности развития ортостатической гипотензии.
С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью в анамнезе.
Отмену прамипексола рекомендуется проводить постепенно (в течение 1 недели).
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.